Cinnarizina

Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

La cinnarizina è un farmaco con attività antistaminica H1 e azione antivertiginosa, utilizzato per il trattamento sintomatico di alcuni disturbi dell'equilibrio e, nelle formulazioni autorizzate, della cinetosi. Agisce riducendo l'eccitabilità del sistema vestibolare e può provocare sonnolenza. Nei trattamenti prolungati, soprattutto negli anziani, può causare disturbi extrapiramidali e aggravare i sintomi del morbo di Parkinson.

Caratteristica	Informazioni
Principio attivo	Cinnarizina
Classe farmacologica	Antistaminico H1 con attività antivertiginosa; derivato della piperazina
Principali specialità	Cinazyn, Stugeron, Toliman; Arlevertan in associazione con dimenidrinato
Indicazioni autorizzate in Italia	Disturbi dell'equilibrio di origine periferica e cinetosi, secondo il RCP della singola specialità
Meccanismo d'azione	Antagonismo dei recettori H1 e modulazione dell'attività vestibolare; ulteriori effetti sui canali del calcio
Forme farmaceutiche	Compresse da 25 mg, gocce o sospensioni orali, capsule da 75 mg e altre concentrazioni secondo la specialità
Dosaggio	Dipende dall'indicazione e dalla formulazione; per Stugeron, compresse da 25 mg: una compressa tre volte al giorno per i disturbi dell'equilibrio
Emivita	Circa 4–24 ore secondo i dati farmacocinetici riportati
Effetti indesiderati comuni	Sonnolenza, disturbi gastrointestinali, aumento dell'appetito o del peso
Rischi principali	Sedazione, parkinsonismo e altri disturbi extrapiramidali, soprattutto con trattamenti prolungati
Regime di fornitura	Da verificare per ciascuna specialità e confezione

SPECIALITÀModifica

• Cinnarizina
  • Cinazyn – compresse divisibili da 25 mg, gocce orali/sospensione e capsule da 75 mg o 100 mg, secondo la confezione.
  • Stugeron – compresse da 25 mg, gocce orali/sospensione da 75 mg/ml e capsule da 75 mg.
  • Toliman – compresse da 25 mg, capsule da 75 mg e gocce orali, secondo la confezione autorizzata.
• Cinnarizina e dimenidrinato
  • Arlevertan – compresse contenenti 20 mg di cinnarizina e 40 mg di dimenidrinato.

Le formulazioni e le concentrazioni non sono intercambiabili goccia per goccia o capsula per capsula. Per ogni confezione occorre fare riferimento al relativo foglio illustrativo e al Riassunto delle caratteristiche del prodotto.

STRUTTURAModifica

La cinnarizina è un derivato della piperazina. La sua struttura chimica è associata ad attività antagonista sui recettori H1 dell'istamina e ad altri effetti farmacologici che contribuiscono alla modulazione dell'attività vestibolare.

MECCANISMO D'AZIONEModifica

La cinnarizina antagonizza i recettori H1 dell'istamina e riduce la risposta del sistema vestibolare agli stimoli che possono provocare vertigini, nausea e vomito. Possiede inoltre attività sui canali del calcio e proprietà antimuscariniche, che possono contribuire agli effetti farmacologici e ad alcuni effetti indesiderati.

L'azione sui circuiti vestibolari contribuisce a ridurre i sintomi di alcuni disturbi dell'equilibrio e della cinetosi. Il farmaco agisce prevalentemente sul sintomo e non necessariamente sulla causa del disturbo.

La cinnarizina può deprimere il sistema nervoso centrale e provocare sonnolenza. In alcuni pazienti, soprattutto anziani e persone predisposte, può inoltre interferire con il controllo dopaminergico del movimento e determinare sintomi extrapiramidali.

INDICAZIONIModifica

Disturbi dell'equilibrioModifica

La cinnarizina è utilizzata per il trattamento sintomatico delle alterazioni dell'equilibrio di origine periferica quando previste dal RCP della specialità. I sintomi possono comprendere:

• Vertigini.
• Nausea e vomito associati al disturbo vestibolare.
• Sensazione di instabilità.

