Sumatriptan
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Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze. |
Il Sumatriptan è un farmaco antimicranico appartenente alla classe dei Triptani, agonista selettivo dei recettori serotoninergici 5-HT1B e 5-HT1D. È utilizzato per interrompere gli attacchi acuti di Emicrania, con o senza aura, e nella formulazione sottocutanea anche gli attacchi di Cefalea a grappolo. Agisce sui meccanismi neurovascolari dell'emicrania, riducendo la trasmissione nocicettiva trigeminale e il rilascio di neuropeptidi come il CGRP. È disponibile in formulazioni orali, nasali, rettali e iniettabili, che differiscono per rapidità d'azione e biodisponibilità. Non è indicato per la prevenzione quotidiana degli attacchi.
| CARATTERISTICA | INFORMAZIONI |
|---|---|
| Principio attivo | Sumatriptan, generalmente come sale succinato |
| Classe farmacologica | Triptani; agonista selettivo serotoninergico 5-HT1B/1D |
| Principali specialità | Imigran, Imigran spray nasale, Imigran supposte, Triptalidon, generici; Sumanet in associazione con Naprossene |
| Indicazioni autorizzate in Italia | Trattamento acuto dell'Emicrania con o senza aura; Cefalea a grappolo per la formulazione sottocutanea |
| Meccanismo d'azione | Agonismo 5-HT1B/1D, modulazione trigeminale e riduzione del rilascio di CGRP |
| Forme farmaceutiche | Compresse, spray nasale, soluzione iniettabile sottocutanea, supposte; compresse in associazione |
| Dosaggio | Orale 50–100 mg; nasale 10–20 mg; sottocutaneo 6 mg; rettale 25 mg |
| Emivita | Circa 2 ore |
| Effetti indesiderati comuni | Parestesie, vertigini, sensazione di calore, pressione o costrizione, nausea, affaticamento |
| Rischi principali | Vasospasmo coronarico, ischemia, aumento pressorio, sindrome serotoninergica, cefalea da abuso di farmaci |
| Regime di fornitura | Medicinale soggetto a prescrizione; condizioni specifiche secondo specialità e confezione |
SPECIALITÀ
Medicinali monocomponente
- Sumatriptan
- Imigran: 50 mg compresse rivestite con film, confezione da 4 compresse.
- Imigran: 100 mg compresse rivestite con film, confezione da 4 compresse.
- Imigran: 6 mg/0,5 mL soluzione iniettabile sottocutanea, confezione da 2 siringhe preriempite.
- Imigran spray nasale: 10 mg per erogazione, spray nasale monodose.
- Imigran spray nasale: 20 mg per erogazione, spray nasale monodose.
- Imigran supposte: 25 mg supposte, confezione da 2 supposte.
- Triptalidon: 50 mg compresse rivestite con film, confezione da 4 compresse.
- Triptalidon: 100 mg compresse rivestite con film, confezione da 4 compresse.
- Sumatriptan medicinali equivalenti: 50 mg e 100 mg compresse rivestite con film, comprese confezioni da 4 compresse; titolari e confezioni dipendono dalle singole autorizzazioni.
Associazioni a dose fissa
- Sumatriptan + Naprossene sodico
- Sumanet: 85 mg di Sumatriptan + 500 mg di Naprossene sodico, compresse rivestite con film, confezione da 3 compresse in blister.
- Sumanet: 85 mg di Sumatriptan + 500 mg di Naprossene sodico, compresse rivestite con film, confezione da 9 compresse in blister.
- Sumanet: 85 mg di Sumatriptan + 500 mg di Naprossene sodico, compresse rivestite con film, confezione da 9 compresse in contenitore HDPE con tappo a prova di bambino.
L'associazione unisce l'azione specifica del Sumatriptan sui recettori serotoninergici 5-HT1B/1D all'attività antinfiammatoria del Naprossene, un farmaco antinfiammatorio non steroideo.
La combinazione può risultare utile in pazienti selezionati per migliorare il controllo dell'attacco e ridurre la ricomparsa del dolore.
La posologia, le controindicazioni e le avvertenze dell'associazione devono considerare entrambi i principi attivi, compresi i rischi gastrointestinali, cardiovascolari e renali del Naprossene.
STRUTTURA
Il Sumatriptan è un derivato sintetico dell'indolo appartenente alla famiglia delle triptamine.
- Formula molecolare: C14H21N3O2S.
- Massa molecolare: circa 295,40 g/mol per la base libera.
- Codice ATC: N02CC01.
- Classe chimica: derivato indolico, agonista serotoninergico.
- Sale comunemente impiegato: Sumatriptan succinato.
- Bersagli farmacologici: recettori 5-HT1B e 5-HT1D.
Relazione struttura-attività
La struttura indolica del Sumatriptan richiama quella della serotonina, o 5-idrossitriptamina.
