Saxagliptin

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SPECIALITÀ

• Onglyza cpr 5mg Riassunto EMA

STRUTTURA

MECCANISMO D’AZIONE

è un inibitore della dipeptil-peptidasi 4 ( DPP-4 ), enzima responsabile della degradazione di due ormoni chiamate incretine prodotti a livello gastrointestinale.

Le incretine sono la GLP-1 (Glucagon-like peptide 1), prodotto dalle cellule L dell'ileo/colon e la GIP (Glucose-dependent insulinotropic peptide), prodotto dalle cellule K del duodeno . vengono secrete dopo i pasti e hanno la funzione di controllare la glicemia.

La Sitagliptin inibendo la DPP-4:

• Prolunga l'emivita di GLP-1 (peptide glucagone-simile 1) e GIP (peptide insulino-tropico glucosio dipendente)

• Permette a GLP-1 e GIP di potenziare la secrezione dell’insulina nelle cellule beta.(Da sottolienare che l’effetto insulinotropico del GLP-1 è GLUCOSIO DIPENDENTE, quindi c'e il vantaggio che Sitagliptin e gli altri farmaci della stessa classe RARAMENTE INDUCONO IPOGLICEMIA)

• Sopprime il rilascio di glucagone dalle cellule alfa delle isole di Langerhans nel pancreas.(Ridotta produzione di glucosio epatico)

• Rallenta lo svuotamento gastrico

con conseguente abbassamento della glicemia.

INDICAZIONI

Saxagliptin è indicato in pazienti adulti a partire dai 18 anni di età con diabete mellito di tipo 2 per migliorare il controllo glicemico:

• In duplice terapia orale in associazione con:
  • Metformina, quando metformina da sola, con la dieta e l’esercizio fisico, non fornisce un controllo adeguato della glicemia;
  • Una sulfonilurea, quando la sulfonilurea da sola, con la dieta e l’esercizio fisico, non fornisce un controllo adeguato della glicemia, nei pazienti per i quali non è appropriato l’uso di metformina;
  • Un tiazolidinedione, quando il tiazolidinedione da solo, con la dieta e l’esercizio fisico, non fornisce un controllo adeguato della glicemia nei pazienti per i quali è appropriato l’uso di tiazolidinedione.

• In triplice terapia orale in associazione con:
• Metformina più una sulfanilurea quando questo regime da solo, con la dieta e l’esercizio fisico, non fornisce un controllo adeguato della glicemia.in terapia di associazione con insulina (con o senza metformina), quando questo regime da solo, con la dieta e l’esercizio fisico, non fornisce un controllo adeguato della glicemia.

CONTROINDICAZIONI

insufficienza renale moderata o grave

POSOLOGIA

5mg/die

in associazione alla sulfanilurea può essere necessaria una riduzione del dosaggio della sulfanilurea

METABOLISMO

metabolizzato primariamente dal citoromo P450 3A4/5, perciò altri farmaci, potenti induttori del CYP3A4/5 possono modificare la concentrazione plasmatica del farmaco

AVVERTENZE

• Non somministrare in caso di insufficienza renale moderata o grave
• usare con prudenza in caso di insufficienza epatica anche moderata
• usare con prudenza nei soggetti con età ≥ di 75 anni

LINK CORRELATI

• Ipoglicemizzanti