Non tutte le cause di vertigine rispondono allo stesso modo agli antivertiginosi. La diagnosi deve considerare l'origine vestibolare, neurologica, cardiovascolare o farmacologica dei sintomi.

CinetosiModifica

Alcune formulazioni sono indicate per la prevenzione e il trattamento del mal di movimento, come il mal d'auto, di mare o d'aereo. La dose deve essere assunta prima del viaggio secondo il foglio illustrativo della specifica confezione.

Altre indicazioni riportate in alcune schede tecnicheModifica

Alcune specialità e schede tecniche storiche riportano indicazioni relative a disturbi della circolazione cerebrale o periferica e alla profilassi dell'emicrania. Queste indicazioni non devono essere estese automaticamente a tutti i prodotti a base di cinnarizina: è necessario verificare il RCP aggiornato della singola specialità.

CONTROINDICAZIONIModifica

• Ipersensibilità alla cinnarizina o a uno qualsiasi degli eccipienti.
• Ictus cerebrale in fase acuta, secondo il RCP di Stugeron.
• Per l'associazione con dimenidrinato, ipersensibilità ai principi attivi, alla difenidramina o ad antistaminici strutturalmente correlati.
• Per Arlevertan, glaucoma ad angolo chiuso, convulsioni, sospetto aumento della pressione intracranica, abuso di alcol e ritenzione urinaria correlata a disturbi uretro-prostatici, oltre alle altre controindicazioni specifiche del prodotto.

Il morbo di Parkinson richiede particolare cautela, poiché la cinnarizina può peggiorarne i sintomi. La valutazione deve essere individuale e tenere conto delle alternative terapeutiche.

POSOLOGIAModifica

La dose dipende dalla specialità, dalla concentrazione, dall'indicazione e dalla risposta clinica. Le dosi riportate per una formulazione non devono essere trasferite automaticamente a un'altra.

Stugeron compresse da 25 mgModifica

Per i disturbi dell'equilibrio di origine periferica, il RCP riporta:

• Adulti: una compressa da 25 mg tre volte al giorno.
• Assumere preferibilmente dopo i pasti.
• Il medico può valutare un aumento graduale della dose in base alla risposta, senza superare quella raccomandata.

Stugeron gocce orali/sospensione da 75 mg/mlModifica

Nella formulazione in cui ogni goccia contiene 3 mg di cinnarizina:

• Disturbi dell'equilibrio: 8 gocce, equivalenti a 24 mg, tre volte al giorno.
• Cinetosi: 8 gocce almeno mezz'ora prima del viaggio; se necessario, la somministrazione può essere ripetuta fino a tre volte al giorno, con un intervallo minimo di 6 ore tra le dosi.

Verificare sempre la concentrazione riportata sulla confezione: altre formulazioni possono avere un rapporto diverso tra millilitri, gocce e milligrammi.

Stugeron capsule da 75 mgModifica

Per la formulazione in capsule rigide da 75 mg, il RCP riporta una capsula al giorno. L'indicazione e la durata del trattamento devono essere quelle previste per la specifica confezione.

CinazynModifica

Le posologie riportate nella documentazione della specialità variano secondo la forma farmaceutica e l'indicazione:

• Compresse da 25 mg: per alcuni disturbi dell'equilibrio sono riportate una o due compresse tre volte al giorno.
• Gocce o sospensione orale: la dose va calcolata in milligrammi sulla base della concentrazione della formulazione. Per la sospensione da 75 mg/ml, 1 ml corrisponde a 75 mg; il numero di gocce per millilitro va verificato nel foglio illustrativo.
• Capsule da 75 mg o 100 mg: gli schemi posologici dipendono dall'indicazione e dalla specifica formulazione.

Non utilizzare gli schemi posologici di vecchie schede tecniche per avviare autonomamente trattamenti destinati a disturbi vascolari o ad altre indicazioni non confermate nel RCP aggiornato.

Associazione cinnarizina/dimenidrinatoModifica

Per Arlevertan 20 mg/40 mg:

• Adulti: una compressa tre volte al giorno.
• Assumere dopo i pasti con un po' di liquido, senza masticare.
• La durata del trattamento generalmente non deve superare quattro settimane, salvo diversa valutazione medica.