Questa somiglianza consente l'interazione con specifici sottotipi di recettori serotoninergici.
Il Sumatriptan possiede una selettività farmacologica diversa da quella della serotonina endogena, che agisce su numerose famiglie recettoriali.
Caratteristiche chimico-fisiche
La presenza di gruppi polari limita la penetrazione del Sumatriptan attraverso alcune barriere biologiche.
Il farmaco presenta inoltre un marcato metabolismo presistemico dopo somministrazione orale.
MECCANISMO D'AZIONE
| SUMATRIPTAN |
|---|
| Agonismo recettoriale 5-HT1B / 5-HT1D |
| ↓ |
| Modulazione delle vie trigeminovascolari |
| ↓ |
| EFFETTI TERAPEUTICI
Riduzione della trasmissione nocicettiva Riduzione del rilascio di CGRP Contrasto della vasodilatazione cranica associata all'attacco |
| POSSIBILI EFFETTI INDESIDERATI |
| Vasocostrizione coronarica
Aumento della pressione arteriosa Sensazione di costrizione toracica |
Agonismo dei recettori 5-HT1B
Il Sumatriptan attiva i recettori serotoninergici 5-HT1B presenti anche nella muscolatura liscia vascolare.
L'attivazione può determinare vasocostrizione dei vasi cranici.
Questa attività contribuisce all'effetto antimicranico, ma spiega anche parte delle controindicazioni cardiovascolari.
Agonismo dei recettori 5-HT1D
L'attivazione dei recettori 5-HT1D sulle terminazioni trigeminali riduce il rilascio di neuropeptidi coinvolti nella trasmissione del dolore.
Tra questi assume particolare importanza il CGRP, peptide correlato al gene della calcitonina.
Sistema trigeminovascolare
Durante un attacco di Emicrania si verifica un'attivazione anomala delle vie trigeminovascolari.
Il Sumatriptan contrasta parte di questa attività attraverso:
- Riduzione del rilascio di neuropeptidi.
- Modulazione della trasmissione nocicettiva.
- Attività sui recettori serotoninergici vascolari.
- Riduzione della sensibilizzazione associata all'attacco.
Effetti sul CGRP
Il CGRP è un neuropeptide implicato nella fisiopatologia dell'Emicrania.
Il Sumatriptan può ridurne il rilascio durante l'attacco.
Il farmaco non è tuttavia un antagonista diretto del recettore CGRP, a differenza dei gepanti.
Perché non è indicato nella prevenzione
Il Sumatriptan è progettato per il trattamento dell'attacco in corso.
Non modifica stabilmente la predisposizione agli attacchi e non sostituisce i medicinali preventivi come Propranololo, Topiramato o le terapie mirate al CGRP.
INDICAZIONI
Emicrania con o senza aura
Il Sumatriptan è indicato nel trattamento acuto dell'Emicrania con o senza aura.
Può migliorare:
- Dolore cefalico.
- Nausea associata all'attacco.
- Fotofobia.
- Fonofobia.
- Disabilità funzionale durante l'attacco.
Il farmaco è più utile quando assunto tempestivamente dopo l'inizio del dolore.
Non è destinato a trattare isolatamente l'aura prima dell'insorgenza della cefalea.
Emicrania mestruale
Il Sumatriptan può essere impiegato per il trattamento acuto degli attacchi di emicrania associati alle mestruazioni.
La risposta dipende dalla gravità dell'attacco, dalla via di somministrazione e dalla presenza di nausea o vomito.
Cefalea a grappolo
Il Sumatriptan sottocutaneo è indicato per il trattamento acuto degli attacchi di Cefalea a grappolo.
La somministrazione sottocutanea da 6 mg è particolarmente utile per la rapidità d'azione.
Il trattamento preventivo della Cefalea a grappolo è distinto e può comprendere Verapamil e altre strategie specialistiche.
Formulazioni nasali negli adolescenti
Imigran spray nasale è indicato per il trattamento acuto dell'Emicrania anche negli adolescenti a partire dai 12 anni, secondo le condizioni del relativo RCP.
La dose raccomandata nella fascia 12–17 anni è 10 mg per via nasale.
Nausea e vomito durante l'attacco
Le formulazioni nasali e sottocutanee del Sumatriptan possono essere utili quando la nausea, il vomito o la gastroparesi associata all'emicrania rendono poco affidabile la somministrazione orale.
Impieghi non autorizzati
L'impiego del Sumatriptan per altre cefalee primarie non deve essere considerato automaticamente appropriato.
La cefalea tensiva isolata non rappresenta un'indicazione standard.
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilità
Ipersensibilità al Sumatriptan o a uno qualsiasi degli eccipienti della formulazione.
