Montelukast

Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

Il montelukast è un farmaco antileucotrienico utilizzato nel trattamento di mantenimento dell'Asma bronchiale e, in pazienti selezionati, dei sintomi della Rinite allergica. Blocca selettivamente il recettore CysLT1 dei leucotrieni, sostanze che contribuiscono alla broncocostrizione, alla produzione di muco e all'infiammazione delle vie respiratorie. Si assume per via orale generalmente una volta al giorno e non è indicato per interrompere un attacco acuto di asma. Una precauzione particolarmente importante riguarda la possibile comparsa di disturbi neuropsichiatrici, tra cui alterazioni del sonno, cambiamenti del comportamento, Depressione e ideazione suicidaria.

CARATTERISTICA	INFORMAZIONI
Principio attivo	Montelukast, generalmente come montelukast sodico
Classe farmacologica	Antagonisti dei recettori dei leucotrieni (LTRA); antiasmatici non corticosteroidei
Principali specialità	Singulair, Montegen, Lukasm, Monkasta, Saslong, Nolus, Lukanof, Monast e medicinali equivalenti
Indicazioni autorizzate in Italia	Trattamento aggiuntivo dell'asma persistente, prevenzione della broncocostrizione da esercizio fisico e trattamento dei sintomi della rinite allergica in specifiche condizioni
Meccanismo d'azione	Antagonismo selettivo del recettore CysLT1 dei leucotrieni cisteinilici
Forme farmaceutiche	Compresse rivestite con film, compresse masticabili e granulato orale, secondo specialità
Dosaggio	4 mg nei bambini piccoli, 5 mg da 6 a 14 anni, 10 mg dai 15 anni; generalmente una somministrazione al giorno
Emivita	Circa 2,7–5,5 ore negli adulti sani
Effetti indesiderati comuni	Cefalea, Dolore addominale; possibili disturbi gastrointestinali e del sonno
Rischi principali	Reazioni neuropsichiatriche, ideazione suicidaria, rare reazioni di ipersensibilità, alterazioni epatiche e sindrome eosinofila sistemica
Regime di fornitura	Ricetta ripetibile (RR); rimborsabilità secondo confezione e condizioni AIFA

SPECIALITÀ

• Montelukast
  • Medicinali equivalenti contenenti montelukast sodico, in compresse rivestite da 10 mg, compresse masticabili da 4 o 5 mg e, per alcune specialità, granulato orale da 4 mg.
  • Le formulazioni disponibili variano secondo il titolare e la singola autorizzazione.

• Singulair
  • Compresse rivestite con film da 10 mg — confezione da 28 compresse.
  • Compresse masticabili da 5 mg — confezione da 28 compresse.
  • Compresse masticabili da 4 mg — confezione da 28 compresse.
  • Il granulato orale da 4 mg in 28 bustine non è incluso tra le confezioni attualmente commercializzate: il titolare ha comunicato la cessazione della commercializzazione italiana dal 28 maggio 2025.

• Montegen
  • Compresse rivestite con film da 10 mg — confezione da 28 compresse.
  • Compresse masticabili da 5 mg — confezione da 28 compresse.
  • Compresse masticabili da 4 mg — confezione da 28 compresse.

• Lukasm
  • Compresse rivestite con film da 10 mg — confezione da 28 compresse.
  • Altre formulazioni pediatriche risultano storicamente autorizzate; la loro attuale commercializzazione deve essere verificata per singola confezione.

• Monkasta
  • Compresse masticabili da 4 mg — confezione da 28 compresse.
  • Compresse masticabili da 5 mg — confezione da 28 compresse.

• Saslong
  • Compresse masticabili da 4 mg — confezione da 28 compresse.

• Nolus
  • Compresse rivestite con film da 10 mg — confezione da 28 compresse.

• Lukanof
  • Compresse rivestite con film da 10 mg — confezione da 28 compresse.

• Monast
  • Compresse rivestite con film da 10 mg — confezione da 28 compresse.

• Montelukast DOC
  • Compresse rivestite con film da 10 mg — confezione da 28 compresse.

• Montelukast Mylan
  • Compresse rivestite con film da 10 mg — confezione da 28 compresse.

