Montelukast

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SPECIALITÀ

• Lukasm cpr 10mg, cpr mast 4mg, cpr mast 5mg, bust 4 mg
• Mintalos cpr 10mg, cpr mast 4mg, cpr mast 5mg
• Montegen cpr 10mg, cpr mast 4mg, cpr mast 5mg, bust 4 mg
• Singulair cpr 10mg, cpr mast 4mg, cpr mast 5mg, bust 4 mg

STRUTTURA

MECCANISMO D’AZIONE

Montelukast è un antagonista del recettore dei leucotrieni.

I Leucotrieni, mediatori chimici dell’asma sono derivati dall'acido arachidonico attraverso la via della lipossigenasi. Essi vengono rilasciati da mastociti, neutrofili, eosinofili, basofili, macrofagi e sono responsabili della contrazione della muscolatura liscia (broncospasmo), dell’aumento della reattività bronchiale (ipersecrezione di muco), della permeabilita vascolare e del reclutamento degli eosinofili nei soggetti asmatici.

Il Montelukast è un Antagonista dei cisteinil-leucotrieni per i recettori CysLT1 e quindi è in grado di attenuare la broncocostrizione.

la 5’-lipossigenasi è polimorfa e può essere poco attiva in certi pazienti asmatici ed in tal caso l’asma non è data da un eccesso di leucotrieni e la terapia con antileucotrieni in quei pazienti non funzionerebbe.

Un altro farmaco antagonista del recettore dei leucotrieni è il Zafirlukast. Montelukast è preferibile rispetto al Zafirlukast per la sua unica somministrazione giornaliera, per la mancanza di interazioni farmacocinetiche e per l'inalterata biodisponibilità se viene assunto con il cibo.

INDICAZIONI

• Profilassi e terapia aggiuntiva dell'asma nei pazienti non adeguatamente controllati con corticosteroidi per via inalatoria e con beta-agonisti a breve durata d’azione assunti al bisogno. (montelukast non è adatto per il trattamento degli attacchi acuti di asma)
• Trattamento della rinite allergica stagionale
• Prevenzione dell'asma da sforzo e notturno.

CONTROINDICAZIONI

• Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

POSOLOGIA

• Adulti dai 15 anni di età in su: una compressa da 10 mg al giorno, assunta alla sera con o senza cibo.
• Bambini (6-14 anni): 5 mg al giorno, la sera.
• Bambini (2-5 anni): 4 mg al giorno, la sera.

METABOLISMO

Il Montelukast è metabolizzato dal CYP3A4 e CYP2C9

AVVERTENZE

• Montelukast non deve essere sostituito bruscamente ai corticosteroidi per via inalatoria o per via orale.
• In rari casi i pazienti in terapia con farmaci antiasma che includono il montelukast possono manifestare una eosinofilia sistemica, che talvolta si manifesta con le caratteristiche cliniche della vasculite analoga a quella della sindrome di Churg-Strauss. Questi casi in genere, ma non sempre, sono stati associati con la riduzione o l’interruzione della terapia orale con corticosteroidi.

INTERAZIONI

Nessun aggiustamento della dose è necessaria quando Montelukast è co-somministrato con teofillina, prednisone, contraccettivi orali, digossina, warfarin, gemfibrozil, itraconazolo, ormoni tiroidei, sedativi ipnotici, FANS e benzodiazepine.

EFFETTI COLLATERALI

Reazioni avverse comuni: infezione del tratto respiratorio superiore, mal di testa, tosse, epistassi, aumento dell'alanina aminotransferasi (ALT) e sonnolenza.

LINK CORRELATI

• Antiasmatici