Cardiopatia ischemica
Il Sumatriptan è controindicato nei pazienti con:
- Pregresso Infarto miocardico.
- Cardiopatia ischemica.
- Angina di Prinzmetal.
- Vasospasmo coronarico.
- Segni o sintomi compatibili con ischemia miocardica.
Patologie cerebrovascolari
Il Sumatriptan è controindicato nei pazienti con anamnesi di:
Vasculopatie periferiche
Le vasculopatie periferiche costituiscono una controindicazione.
Ipertensione arteriosa
Il Sumatriptan è controindicato nei pazienti con ipertensione moderata o grave e nei pazienti con ipertensione lieve non controllata, secondo il RCP.
Insufficienza epatica grave
Il Sumatriptan è controindicato nell'insufficienza epatica grave.
Inibitori delle monoamino ossidasi
L'associazione con inibitori delle monoamino ossidasi è controindicata.
Il Sumatriptan non deve essere utilizzato nelle due settimane successive all'interruzione di tali medicinali.
Ergotamina e altri triptani
La somministrazione concomitante di Sumatriptan con Ergotamina, derivati dell'ergot o altri Triptani è controindicata.
Devono essere rispettati adeguati intervalli tra i trattamenti.
Forme particolari di emicrania
Il Sumatriptan non è indicato per l'emicrania emiplegica, l'emicrania con aura del tronco encefalico o le forme precedentemente definite oftalmoplegiche.
La presenza di sintomi neurologici atipici richiede una valutazione diagnostica appropriata.
POSOLOGIA
| SUMATRIPTAN — TABELLA RIASSUNTIVA DELLA POSOLOGIA | |||
|---|---|---|---|
| Formulazione | Dose iniziale | Ripetizione della dose | Massimo nelle 24 ore |
| Compresse orali, adulti | 50 mg; alcuni pazienti richiedono 100 mg | Solo se vi è stata risposta iniziale e successiva ricomparsa; intervallo minimo secondo RCP, generalmente 2 ore | 300 mg secondo RCP italiano di Imigran |
| Spray nasale, adulti | 20 mg in una narice; alcuni pazienti possono rispondere a 10 mg | Se risposta iniziale e recidiva, dopo almeno 2 ore | 40 mg |
| Spray nasale, 12–17 anni | 10 mg in una narice | Se risposta iniziale e recidiva, dopo almeno 2 ore | 20 mg |
| Iniezione sottocutanea, emicrania | 6 mg | Se risposta iniziale e recidiva, dopo almeno 1 ora | 12 mg |
| Iniezione sottocutanea, cefalea a grappolo | 6 mg per attacco | Almeno 1 ora tra due iniezioni | 12 mg |
| Supposte | 25 mg | Secondo RCP specifico, in caso di ricomparsa dopo risposta iniziale | Verificare il limite della specifica formulazione |
| Regola fondamentale: se la prima dose non ha prodotto alcun beneficio, non ripetere la stessa formulazione per il medesimo attacco. Le dosi massime non sono intercambiabili tra vie di somministrazione. | |||
Compresse orali
La dose iniziale abituale di Sumatriptan per il trattamento acuto dell'Emicrania nell'adulto è 50 mg.
Alcuni pazienti possono richiedere una dose di 100 mg.
Se il paziente risponde alla prima dose, ma la cefalea ricompare, può essere assunta una seconda dose rispettando l'intervallo previsto dal RCP.
Per le compresse di Imigran il limite massimo riportato è 300 mg nelle 24 ore.
La dose massima può differire tra Paesi e prodotti: seguire sempre il RCP della confezione prescritta.
Mancata risposta alla prima dose
Se la prima dose di Sumatriptan non produce alcuna risposta, non deve essere ripetuta per il medesimo attacco.
Il medico può valutare un trattamento alternativo, ad esempio Paracetamolo o un FANS, se appropriato.
La mancata risposta a un singolo attacco non esclude l'efficacia del Sumatriptan in attacchi successivi.
Spray nasale negli adulti
La dose abituale è 20 mg di Sumatriptan somministrati in una sola narice.
In alcuni pazienti può essere sufficiente una dose di 10 mg.
Se il paziente risponde inizialmente e i sintomi ricompaiono, una seconda dose può essere somministrata dopo almeno 2 ore.
Non superare 40 mg nelle 24 ore.
Spray nasale negli adolescenti
Negli adolescenti tra 12 e 17 anni la dose raccomandata è 10 mg di Sumatriptan in una narice.
Una seconda dose può essere somministrata dopo almeno 2 ore soltanto se la prima ha prodotto beneficio e la sintomatologia è ricomparsa.
Non superare 20 mg nelle 24 ore.
L'utilizzo deve seguire le indicazioni del medico con esperienza nel trattamento dell'Emicrania.
Soluzione iniettabile sottocutanea
La dose raccomandata è 6 mg di Sumatriptan per via sottocutanea.