• Montelukast Zentiva
  • Compresse rivestite con film da 10 mg — confezione da 28 compresse.

• Montelukast Pensa
  • Compresse masticabili da 4 mg — confezione da 28 compresse.

• Montelukast Sandoz
  • Compresse masticabili da 4 mg — confezione da 28 compresse.

• Montelukast Dorom
  • Granulato orale da 4 mg — confezione da 28 bustine.

Associazioni a dose fissa

Non sono riportate associazioni a dose fissa contenenti montelukast con commercializzazione italiana sufficientemente documentata per l'inclusione in questa sezione.

STRUTTURA

Il montelukast è una molecola sintetica non steroidea appartenente alla classe degli antagonisti dei recettori dei leucotrieni.

• Formula molecolare del montelukast: C₃₅H₃₆ClNO₃S.
• Massa molecolare del montelukast: circa 586,18 g/mol.
• Forma farmaceutica usuale: sale sodico.
• Codice ATC: R03DC03.
• Classe farmacologica: antagonisti dei recettori dei leucotrieni.

Caratteristiche chimiche

La molecola è lipofila e presenta una struttura che permette un legame selettivo con il recettore CysLT1.

Differenze rispetto ai corticosteroidi

Il montelukast non è un corticosteroide e non esercita un'azione glucocorticoide.

Non sostituisce automaticamente la terapia con corticosteroidi inalatori, che rimane fondamentale nel controllo dell'infiammazione asmatica.

MECCANISMO D'AZIONE

MONTELUKAST
Blocco selettivo dei recettori CysLT1
↓
Inibizione degli effetti di LTC4, LTD4 e LTE4
↓
BENEFICI Riduzione della broncocostrizione, dell'edema e della secrezione di muco
RISCHI
Possibili disturbi del sonno, alterazioni dell'umore e reazioni neuropsichiatriche anche gravi

Leucotrieni cisteinilici

I leucotrieni LTC4, LTD4 e LTE4 sono mediatori dell'infiammazione derivati dal metabolismo dell'acido arachidonico.

Contribuiscono alla contrazione della muscolatura bronchiale, all'edema delle mucose e alla produzione di secrezioni.

Antagonismo del recettore CysLT1

Il montelukast si lega selettivamente al recettore CysLT1, impedendo soprattutto l'azione del leucotriene LTD4.

Effetto broncodilatatore

Il blocco dei leucotrieni riduce la componente di broncocostrizione da essi mediata.

Non produce però un effetto sufficientemente rapido per trattare una crisi asmatica acuta.

Effetto antinfiammatorio

Il montelukast riduce alcuni processi infiammatori delle vie respiratorie, ma la sua efficacia antinfiammatoria nell'asma è generalmente inferiore a quella dei corticosteroidi inalatori.

Effetto sulla mucosa nasale

Il blocco dei leucotrieni può ridurre congestione e altri sintomi della rinite allergica.

INDICAZIONI

Asma persistente

Il montelukast è utilizzato come trattamento aggiuntivo nei pazienti con Asma bronchiale persistente non adeguatamente controllata dalla terapia prescritta.

Asma pediatrica

Le formulazioni pediatriche possono essere utilizzate secondo le fasce d'età e le indicazioni autorizzate.

In determinati bambini con asma persistente lieve può rappresentare un'alternativa al corticosteroide inalatorio a basse dosi, quando quest'ultimo non può essere utilizzato, secondo le condizioni previste dal RCP.

Broncocostrizione indotta dall'esercizio

Il montelukast può essere impiegato nella prevenzione della broncocostrizione associata all'attività fisica.

Non sostituisce il trattamento di emergenza per un episodio acuto.

Rinite allergica stagionale

Può migliorare i sintomi della Rinite allergica stagionale nei pazienti per i quali è indicato, in particolare quando coesiste asma.

Nella rinite allergica isolata occorre considerare attentamente il rapporto beneficio-rischio, soprattutto alla luce delle reazioni neuropsichiatriche.

Condizioni non autorizzate

Il montelukast non è un trattamento standard per la Broncopneumopatia cronica ostruttiva, la tosse aspecifica o le infezioni respiratorie virali.

CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilità

Ipersensibilità al montelukast o a uno qualsiasi degli eccipienti.

Altre condizioni cliniche

Le malattie psichiatriche pregresse, l'insufficienza epatica grave e altre condizioni complesse richiedono una valutazione approfondita, ma non costituiscono automaticamente controindicazioni assolute previste per tutte le formulazioni.

Attacco acuto di asma

L'attacco acuto non è un'indicazione del montelukast.

Per la crisi asmatica deve essere disponibile il trattamento di emergenza prescritto.

POSOLOGIA

Tabella dei dosaggi

MONTELUKAST — DOSAGGIO
Età	Dose abituale	Formulazione
6 mesi–2 anni	4 mg una volta al giorno, soltanto per indicazioni e prodotti autorizzati	Granulato orale
2–5 anni	4 mg una volta al giorno	Compresse masticabili o granulato, secondo età e RCP
6–14 anni	5 mg una volta al giorno	Compresse masticabili
Dai 15 anni e adulti	10 mg una volta al giorno	Compresse rivestite con film
L'età minima autorizzata dipende dall'indicazione e dalla formulazione. Nei lattanti il trattamento richiede particolare attenzione specialistica.

Adulti e adolescenti dai 15 anni

La dose abituale è di 10 mg una volta al giorno.

Nei pazienti con asma si assume generalmente la sera.

Bambini da 6 a 14 anni

La dose abituale è di 5 mg una volta al giorno, in compresse masticabili.

Bambini da 2 a 5 anni

La dose abituale è di 4 mg una volta al giorno, utilizzando una formulazione pediatrica appropriata.

Bambini di età inferiore a 2 anni

Alcuni prodotti in granulato da 4 mg prevedono indicazioni per bambini a partire da 6 mesi.

L'impiego deve rispettare rigorosamente il RCP della specifica specialità.

Assunzione con il cibo

Le compresse rivestite da 10 mg possono generalmente essere assunte con o senza cibo.

Le compresse masticabili da 4 e 5 mg devono essere assunte almeno un'ora prima oppure due ore dopo i pasti.

Granulato orale

Il granulato può essere somministrato direttamente in bocca oppure secondo le istruzioni della specifica specialità.

Quando miscelato con alimenti morbidi autorizzati dal RCP, deve essere utilizzato immediatamente.

Durata del trattamento

Il montelukast viene utilizzato come terapia di mantenimento e deve essere rivalutato periodicamente.

Insufficienza renale

Generalmente non è necessario un aggiustamento della dose nei pazienti con compromissione renale.

Insufficienza epatica

Non è generalmente richiesto un aggiustamento nella compromissione epatica lieve o moderata.

I dati nella compromissione epatica grave sono limitati.

Dose dimenticata

Riprendere lo schema abituale senza assumere una dose doppia.

EMIVITA

Profilo farmacocinetico

MONTELUKAST — FARMACOCINETICA
Parametro	Valore indicativo
Picco plasmatico, 10 mg	Circa 3–4 ore
↓
Biodisponibilità, 10 mg	Circa 64%
↓
Legame alle proteine	Oltre 99%
↓
Emivita	Circa 2,7–5,5 ore
La durata dell'effetto farmacodinamico permette una somministrazione giornaliera unica.

Assorbimento

Il montelukast viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale.

Biodisponibilità

La biodisponibilità della compressa rivestita da 10 mg è circa il 64%.

I valori differiscono secondo la formulazione.

Distribuzione

Il montelukast presenta un legame alle proteine plasmatiche superiore al 99%.

Metabolismo

Il metabolismo è prevalentemente epatico.

Sono coinvolti CYP2C8, CYP2C9 e CYP3A4, con un ruolo particolarmente importante di CYP2C8.

Eliminazione

Il montelukast e i suoi metaboliti vengono eliminati principalmente attraverso la bile e le feci.

L'eliminazione urinaria è trascurabile.

Emivita

Negli adulti sani l'emivita plasmatica media è generalmente compresa tra 2,7 e 5,5 ore.