L'associazione è indicata negli adulti per il trattamento dei sintomi vertiginosi di varia origine. Non va considerata equivalente alla cinnarizina in monoterapia e presenta ulteriori controindicazioni e interazioni.

AnzianiModifica

Negli anziani la dose deve essere definita con attenzione. Può essere necessario ridurla in considerazione della sedazione, del rischio di cadute e della maggiore probabilità di disturbi extrapiramidali. Un trattamento prolungato richiede rivalutazioni periodiche.

Compromissione renale ed epaticaModifica

Per la cinnarizina in monoterapia, seguire le indicazioni specifiche della singola scheda tecnica, poiché i dati e le raccomandazioni possono variare tra le formulazioni. Per Arlevertan:

• In caso di compromissione renale lieve o moderata è necessaria cautela.
• Non utilizzare in caso di compromissione renale grave con clearance della creatinina pari o inferiore a 25 ml/min.
• Non utilizzare in caso di compromissione epatica grave.

Bambini e adolescentiModifica

Non trasferire ai bambini le dosi dell'adulto. L'età minima autorizzata e le indicazioni pediatriche devono essere verificate nel foglio illustrativo della specifica specialità. Arlevertan non è indicato nei soggetti di età inferiore a 18 anni, poiché sicurezza ed efficacia non sono state stabilite.

Dose dimenticata e sovradosaggioModifica

• Dose dimenticata: assumere la dose successiva secondo lo schema abituale, senza raddoppiare la dose.
• Sovradosaggio: può causare sonnolenza marcata, alterazioni della coscienza, vomito, ipotonia, agitazione, sintomi extrapiramidali e convulsioni. Nei bambini il rischio di manifestazioni gravi è particolarmente importante.
• In caso di sovradosaggio, contattare immediatamente un centro antiveleni o un servizio sanitario. Il trattamento è sintomatico e di supporto; non esiste un antidoto specifico.

EMIVITAModifica

L'emivita riportata per la cinnarizina varia approssimativamente da 4 a 24 ore. Il picco plasmatico si raggiunge generalmente da una a tre ore dopo l'assunzione orale.

La cinnarizina viene ampiamente metabolizzata, principalmente attraverso il CYP2D6. I metaboliti sono eliminati attraverso le urine e le feci, con una quota fecale predominante. La variabilità farmacocinetica rende opportuno evitare di attribuire un unico valore di emivita valido per tutti i pazienti.

AVVERTENZEModifica

Sonnolenza e guidaModifica

La cinnarizina può provocare sonnolenza e ridurre la vigilanza, soprattutto all'inizio del trattamento o dopo un aumento della dose. Evitare di guidare o utilizzare macchinari se si avverte sedazione.

Alcol e farmaci sedativiModifica

Evitare le bevande alcoliche durante il trattamento. L'alcol e altri farmaci depressori del sistema nervoso centrale possono aumentare la sonnolenza e compromettere la capacità di svolgere attività che richiedono attenzione.

Parkinsonismo e disturbi del movimentoModifica

L'uso prolungato può causare o aggravare sintomi extrapiramidali, soprattutto nei pazienti anziani. La comparsa di tremore, rigidità, lentezza dei movimenti o alterazioni della marcia richiede una rivalutazione medica e può rendere necessaria la sospensione.

Vertigini con segni d'allarmeModifica

Una vertigine improvvisa associata a debolezza di un lato del corpo, difficoltà nel parlare, visione doppia, cefalea intensa o incapacità di mantenere la stazione eretta richiede una valutazione urgente. Non è appropriato limitarsi a un trattamento sintomatico senza escludere una causa neurologica acuta.

Disturbi gastrointestinali e pesoModifica

La cinnarizina può causare disturbi gastrici e aumento dell'appetito o del peso. L'assunzione dopo i pasti può migliorare la tollerabilità gastrointestinale.

Gravidanza e allattamentoModifica

In gravidanza e durante l'allattamento l'uso deve essere valutato dal medico sulla base delle informazioni disponibili e del rapporto beneficio-rischio. Non iniziare il trattamento autonomamente.