La somministrazione avviene mediante il dispositivo previsto per la specialità.
Non somministrare per via endovenosa.
Se i sintomi ricompaiono dopo una risposta iniziale, può essere praticata una seconda iniezione dopo almeno 1 ora.
Non superare 12 mg nelle 24 ore.
Cefalea a grappolo
Per la Cefalea a grappolo la dose raccomandata è 6 mg di Sumatriptan sottocutaneo per attacco.
La dose massima è 12 mg nelle 24 ore.
Tra le due iniezioni deve trascorrere almeno 1 ora.
Supposte
La dose rettale abituale di Sumatriptan è 25 mg per il trattamento acuto dell'Emicrania.
La ripetizione e la dose massima devono rispettare il RCP della specifica formulazione.
Associazione con naprossene
Sumanet contiene Sumatriptan 85 mg e Naprossene sodico 500 mg.
La dose e l'eventuale ripetizione devono seguire il RCP dell'associazione e non devono essere ricavate sommando autonomamente le posologie dei due monocomponenti.
Non associare altre dosi di Sumatriptan o altri FANS senza valutazione delle dosi complessive e dei rischi.
Insufficienza epatica
Nella compromissione epatica l'esposizione al Sumatriptan può aumentare.
Nei pazienti con compromissione epatica lieve o moderata possono essere appropriate dosi inferiori, secondo la formulazione.
La compromissione epatica grave rappresenta una controindicazione.
Insufficienza renale
Il Sumatriptan deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con insufficienza renale.
La compromissione renale può alterare l'eliminazione dei metaboliti.
Pazienti anziani
L'esperienza clinica con Sumatriptan nei pazienti oltre 65 anni è limitata.
L'uso generalmente non è raccomandato secondo i RCP delle formulazioni tradizionali.
Bambini
L'uso del Sumatriptan nei bambini sotto i 12 anni non è raccomandato per lo spray nasale.
Le compresse e le formulazioni sottocutanee non sono generalmente raccomandate sotto i 18 anni.
EMIVITA
| SUMATRIPTAN — FARMACOCINETICA | |
|---|---|
| Parametro | Valore indicativo |
| Biodisponibilità orale | Circa 14–15% |
| Biodisponibilità sottocutanea | Circa 96% |
| Biodisponibilità intranasale | Circa 15–17% |
| Tmax orale | Generalmente circa 2 ore |
| Tmax sottocutaneo | Circa 10–15 minuti |
| Tmax intranasale | Circa 1–1,75 ore |
| Legame alle proteine plasmatiche | Circa 14–21% |
| Volume apparente di distribuzione | Circa 170 L |
| Metabolismo | Principalmente MAO-A |
| Metabolita principale | Analogo indolacetico inattivo |
| Emivita plasmatica | Circa 2 ore |
| Eliminazione | Prevalentemente urinaria sotto forma di metaboliti |
Assorbimento
Il Sumatriptan viene assorbito dopo somministrazione orale, nasale, rettale o sottocutanea.
La velocità di assorbimento varia significativamente secondo la via utilizzata.
Biodisponibilità orale
La biodisponibilità orale del Sumatriptan è relativamente bassa, circa il 14–15%.
La causa principale è l'esteso metabolismo presistemico.
Biodisponibilità sottocutanea
La biodisponibilità sottocutanea del Sumatriptan è circa il 96%.
La concentrazione plasmatica massima viene raggiunta rapidamente.
Questa caratteristica spiega l'utilità della formulazione nella Cefalea a grappolo.
Biodisponibilità nasale
La biodisponibilità intranasale del Sumatriptan è circa il 15–17%.
Una parte della dose viene assorbita attraverso la mucosa nasale e una parte può essere deglutita.
Distribuzione
Il Sumatriptan presenta un legame relativamente basso alle proteine plasmatiche.
Il volume apparente di distribuzione è di circa 170 L.
Metabolismo
Il Sumatriptan viene metabolizzato principalmente dalla monoamino ossidasi A, o MAO-A.
Il principale metabolita è un derivato dell'acido indolacetico farmacologicamente inattivo.
Emivita plasmatica
L'emivita terminale del Sumatriptan è di circa 2 ore.
Il valore è relativamente simile tra le principali vie di somministrazione.
Eliminazione
Il Sumatriptan viene eliminato prevalentemente dopo trasformazione metabolica.
I metaboliti vengono escreti soprattutto attraverso le urine.
Durata dell'effetto
L'emivita plasmatica non coincide con la durata del sollievo clinico.
In alcuni pazienti il dolore può ricomparire dopo una risposta iniziale, rendendo necessaria una seconda dose nel rispetto del RCP.