Durata d'azione

L'attività di antagonismo dei leucotrieni consente normalmente una somministrazione una volta al giorno.

AVVERTENZE

Semaforo delle avvertenze

MONTELUKAST — SICUREZZA
CONTROLLI	Controllo dell'asma, necessità del trattamento, qualità del sonno, umore e comportamento
ATTENZIONE	Incubi, insonnia, irritabilità, ansia, aggressività, depressione e cambiamenti del comportamento
URGENZA	Pensieri suicidari, grave alterazione psichica, reazione allergica importante o peggioramento respiratorio acuto

Reazioni neuropsichiatriche

Sono state segnalate reazioni neuropsichiatriche in pazienti trattati con montelukast, compresi bambini e adolescenti.

Tra queste figurano:

• Incubi e sogni anomali.
• Insonnia.
• Ansia.
• Agitazione.
• Irritabilità.
• Aggressività.
• Alterazioni dell'attenzione e della memoria.
• Depressione.
• Allucinazioni.
• Ideazione e comportamento suicidario.

Queste manifestazioni possono comparire anche in persone senza precedenti disturbi psichiatrici.

Cosa fare in caso di sintomi neuropsichiatrici

Il paziente o chi se ne prende cura deve contattare tempestivamente il medico se compaiono cambiamenti dell'umore, del sonno o del comportamento.

In presenza di sintomi neuropsichiatrici nuovi o in peggioramento, le raccomandazioni di sicurezza prevedono l'interruzione del montelukast e un'immediata valutazione medica.

Se compaiono pensieri suicidari o comportamenti pericolosi è necessaria assistenza urgente.

Sorveglianza nei bambini

Nei bambini i segnali possono comprendere incubi ricorrenti, irritabilità insolita, aggressività, paura, agitazione e cambiamenti del rendimento scolastico.

Trattamento dell'asma

Il montelukast non deve sostituire autonomamente i corticosteroidi inalatori prescritti.

Attacchi acuti

Il farmaco non è indicato per trattare una crisi asmatica acuta.

Sensibilità all'aspirina

Nei pazienti con asma sensibile all'Acido acetilsalicilico, il montelukast non rende sicura l'assunzione di aspirina o altri FANS che provocano broncospasmo.

Sindrome eosinofila sistemica

Raramente sono stati segnalati quadri di eosinofilia sistemica, talvolta con caratteristiche della granulomatosi eosinofila con poliangioite.

Funzione epatica

Sono state segnalate alterazioni degli enzimi epatici e, raramente, epatite.

Gravidanza

Il montelukast può essere utilizzato durante la gravidanza solo quando ritenuto chiaramente necessario, secondo la valutazione medica.

Allattamento

L'uso durante l'allattamento richiede una valutazione individuale del rapporto beneficio-rischio.

INTERAZIONI

Matrice delle interazioni

MONTELUKAST — INTERAZIONI
Farmaco o classe	Rischio e precauzione
Fenobarbital	Può ridurre l'esposizione al montelukast
Fenitoina	Possibile riduzione dell'esposizione per induzione enzimatica
Rifampicina	Può ridurre le concentrazioni di montelukast
Gemfibrozil	Aumenta significativamente l'esposizione sistemica al montelukast
Itraconazolo	Da solo non determina generalmente un aumento clinicamente significativo dell'esposizione al montelukast
Acido acetilsalicilico e altri FANS	Non previene le reazioni respiratorie nei pazienti con sensibilità ai FANS

Fenobarbital

Il Fenobarbital può ridurre l'esposizione sistemica al montelukast.

Fenitoina e rifampicina

Fenitoina e Rifampicina possono ridurre le concentrazioni del farmaco attraverso induzione enzimatica.

Gemfibrozil

Il Gemfibrozil, inibitore del CYP2C8, aumenta l'esposizione sistemica al montelukast.

Non è normalmente necessario un aggiustamento automatico della dose, ma occorre sorvegliare la tollerabilità.

Itraconazolo

L'Itraconazolo non produce generalmente un aumento clinicamente significativo dell'esposizione al montelukast quando somministrato da solo.

