Zafirlukast
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Indice
SPECIALITÀ[modifica]
- Accoleit 28 COMPRESSE RIVESTITE 20MG monografia
STRUTTURA[modifica]
MECCANISMO D’AZIONE[modifica]
I Leucotrieni, mediatori chimici dell’asma sono derivati dall'acido arachidonico attraverso la via della lipossigenasi.
Essi vengono rilasciati da mastociti, neutrofili, eosinofili, basofili, macrofagi e sono responsabili della contrazione della muscolatura liscia (broncospasmo), dell’aumento della reattività bronchiale (ipersecrezione di muco), della permeabilita vascolare e del reclutamento degli eosinofili nei soggetti asmatici.
Il Zafirlukast è un Antagonista dei cisteinil-leucotrieni per i recettori CysLT1 e quindi è in grado di attenuare la broncocostrizione.
la 5’-lipossigenasi, enzima chiave nella sintesi dei leucotrieni, è polimorfa e può essere poco attiva in certi pazienti asmatici ed in tal caso l’asma non è data da un eccesso di leucotrieni e la terapia con antileucotrieni in quei pazienti non funzionerebbe.
INDICAZIONI[modifica]
- Terapia aggiuntiva dell'asma nei pazienti non adeguatamente controllati con corticosteroidi per via inalatoria e beta-agonisti a breve durata d’azione. Zafirlukast non è indicato per alleviare i sintomi del broncospasmo durante gli attacchi acuti di asma.
- Trattamento della rinite allergica stagionale
- Prevenzione dell'asma da sforzo e notturno.
- Asma indotto da acido acetilsalicilico
CONTROINDICAZIONI[modifica]
- Ipersensibilità al Zafirlukast.
- Gravidanza e allattamento
- Pazienti con compromissione epatica, inclusa cirrosi epatica.
POSOLOGIA[modifica]
20 mg due volte al die lontano dai pasti (1h prima o 2h dopo) in quanto gli alimenti ne riducono NOTEVOLMENTE la biodisponibilità.
EMIVITA[modifica]
10 ore circa
METABOLISMO[modifica]
Zafirlukast è metabolizzato dal CYP2C9 ma lo inibisce, così come inibisce il CYP3A4.
AVVERTENZE[modifica]
INTERAZIONI[modifica]
- L'inibizione da parte del Zafirlukast del CYP2C9, porta ad un aumenta delle concentrazioni sieriche della warfarina con un aumento del tempo massimo di protrombina di circa il 35%.
- La co-somministrazione con acido acetilsalicilico può determinare un aumento dei tassi plasmatici di Zafirlukast, di circa il 45%
EFFETTI COLLATERALI[modifica]
Effetti collaterali più comuni del farmaco comprendono: lieve cefalea, nausea, diarrea, dolori addominali, infezioni, astenia e aumento delle transaminasi sieriche.
Rari effetti collaterali:
- Rarissimi casi di epatite fulminante e di insufficienza epatica.
- Raramente, eosinofilia sistemica, polmonite eosinofila o segni clinici di vasculite sistemica che possono essere classificati come sindrome di Churg-Strauss
LINK CORRELATI[modifica]
Asma / Broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) | ||
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Adrenergici | β2-agonisti a breve durata d'azione | Fenoterolo (Dosberotec) • Salbutamolo (Broncovaleas, Ventolin) • Terbutalina (Bricanyl) |
β2-agonisti a lunga durata d'azione | Clenbuterolo (Monores) • Formoterolo (Atimos, Eolus, Foradil...) • Salmeterolo (Salmetedur, Serevent) | |
β2-agonisti a durata d'azione ultra lunga | Indacaterolo (Hirobriz Breezhaler, Onbrez Breezhaler) • Vilanterolo | |
Glucocorticoidi per uso inalatorio | Beclometasone (Clenil, Becotide) • Budesonide (Miflo) • Ciclesonide (Alvesco) • Flunisolide (Assolid, Flunitop, Forbest, Lunibron, Nebulcort...) • Fluticasone (Flixotide, Fluspiral) • Mometasone (Asmanex) | |
Anticolinergici (antagonisti muscarinici) | Aclidinio bromuro (Bretaris Genuair, Bretaris Genuair) • Glicopirronio bromuro (Enurev breezhaler, Seebri breezhaler, Tovanor breezhaler) • Ipratropio (Atem) • Oxitropio (Oxivent) • Tiotropio (Spiriva) | |
Stabilizzatori dei mastociti | Cromoglicato (Lomudal) • Nedocromile (Tilade) | |
Anticorpi Anti-IgE | Omalizumab (Xolair) | |
Derivati Xantinici | Aminofillina • Bamifillina • Diprofillina • Doxofillina (Doxovent, Ansimar) • Teofillina (Tefamin, Respicur, Theodur) | |
Antagonisti dei leucotrieni | Montelukast (Lukasm, Mintalos, Montegen, Singulair) • Zafirlukast (Accoleit) | |
Inibitori della fosfodiesterasi 4 | Roflumilast (Daxas) | |
Combinazioni | Glucocorticoidi + β2-agonisti a lunga durata d'azione | Beclometasone/Formoterolo (Formodual, Foster, Inuver) • Budesonide/Formoterolo (Assieme, Sinestic, Symbicort) • Fluticasone/Formoterolo (Flutiformo) • Fluticasone/Salmeterolo (Aliflus, Seretide) |
Glucocorticoidi + β2-agonisti a breve durata d'azione | Beclometasone/Salbutamolo (Clenil compositum) • Salbutamolo/Flunisolide (Plenaer) | |
β2-agonisti a breve durata d'azione + Antagonisti muscarinici | Fenoterolo/Ipratropio (Duovent) • Salbutamolo/Ipratropio (Almeida, Biwind, Breva, Naos) | |
β2-agonisti a durata d'azione ultra lunga + Antagonisti muscarinici | Indacaterolo/Glicopirronio bromuro (Ultibro Breezhaler) |