AVVERTENZE
| SUMATRIPTAN — SEMAFORO DELLA SICUREZZA | |
|---|---|
| CONTROLLI | Diagnosi corretta di emicrania, frequenza degli attacchi, risposta terapeutica, pressione arteriosa, fattori di rischio cardiovascolare e numero di giorni di utilizzo |
| ATTENZIONE | Fumo, diabete, ipertensione controllata, insufficienza epatica o renale, Paroxetina, Sertralina, Venlafaxina, epilessia, uso frequente di antimicranici |
| URGENZA | Dolore toracico persistente, sintomi neurologici nuovi, deficit di forza, crisi ipertensiva, anafilassi, sospetta sindrome serotoninergica |
Valutazione cardiovascolare
Prima di prescrivere Sumatriptan occorre considerare la presenza di fattori di rischio cardiovascolare.
Tra questi:
- Fumo.
- Diabete mellito.
- Ipertensione arteriosa.
- Dislipidemia.
- Familiarità per cardiopatia ischemica.
- Età e altri fattori di rischio.
Nei pazienti a rischio può essere necessaria una valutazione cardiovascolare prima dell'inizio del trattamento.
Dolore toracico e vasospasmo
Il Sumatriptan può provocare sensazioni transitorie di pressione o costrizione toracica.
Tuttavia, il dolore toracico intenso, persistente o associato a dispnea, sudorazione o malessere non deve essere attribuito automaticamente a un effetto benigno.
È necessaria una valutazione medica urgente per escludere ischemia miocardica.
Eventi cerebrovascolari
Prima dell'impiego di Sumatriptan in pazienti con cefalea atipica è necessario escludere condizioni neurologiche potenzialmente gravi.
Il farmaco è controindicato nei pazienti con precedenti eventi cerebrovascolari.
Sindrome serotoninergica
Sono state segnalate rare manifestazioni di sindrome serotoninergica durante l'associazione di Sumatriptan con antidepressivi serotoninergici.
I sintomi possono comprendere:
- Agitazione.
- Confusione.
- Tremore.
- Iperreflessia.
- Clono.
- Febbre.
- Sudorazione.
- Instabilità autonomica.
La comparsa di sintomi compatibili richiede una valutazione medica urgente.
Cefalea da abuso di medicinali
L'utilizzo frequente di Sumatriptan può contribuire alla cefalea da abuso di medicinali.
L'impiego di triptani per almeno 10 giorni al mese, per oltre tre mesi, è una delle soglie diagnostiche rilevanti nel contesto di una cefalea sufficientemente frequente.
Se gli attacchi richiedono trattamenti ripetuti, deve essere rivalutata la strategia terapeutica e considerata una profilassi.
Epilessia
Il Sumatriptan deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con epilessia o predisposizione alle convulsioni.
Sono state segnalate crisi convulsive durante il trattamento.
Ipersensibilità alle sulfonamidi
Il Sumatriptan contiene un gruppo sulfonamidico.
Nei pazienti con precedente ipersensibilità alle sulfonamidi è necessaria cautela.
La reattività crociata non è completamente definita.
Gravidanza
I dati osservazionali disponibili sull'esposizione al Sumatriptan durante la gravidanza non hanno evidenziato un chiaro aumento complessivo delle malformazioni congenite maggiori.
L'impiego richiede comunque una valutazione individuale del rapporto beneficio-rischio.
Allattamento
Il Sumatriptan viene escreto nel latte materno in quantità generalmente limitate.
Il RCP italiano di alcune formulazioni raccomanda di evitare l'allattamento nelle 12 ore successive alla somministrazione, eliminando il latte prodotto durante tale intervallo.
Fertilità
Non sono disponibili evidenze cliniche sufficienti per attribuire al Sumatriptan un effetto rilevante e persistente sulla fertilità umana alle dosi terapeutiche.
Guida di veicoli
L'Emicrania e il trattamento con Sumatriptan possono provocare sonnolenza o vertigini.
La guida deve essere evitata quando la vigilanza è compromessa.