Corticosteroidi inalatori

Il montelukast può essere utilizzato in associazione ai corticosteroidi inalatori secondo il piano terapeutico.

Broncodilatatori

Può essere associato ai broncodilatatori prescritti, senza sostituire il farmaco di emergenza.

EFFETTI COLLATERALI

Cefalea

La Cefalea è uno degli effetti indesiderati più frequentemente riportati negli studi clinici.

Dolore addominale

Il Dolore addominale è un altro effetto indesiderato comune.

Disturbi gastrointestinali

Possono comparire:

• Nausea.
• Vomito.
• Diarrea.
• Dispepsia.

Disturbi del sonno

Sono stati segnalati:

• Insonnia.
• Incubi.
• Sogni anomali.
• Sonnambulismo.
• Disturbi della qualità del sonno.

Disturbi psichiatrici

Sono possibili:

• Ansia.
• Irritabilità.
• Agitazione.
• Aggressività.
• Depressione.
• Allucinazioni.
• Alterazioni dell'attenzione.
• Ideazione suicidaria.

Sistema nervoso

Possono comparire:

• Capogiri.
• Sonnolenza.
• Parestesie.
• Tremore.
• Convulsioni, raramente.

Cute

Sono possibili:

• Eruzioni cutanee.
• Prurito.
• Orticaria.
• Angioedema.

Apparato muscoloscheletrico

Possono comparire artralgie e mialgie.

Fegato

Sono possibili aumenti delle transaminasi e, raramente, danno epatico.

Reazioni eosinofile

Raramente sono stati segnalati quadri di eosinofilia sistemica e vasculite.

Reazioni di ipersensibilità

Possono verificarsi reazioni allergiche, comprese manifestazioni gravi.

Sovradosaggio

Nel sovradosaggio sono stati segnalati dolore addominale, sonnolenza, sete, cefalea, vomito e iperattività psicomotoria.

Segnali di allarme

Richiedono una valutazione tempestiva:

• Comparsa di pensieri suicidari.
• Cambiamenti importanti del comportamento.
• Incubi intensi e persistenti o grave insonnia.
• Allucinazioni.
• Gonfiore del volto o difficoltà respiratoria.
• Sintomi compatibili con vasculite o grave reazione sistemica.
• Peggioramento improvviso dell'asma.

CURIOSITÀ

Montelukast e Singulair sono la stessa cosa?

Sì.

Singulair è una specialità commerciale contenente montelukast.

Il montelukast è un cortisone?

No.

È un antagonista dei recettori dei leucotrieni e non appartiene ai corticosteroidi.

È efficace quanto un corticosteroide inalatorio?

In generale, per il controllo dell'asma persistente i corticosteroidi inalatori sono più efficaci del montelukast nel ridurre l'infiammazione e prevenire le riacutizzazioni.

Si può prendere al posto dell'inalatore?

Soltanto se il medico modifica il piano terapeutico in base alla specifica situazione clinica.

Perché viene assunto spesso la sera?

Gli schemi autorizzati per l'asma prevedono generalmente una somministrazione serale.

Quanto tempo impiega a funzionare?

L'effetto sulla funzione respiratoria può iniziare entro il primo giorno, ma la valutazione del controllo dell'asma richiede un periodo di osservazione più lungo.

Può provocare incubi?

Sì.

Incubi e altri disturbi del sonno sono reazioni avverse note e devono essere comunicati al medico.

Può provocare depressione?

Sì.

Sono state segnalate alterazioni dell'umore, compresa depressione, e raramente ideazione suicidaria.

Il rischio neuropsichiatrico riguarda soltanto i bambini?

No.

Le segnalazioni riguardano bambini, adolescenti e adulti.

Può essere utilizzato per la rinite allergica?

Sì, nelle condizioni previste dalle indicazioni autorizzate.

Nella rinite allergica isolata si devono valutare attentamente alternative e rischi neuropsichiatrici.

È utile per l'asma da esercizio fisico?

Può prevenire la broncocostrizione indotta dall'esercizio, ma non sostituisce il trattamento di emergenza.

Si può usare nei lattanti?

Alcune formulazioni in granulato sono autorizzate per indicazioni specifiche a partire da 6 mesi.