Trattamento prolungatoModifica

La necessità di continuare la terapia deve essere rivalutata periodicamente. È opportuno evitare trattamenti prolungati senza controllo clinico, soprattutto nei pazienti anziani e in quelli con disturbi del movimento.

INTERAZIONIModifica

Alcol e depressori del sistema nervoso centraleModifica

L'alcol, gli ipnotici, i sedativi, gli ansiolitici e altri farmaci depressori del sistema nervoso centrale possono potenziare la sonnolenza e ridurre la vigilanza.

Antidepressivi tricicliciModifica

Gli antidepressivi triciclici possono aumentare gli effetti sedativi e alcuni effetti anticolinergici. Valutare l'associazione in base alla terapia complessiva e alle condizioni del paziente.

Altri antistaminiciModifica

L'associazione con altri antistaminici può aumentare la sedazione e gli effetti anticolinergici. Evitare duplicazioni terapeutiche non espressamente prescritte.

Associazione con dimenidrinatoModifica

Le interazioni di Arlevertan dipendono anche dal dimenidrinato, un antistaminico con attività sedativa e anticolinergica. Occorre prestare particolare attenzione in presenza di farmaci sedativi, anticolinergici o che possono favorire ritenzione urinaria.

Metabolismo attraverso CYP2D6Modifica

La cinnarizina viene metabolizzata principalmente attraverso il CYP2D6. In presenza di farmaci che influenzano questo enzima, la rilevanza clinica dell'interazione deve essere valutata sulla base delle informazioni disponibili per la specifica associazione.

EFFETTI COLLATERALIModifica

Effetti indesiderati comuniModifica

• Sonnolenza.
• Nausea e altri disturbi gastrointestinali.
• Aumento dell'appetito o del peso corporeo.
• Affaticamento.

Effetti neurologiciModifica

• Tremore.
• Rigidità muscolare.
• Bradicinesia e altri sintomi extrapiramidali.
• Aggravamento del morbo di Parkinson.
• Raramente, alterazioni della coscienza o convulsioni, soprattutto in caso di sovradosaggio.

Gli effetti extrapiramidali sono particolarmente rilevanti negli anziani e in caso di trattamento prolungato.

Altri effetti indesideratiModifica

Possono verificarsi disturbi gastrointestinali, reazioni cutanee e manifestazioni di ipersensibilità. La frequenza dipende dalla formulazione e dal prodotto utilizzato.

In caso di gonfiore del volto o della gola, difficoltà respiratoria, convulsioni o marcata alterazione dello stato di coscienza, richiedere immediatamente assistenza medica.

CURIOSITÀModifica

• La cinnarizina è utilizzata soprattutto per la sua azione antivertiginosa e sulla risposta vestibolare. Il sollievo dai sintomi non dimostra necessariamente che la causa della vertigine sia stata risolta.
• Arlevertan associa cinnarizina e dimenidrinato: la combinazione ha un profilo di efficacia e sicurezza distinto da quello della cinnarizina da sola.
• Il rischio di parkinsonismo da cinnarizina è un motivo importante per evitare l'uso prolungato non rivalutato, specialmente nei pazienti anziani.

LINK CORRELATIModifica

• Antistaminici

Antiemicranici
Agonisti selettivi dei recettori 5HT1 (Triptani)	Almotriptan (Almogran, Almotrex)  • Eletriptan (Relpax)  • Frovatriptan (Auradol, Rilamig)  • Rizatriptan (Maxalt, Maxalt RPD, Rizaliv, Rizaliv RPD, Trizadol)  • Sumatriptan (Imigran, Imigran supposte, Imigran spray nasale, Triptalidon)  • Zolmitriptan (Zomig compresse, Zomig Rapimelt, Zomig spray nasale)
Alcaloidi della segale cornuta	Diidroergotamina (Diidergot, Seglor)  • Combinazioni: Ergotamina / Caffeina (Cafergot)  • Combinazioni: Ergotamina / Caffeina / Aminofenazone (Virdex)
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Profilassi	Cinnarizina (Cinazyn, Stugeron, Toliman)  • Flunarizina (Fluxarten)  • Pizotifene (Sandomigran)  • Propranololo (Inderal)  • Topiramato (Topamax)