Benzilpenicillina
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Indice
STRUTTURA[modifica]
la struttura e' caratterizzata della presenza dell’anello beta-lattamico, legato ad un anello tiazolidinico
MECCANISMO D’AZIONE[modifica]
Chiamata anche penicillina G, e' un antibiotico beta-lattamico ad azione battericida tempo-dipendente. Agisce inibendo la sintesi della parete della cellula batterica .Infatti il peptidoglicano della parete cellulare batterica non essendo presente nelle cellule umane, rappresenta un bersaglio ideale per uccidere i batteri.
La Benzilpenicillina agisce al terzo stadio del processo di formazione del peptidoglicano , impedendo la formazione dei legami crociati della parete cellulare.
La formazione di tali legami è catalizzata da un gruppo di enzimi i PBP (penicillin binding proteins) localizzati sulla faccia esterna della membrana.
I PBP rimuovono un residuo di D-alanina terminale dal pentapeptide, rilasciando energia che viene utilizzata per la formazione dei legami crociati nel peptidoglicano.
La Benzilpenicillina inibisce le PBP mediante un meccanismo competitivo, perche somiglia al dimero D-ala D-ala.
Il legame betalattamico viene cosi scisso da parte dei PBP e la Benzilpenicillina scissa si fissa covalentemente all’enzima formando un complesso acil-enzima molto stabile.
Gli enzimi, così bloccati, non sono più in grado di catalizzare le reazioni di sintesi del peptidoglicano e il risultato finale e' una lisi della cellula batterica.
La Benzilpenicillina e' sensibile alle beta-lattamasi che sono enzimi prodotti da alcuni batteri, che sono in grado di distruggere gli antibiotici betalattamici (penicilline, ma anche cefalosporine), perchè riescono ad aprire l'anello betalattamico e creare resistenza.
la benzilpenicillina ha un breve emivita per questo sono state proposte delle formulazioni a rilascio prolungato. Si tratta di esteri o sali della penicillina che determinano un effetto deposito nel punto di iniezione (somministrazione parenterale) con rilascio lento del farmaco e realizzazione di livelli ematici persistenti. - Penicillina procaina (penicillina G + procaina, livelli ematici costanti per 24h) - Penicillina benzatina (penicillina G + benzatina, livelli ematici elevati per circa un mese)
INDICAZIONI[modifica]
e' attiva principalmente verso cocchi Gram+, bacilli Gram+ (Corynebacterium e Listeria), anaerobi, spirochete
- Angina streptococcica
CONTROINDICAZIONI[modifica]
POSOLOGIA[modifica]
Somministrazione per via parenterale perche e' acido-sensibile.
- Infezioni lievi e moderate delle prime vie respiratorie
(sostenute da streptococchi del gruppo A), una singola iniezione di 1.200.000 U.I. per gli adulti ed una dose variabile da 300.000 a 900.000 U.I. per i bambini.
- Infezioni veneree:
-sifilide primaria, secondaria e latente, 2.400.000 U.I. in un`unica somministrazione
-sifilide terziaria e neurosifilide, 2.400.000 U.I. ad intervalli di 7 giorni per tre volte
- blenorragia, 1.200.000 U.I. in un`unica somministrazione;
Profilassi della febbre reumatica - 600.000 U.I. da ripetersi ogni due settimane o 1.200.000 U.I. ogni mese.
