Fluvoxamina

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SPECIALITÀ

STRUTTURA

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MECCANISMO D’AZIONE

La depressione potrebbe essere causata da una deplezione di neurotrasmettitori monoaminergici, uno di questi neurotrasmettitori è la serotonina.

La Fluvoxamina appartiene ad un gruppo di farmaci antidepressivi denominati SSRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina) ed agisce aumentando la concentrazione sinaptica della serotonina nel cervello.

A livello centrale la serotonina, dopo che viene rilasciata dalle vescicole nella giunzione sinaptica, termina la sua azione grazie all’attività di specifici trasportatori localizzati sulla membrana, che ne mediano il “reuptake”, cioè prendono la serotonina dall’esterno del neurone e la portano di nuovo all’interno del terminale sinaptico. Il trasportatore specifico della serotonina si chiama SERT.

I farmaci inibitori selettivi della ricaptazione della Serotonina (SSRI), in grado di inibire selettivamente il SERT, comprendono Citalopram, Escitalopram, Fluoxetina, Fluvoxamina, Paroxetina e Sertralina. Essi aumentano la disponibilità della serotonina senza avere nessun tipo di azione sul trasportatore della dopamina e della noradrenalina e hanno inoltre pochissime azioni sui recettori alfa 1 adrenergici, istaminici H1 e muscarinici, con conseguente mancata insorgenza degli effetti collaterali tipici degli antidepressivi triciclici (TCA) legati all'inibizione di questi recettori (tipo secchezza delle fauci, sedazione ed ipotensione ortostatica), caratteristica che conferisce loro una buona tollerabilità.

La Fluvoxamina è la più sedativa di tutti gli SSRI.

INDICAZIONI

  • Depressivo maggiore
  • Disturbo ossessivo compulsivo

CONTROINDICAZIONI

DOSAGGIO

100-150 mg/die

METABOLISMO

Metabolizzato da:

  • CYP1A2
  • CYP2C19
  • CYP3A4

EMIVITA

l’emivita di partenza è di circa 17h, ma poi man mano che si va avanti con la terapia aumenta e diventa > 24h; quindi va somministrata inizialmente 2 v/g e poi 1 v/g

INTERAZIONI

  • la fluvoxamina è un potente inibitore del CYP1A2 e di conseguenza aumenta la tossicita della clozapina (granulocitopenia) che viene metabolizzato da questo stesso enzima.
  • Diminiusce l'effetto del clopidrogel (plavix), un antiagregante piastrinico

EFFETTI COLLATERALI

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