INTERAZIONI
| SUMATRIPTAN — MATRICE DELLE INTERAZIONI | ||
|---|---|---|
| Farmaco | Meccanismo e rischio | Condotta |
| Ergotamina, Diidroergotamina | Vasocostrizione additiva e rischio di vasospasmo | Associazione controindicata; rispettare intervalli di sicurezza |
| Rizatriptan, Zolmitriptan, Eletriptan e altri Triptani | Effetti vasocostrittori additivi | Non associare nelle 24 ore |
| Moclobemide e altri inibitori MAO-A | Riduzione del metabolismo del Sumatriptan e aumento dell'esposizione | Controindicati; attendere 2 settimane dalla sospensione dell'IMAO |
| Paroxetina, Sertralina, Fluoxetina, Escitalopram | Possibile sindrome serotoninergica, rara | Valutazione clinica e sorveglianza dei sintomi |
| Venlafaxina, Duloxetina | Possibile aumento del rischio serotoninergico | Monitorare se l'associazione è necessaria |
| Tramadolo | Potenziale aumento del rischio serotoninergico | Cautela e valutazione delle alternative |
| Linezolid | Attività inibitoria sulle monoamino ossidasi | Evitare la combinazione; consultare le controindicazioni specifiche |
| Propranololo, Flunarizina, Pizotifene | Nessuna interazione farmacocinetica clinicamente rilevante documentata negli studi citati nei RCP | Associazione possibile se appropriata |
| Iperico | Possibile aumento degli effetti indesiderati | Evitare l'automedicazione e valutare l'associazione |
| Naprossene | Associazione terapeutica autorizzata; rischi propri del FANS | Seguire il RCP di Sumanet e valutare i rischi gastrointestinali, renali e cardiovascolari |
Ergotamina e derivati
L'associazione di Sumatriptan con Ergotamina o Diidroergotamina può provocare vasocostrizione additiva.
È controindicata la somministrazione concomitante.
Secondo il RCP italiano di Imigran:
- Attendere almeno 24 ore dopo Ergotamina prima di somministrare Sumatriptan.
- Attendere almeno 6 ore dopo Sumatriptan prima di somministrare Ergotamina.
Altri triptani
Il Sumatriptan non deve essere somministrato in concomitanza con altri Triptani, come Rizatriptan, Zolmitriptan, Eletriptan, Frovatriptan o Almotriptan.
È raccomandato un intervallo di almeno 24 ore tra trattamenti con triptani differenti.
Inibitori MAO
Il Sumatriptan viene metabolizzato principalmente dalla MAO-A.
Gli inibitori delle monoamino ossidasi possono aumentarne significativamente l'esposizione sistemica.
L'associazione è controindicata.
Antidepressivi SSRI
L'associazione con Paroxetina, Sertralina, Fluoxetina, Citalopram o Escitalopram può raramente essere accompagnata da sindrome serotoninergica.
Il rischio assoluto documentato nella pratica clinica sembra basso, ma non è nullo.
L'associazione non rappresenta una controindicazione assoluta generalizzata; richiede valutazione clinica e informazione sui sintomi di allarme.
Antidepressivi SNRI
L'associazione con Venlafaxina o Duloxetina può aumentare il rischio di sindrome serotoninergica.
La decisione terapeutica deve considerare beneficio, alternative e possibili sintomi.
Tramadolo
Il Tramadolo presenta attività serotoninergica.
L'associazione con Sumatriptan richiede cautela.
Linezolid
Il Linezolid possiede attività inibitoria sulle monoamino ossidasi.
La combinazione con Sumatriptan deve essere evitata salvo specifica valutazione specialistica delle controindicazioni e delle alternative.
Propranololo e profilassi dell'emicrania
Non sono state documentate interazioni farmacocinetiche clinicamente significative tra Sumatriptan e Propranololo negli studi riportati nel RCP.
La terapia preventiva e quella dell'attacco possono quindi coesistere quando appropriate.
Associazione con naprossene
Il Sumatriptan può essere associato al Naprossene nel medicinale Sumanet.
Il Naprossene può aumentare il rischio di:
- Ulcera peptica.
- Sanguinamento gastrointestinale.
- Insufficienza renale acuta.
- Ritenzione idrosalina.
- Eventi cardiovascolari in pazienti predisposti.
La presenza del Naprossene impone ulteriori precauzioni rispetto al Sumatriptan da solo.
EFFETTI COLLATERALI
Disturbi neurologici
Tra gli effetti indesiderati del Sumatriptan sono riportati:
- Vertigini.
- Sonnolenza.
- Parestesie.
- Alterazioni della sensibilità.
- Tremore, con frequenza non nota.
- Convulsioni, con frequenza non nota.
Disturbi vascolari
- Arrossamento cutaneo.
- Sensazione di calore.
- Aumento transitorio della pressione arteriosa.
- Ipotensione, con frequenza non nota.
- Fenomeno di Raynaud, con frequenza non nota.
Disturbi cardiaci
Sono stati segnalati:
- Palpitazioni.
- Bradicardia o tachicardia.
- Aritmie.
- Vasospasmo coronarico.
- Ischemia miocardica.
- Infarto miocardico, raramente.
La frequenza di diversi eventi gravi non è stimabile con precisione dalle segnalazioni spontanee.
Sensazione di costrizione toracica
Il Sumatriptan può provocare sensazioni transitorie di:
- Pressione.
- Pesantezza.
- Costrizione.
- Calore.
- Dolore toracico o alla gola.
Questi sintomi non devono essere considerati automaticamente innocui.
Disturbi gastrointestinali
- Nausea.
- Vomito.
- Diarrea, con frequenza non nota.
