Montelukast
Indice
SPECIALITÀ
- Lukasm cpr 10mg, cpr mast 4mg, cpr mast 5mg, bust 4 mg
- Mintalos cpr 10mg, cpr mast 4mg, cpr mast 5mg
- Montegen cpr 10mg, cpr mast 4mg, cpr mast 5mg, bust 4 mg
- Singulair cpr 10mg monografia /cpr mast 4mg, cpr mast 5mg, bust 4 mg
STRUTTURA
MECCANISMO D’AZIONE
Montelukast è un antagonista del recettore dei leucotrieni.
I Leucotrieni, mediatori chimici dell’asma sono derivati dall'acido arachidonico attraverso la via della lipossigenasi. Essi vengono rilasciati da mastociti, neutrofili, eosinofili, basofili, macrofagi e sono responsabili della contrazione della muscolatura liscia (broncospasmo), dell’aumento della reattività bronchiale (ipersecrezione di muco), della permeabilita vascolare e del reclutamento degli eosinofili nei soggetti asmatici.
Il Montelukast è un Antagonista dei cisteinil-leucotrieni per i recettori CysLT1 e quindi è in grado di attenuare la broncocostrizione.
la 5’-lipossigenasi è polimorfa e può essere poco attiva in certi pazienti asmatici ed in tal caso l’asma non è data da un eccesso di leucotrieni e la terapia con antileucotrieni in quei pazienti non funzionerebbe.
Un altro farmaco antagonista del recettore dei leucotrieni è il Zafirlukast. Montelukast è preferibile rispetto al Zafirlukast per la sua unica somministrazione giornaliera, per la mancanza di interazioni farmacocinetiche e per l'inalterata biodisponibilità se viene assunto con il cibo.
INDICAZIONI
- Profilassi e terapia aggiuntiva dell'asma nei pazienti non adeguatamente controllati con corticosteroidi per via inalatoria e con beta-agonisti a breve durata d’azione assunti al bisogno. (montelukast non è adatto per il trattamento degli attacchi acuti di asma)
- Trattamento della rinite allergica stagionale
- Prevenzione dell'asma da sforzo e notturno.
CONTROINDICAZIONI
- Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
POSOLOGIA
- Adulti dai 15 anni di età in su: una compressa da 10 mg al giorno, assunta alla sera con o senza cibo.
- Bambini (6-14 anni): 5 mg al giorno, la sera.
- Bambini (2-5 anni): 4 mg al giorno, la sera.
METABOLISMO
Il Montelukast è metabolizzato dal CYP3A4 e CYP2C9
AVVERTENZE
- Montelukast non deve essere sostituito bruscamente ai corticosteroidi per via inalatoria o per via orale.
- In rari casi i pazienti in terapia con farmaci antiasma che includono il montelukast possono manifestare una eosinofilia sistemica, che talvolta si manifesta con le caratteristiche cliniche della vasculite analoga a quella della sindrome di Churg-Strauss. Questi casi in genere, ma non sempre, sono stati associati con la riduzione o l’interruzione della terapia orale con corticosteroidi.
INTERAZIONI
Nessun aggiustamento della dose è necessaria quando Montelukast è co-somministrato con teofillina, prednisone, contraccettivi orali, digossina, warfarin, gemfibrozil, itraconazolo, ormoni tiroidei, sedativi ipnotici, FANS e benzodiazepine.
EFFETTI COLLATERALI
Reazioni avverse comuni: infezione del tratto respiratorio superiore, mal di testa, tosse, epistassi, aumento dell'alanina aminotransferasi (ALT) e sonnolenza.