Non tutte le formulazioni sono adatte a questa fascia d'età.

Il granulato Singulair 4 mg è ancora commercializzato in Italia?

La commercializzazione italiana della confezione Singulair 4 mg granulato orale da 28 bustine è cessata dal 28 maggio 2025.

La cessazione è stata comunicata per ragioni commerciali, non per problemi di sicurezza o efficacia.

Il montelukast è un antistaminico?

No.

Blocca i recettori dei leucotrieni e non quelli dell'istamina.

Serve controllare la funzione renale?

Il montelukast viene eliminato prevalentemente per via biliare.

Generalmente non è necessario modificare la dose nell'insufficienza renale.

Quali controlli sono utili durante il trattamento?

• Valutazione del controllo dell'asma.
• Verifica della frequenza delle riacutizzazioni.
• Monitoraggio della qualità del sonno.
• Sorveglianza di cambiamenti dell'umore e del comportamento.
• Valutazione di eventuali sintomi neuropsichiatrici nei bambini.
• Revisione delle interazioni farmacologiche.
• Controllo dell'aderenza alla terapia inalatoria prescritta.
• Rivalutazione periodica del rapporto beneficio-rischio.

LINK CORRELATI

• Antiasmatici

Asma / Broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO)
Adrenergici	β2-agonisti a breve durata d'azione	Fenoterolo (Dosberotec)  • Salbutamolo (Broncovaleas, Ventolin)  • Terbutalina (Bricanyl)
	β2-agonisti a lunga durata d'azione	Clenbuterolo (Monores)  • Formoterolo (Atimos, Eolus, Foradil...)  • Salmeterolo (Salmetedur, Serevent)
	β2-agonisti a durata d'azione ultra lunga	Indacaterolo (Hirobriz Breezhaler, Onbrez Breezhaler)  • Vilanterolo
Glucocorticoidi per uso inalatorio	Beclometasone (Clenil, Becotide)  • Budesonide (Miflo)  • Ciclesonide (Alvesco)  • Flunisolide (Assolid, Flunitop, Forbest, Lunibron, Nebulcort...)  • Fluticasone (Flixotide, Fluspiral)  • Mometasone (Asmanex)
Anticolinergici (antagonisti muscarinici)	Aclidinio bromuro (Bretaris Genuair, Bretaris Genuair)  • Glicopirronio bromuro (Enurev breezhaler, Seebri breezhaler, Tovanor breezhaler)  • Ipratropio (Atem)  • Oxitropio (Oxivent)  • Tiotropio (Spiriva)
Stabilizzatori dei mastociti	Cromoglicato (Lomudal)  • Nedocromile (Tilade)
Anticorpi Anti-IgE	Omalizumab (Xolair)
Derivati Xantinici	Aminofillina  • Bamifillina  • Diprofillina  • Doxofillina (Doxovent, Ansimar)  • Teofillina (Tefamin, Respicur, Theodur)
Antagonisti dei leucotrieni	Montelukast (Lukasm, Mintalos, Montegen, Singulair)  • Zafirlukast (Accoleit)
Inibitori della fosfodiesterasi 4	Roflumilast (Daxas)
Combinazioni	Glucocorticoidi + β2-agonisti a lunga durata d'azione	Beclometasone/Formoterolo (Formodual, Foster, Inuver)  • Budesonide/Formoterolo (Assieme, Sinestic, Symbicort)  • Fluticasone/Formoterolo (Flutiformo)  • Fluticasone/Salmeterolo (Aliflus, Seretide)
	Glucocorticoidi + β2-agonisti a breve durata d'azione	Beclometasone/Salbutamolo (Clenil compositum)  • Salbutamolo/Flunisolide (Plenaer)
	β2-agonisti a breve durata d'azione + Antagonisti muscarinici	Fenoterolo/Ipratropio (Duovent)  • Salbutamolo/Ipratropio (Almeida, Biwind, Breva, Naos)
	β2-agonisti a durata d'azione ultra lunga + Antagonisti muscarinici	Indacaterolo/Glicopirronio bromuro (Ultibro Breezhaler)