- Colite ischemica, con frequenza non nota.
Nausea e vomito possono essere anche manifestazioni dell'Emicrania stessa.
Disturbi respiratori
- Dispnea.
Disturbi muscoloscheletrici
- Mialgia.
- Sensazione di pesantezza.
- Rigidità cervicale.
- Artralgia, con frequenza non nota.
Disturbi generali
- Affaticamento.
- Astenia.
- Sensazione di freddo.
- Sensazione di calore.
- Dolore o pressione in diverse parti del corpo.
Reazioni locali
Con Sumatriptan sottocutaneo possono verificarsi:
- Dolore nel sito di iniezione.
- Bruciore.
- Eritema.
- Gonfiore locale.
Con Sumatriptan nasale possono verificarsi:
- Alterazioni del gusto.
- Sapore amaro o sgradevole.
- Irritazione nasale.
- Irritazione della gola.
Reazioni di ipersensibilità
Sono state segnalate reazioni allergiche, comprese:
- Rash.
- Orticaria.
- Angioedema.
- Anafilassi.
Sindrome serotoninergica
La sindrome serotoninergica è un evento raro ma potenzialmente grave.
Può manifestarsi soprattutto in presenza di altri medicinali serotoninergici.
Cefalea da abuso di farmaci
L'uso troppo frequente di Sumatriptan può contribuire alla comparsa di cefalea da abuso di medicinali.
Il problema richiede una rivalutazione della terapia dell'attacco e della prevenzione.
Sovradosaggio
Il sovradosaggio di Sumatriptan può aumentare la frequenza e la gravità degli effetti cardiovascolari e neurologici.
In caso di sovradosaggio è necessario il monitoraggio clinico e un trattamento di supporto.
Il RCP di Imigran indica un periodo di osservazione di almeno 10 ore.
CURIOSITÀ
Il primo triptano
Il Sumatriptan è stato il primo rappresentante della classe dei Triptani introdotto nella pratica clinica.
Ha segnato un cambiamento importante nella terapia dell'Emicrania, permettendo un trattamento mirato ai meccanismi serotoninergici coinvolti nell'attacco.
Perché si chiama sumatriptan?
Il nome Sumatriptan identifica un derivato triptaminico sviluppato come agonista selettivo dei recettori serotoninergici.
Il sumatriptan è un antidolorifico comune?
No.
Il Sumatriptan non agisce come Paracetamolo o Ibuprofene.
È un trattamento specifico per l'attacco emicranico e agisce prevalentemente sui recettori 5-HT1B/1D.
Il sumatriptan è un antinfiammatorio?
No.
Il Sumatriptan non appartiene ai FANS.
L'associazione Sumanet contiene invece anche Naprossene, che è un antinfiammatorio non steroideo.
Perché il sumatriptan sottocutaneo è più rapido?
La somministrazione sottocutanea evita il metabolismo presistemico gastrointestinale ed epatico.
La biodisponibilità del Sumatriptan sottocutaneo raggiunge circa il 96%, rispetto a circa il 14–15% della via orale.
Dopo quanto tempo funziona?
L'inizio dell'effetto del Sumatriptan dipende dalla formulazione.
- Sottocutaneo: spesso circa 10 minuti.
- Spray nasale: spesso circa 15 minuti.
- Compresse: generalmente circa 30 minuti.
- Supposte: inizio d'azione variabile.
La risposta completa può richiedere più tempo.
Perché il sumatriptan non funziona in tutti gli attacchi?
La risposta al Sumatriptan dipende da numerosi fattori:
- Gravità dell'attacco.
- Tempo trascorso dall'inizio del dolore.
- Assorbimento del medicinale.
- Presenza di nausea o vomito.
- Variabilità individuale.
- Eventuale allodinia e sensibilizzazione centrale.
È meglio assumere sumatriptan durante l'aura?
Il Sumatriptan viene generalmente assunto dopo l'inizio della fase dolorosa dell'Emicrania.
Non è raccomandato per trattare la sola aura.
Il sumatriptan può prevenire l'emicrania?
No.
Il Sumatriptan è indicato per il trattamento acuto e non per la profilassi quotidiana.
Per la prevenzione possono essere utilizzati medicinali come Propranololo, Topiramato o trattamenti diretti contro il CGRP.
Qual è la differenza tra sumatriptan e rizatriptan?
Sumatriptan e Rizatriptan appartengono entrambi ai Triptani.
Differiscono per farmacocinetica, formulazioni, rapidità d'azione e risposta individuale.
La scelta dipende anche dalla tollerabilità e dalle caratteristiche degli attacchi.
Qual è la differenza tra sumatriptan e frovatriptan?
Il Sumatriptan ha un'emivita di circa 2 ore.
Il Frovatriptan possiede un'emivita molto più lunga, di circa 26 ore.
Questa differenza può influire sulla durata dell'effetto e sulla ricomparsa dei sintomi.
Qual è la differenza tra sumatriptan e zolmitriptan?
Sumatriptan e Zolmitriptan sono agonisti 5-HT1B/1D.
Presentano differenze farmacocinetiche e possono avere risposte cliniche differenti nello stesso paziente.
Sumatriptan e naprossene funzionano meglio insieme?
L'associazione Sumatriptan + Naprossene può migliorare il sollievo sostenuto dal dolore rispetto ai singoli componenti in pazienti selezionati.
La combinazione comporta però anche le controindicazioni e i rischi propri del Naprossene.
Il sumatriptan può provocare dipendenza?
Il Sumatriptan non produce tipicamente dipendenza nel senso farmacologico associato agli oppioidi.
L'utilizzo frequente può tuttavia favorire la cefalea da abuso di medicinali.
Quante volte al mese si può usare?
Il Sumatriptan non dovrebbe essere utilizzato frequentemente senza rivalutare la terapia.
L'uso di triptani per 10 o più giorni al mese per oltre tre mesi è associato al rischio di cefalea da abuso di medicinali.
Il sumatriptan può provocare un infarto?
Raramente il Sumatriptan può provocare vasospasmo coronarico e ischemia miocardica.
Il rischio è particolarmente importante nei pazienti con patologie cardiovascolari o fattori di rischio non adeguatamente valutati.
Si può assumere con paroxetina?
L'associazione di Sumatriptan con Paroxetina non è universalmente controindicata.
Sono però state segnalate rare sindromi serotoninergiche durante l'impiego concomitante di triptani e antidepressivi serotoninergici.
La combinazione richiede valutazione clinica e attenzione ai sintomi.
Si può usare durante la gravidanza?
Il Sumatriptan è uno dei triptani per i quali sono disponibili più dati osservazionali in gravidanza.
L'impiego deve essere deciso valutando benefici e rischi individuali.
Si può usare durante l'allattamento?
Il Sumatriptan passa nel latte materno.
Alcuni RCP italiani raccomandano di evitare l'allattamento nelle 12 ore successive alla somministrazione.
Perché esiste una formulazione nasale?
Lo spray nasale di Sumatriptan può essere utile quando l'attacco di Emicrania è accompagnato da nausea, vomito o difficoltà nell'assunzione delle compresse.
Perché esiste una formulazione iniettabile?
La formulazione sottocutanea di Sumatriptan permette un assorbimento molto rapido.
È particolarmente utile negli attacchi di Cefalea a grappolo, che raggiungono rapidamente un'intensità elevata.
Qual è la principale precauzione prima di iniziare la terapia?
È fondamentale verificare che la cefalea sia effettivamente un'Emicrania o un'altra indicazione autorizzata e che non siano presenti controindicazioni cardiovascolari o neurologiche.
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| Agonisti selettivi dei recettori 5HT1 (Triptani) | Almotriptan (Almogran, Almotrex) • Eletriptan (Relpax) • Frovatriptan (Auradol, Rilamig) • Rizatriptan (Maxalt, Maxalt RPD, Rizaliv, Rizaliv RPD, Trizadol) • Sumatriptan (Imigran, Imigran supposte, Imigran spray nasale, Triptalidon) • Zolmitriptan (Zomig compresse, Zomig Rapimelt, Zomig spray nasale) |
| Alcaloidi della segale cornuta | Diidroergotamina (Diidergot, Seglor) • Combinazioni: Ergotamina / Caffeina (Cafergot) • Combinazioni: Ergotamina / Caffeina / Aminofenazone (Virdex) |
| FANS / Analgesici | Indometacina (Indoxen, Liometacen) • Indometacina / Caffeina / Proclorperazina (Difmetre) • Acido acetilsalicilico (Aspirina, Vivin 500...) • Diclofenac (Voltaren) • Ibuprofene (Antalgil, Brufen, Moment, Nurofen...) • Ketorolac (Toradol) • Naprossene (Aleve, Momendol, Naprosyn, Synflex) • Nimesulide (Aulin) • Paracetamolo (Acetamol, Efferalgan, Tachipirina...) • Paracetamolo / Acido acetilsalicilico / Caffeina (Antireumina, Cibalgina Emicrania Cefalea, Neocibalgina, Neonevral, Neonisidina) • Paracetamolo / Caffeina (Tachicaf) • Paracetamolo / Propifenazone / Caffeina (Neo-Optalidon, Saridon) • Paracetamolo / Codeina (Codamol, Coefferalgan, Tachidol) |
| Profilassi | Cinnarizina (Cinazyn, Stugeron, Toliman) • Flunarizina (Fluxarten) • Pizotifene (Sandomigran) • Propranololo (Inderal) • Topiramato (Topamax) |