Formistin gocce
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Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze. |
Indice
- 1 1 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
- 2 2 COMPOSIZIONE
- 3 3 FORMA FARMACEUTICA
- 4 4.1 INDICAZIONI
- 5 4.2 POSOLOGIA
- 6 4.3 CONTROINDICAZIONI
- 7 4.4 AVVERTENZE E PRECAUZIONI
- 8 4.5 INTERAZIONI
- 9 4.6 GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
- 10 4.7 EFFETTI SUL GUIDARE/USARE MACCHINARI
- 11 4.8 EFFETTI INDESIDERATI
- 12 4.9 SOVRADOSAGGIO
1 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
Formistin 10 mg/ml gocce orali, soluzione.
2 COMPOSIZIONE
1 ml di soluzione contiene 10 mg di cetirizina dicloridrato, una goccia di soluzione contiene 0,5 mg di cetirizina dicloridrato
Eccipienti:
– 1 ml di soluzione contiene 1,35 mg di metilparaidrossibenzoato
– 1 ml di soluzione contiene 0,15 mg di propilparaidrossibenzoato
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere il foglio illustrativo.
3 FORMA FARMACEUTICA
Gocce orali, soluzione
Liquido limpido e incolore
4.1 INDICAZIONI
In adulti e pazienti pediatrici, a partire da 2 anni di età:
- Cetirizina è indicata per il trattamento dei sintomi nasali e oculari della rinite allergica stagionale e perenne.
- Cetirizina è indicata per il trattamento sintomatico dell’orticaria cronica idiopatica.
4.2 POSOLOGIA
Bambini di età compresa tra 2 e 6 anni: 2,5 mg due volte al giorno (5 gocce due volte al giorno).
Bambini di età compresa tra 6 e 12 anni: 5 mg due volte al giorno (10 gocce due volte al giorno).
Adulti e ragazzi di età superiore ai 12 anni: 10 mg una volta al giorno (20 gocce).
Le gocce devono essere depositate su un cucchiaio o diluite in acqua e assunte per via orale. Se si utilizza la diluizione, si deve considerare che il volume di acqua aggiunto alle gocce deve essere in quantità tale da poter essere assunto dal paziente, specialmente per la somministrazione pediatrica. La soluzione diluita deve essere somministrata immediatamente.
Pazienti anziani: sulla base dei dati disponibili, nei soggetti anziani con funzionalità renale normale non risulta necessaria alcuna riduzione della dose.
Pazienti con insufficienza renale di grado da moderato a grave: non sono disponibili dati che documentino il rapporto efficacia/sicurezza nei pazienti con insufficienza renale. Poiché la cetirizina è prevalentemente escreta per via renale (vedere paragrafo 5.2), nei casi in cui non possono essere utilizzati trattamenti alternativi, gli intervalli tra le dosi devono essere personalizzati in base alla funzionalità renale. Fare riferimento alla seguente tabella e adattare la dose come indicato. Per utilizzare tale tabella posologica, è necessario avere una stima della clearance della creatinina (CLcr) del paziente espressa in ml/min. La CLcr (ml/min) può essere ricavata partendo dal valore della creatinina sierica (mg/dl) usando la seguente formula:
| CLcr= | [140– età (anni)] x peso (kg) | (x 0,85 per le donne) |
| 72 x creatinina sierica (mg/dl) |
Adattamento della posologia per adulti con funzionalità renale compromessa
| Gruppo | Clearance della creatinina (ml/min) | Dosaggio e frequenza |
| Normale | ≥80 | 10 mg una volta al giorno |
| Lieve | 50 - 79 | 10 mg una volta al giorno |
| Moderata | 30 - 49 | 5 mg una volta al giorno |
| Grave | < 30 | 5 mg una volta ogni 2 giorni |
| Malattia renale all’ultimo stadio – Pazienti in dialisi | < 10 | Controindicata |
Nei pazienti pediatrici affetti da insufficienza renale, la dose dovrà essere adattata individualmente, tenendo in considerazione la clearance renale, età e il peso corporeo del paziente.
Pazienti con insufficienza epatica: i pazienti affetti solo da insufficienza epatica non necessitano di alcun adattamento della posologia.
Pazienti con insufficienza epatica e renale: si raccomanda un adattamento della posologia (si veda sopra Pazienti con insufficienza renale da moderata a grave).
4.3 CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilità al principio attivo, ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1, all’idrossizina o a qualunque derivato della piperazina.
Pazienti con grave insufficienza renale con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.
4.4 AVVERTENZE E PRECAUZIONI
Alle dosi terapeutiche, non sono state evidenziate interazioni clinicamente significative con alcool (per livelli ematici di alcool di 0,5 g/l). Tuttavia, si raccomanda cautela in caso di assunzione concomitante di alcool.
Si raccomanda cautela nei pazienti epilettici e nei pazienti a rischio di convulsioni.
Il metilparaidrossibenzoato e il propilparaidrossibenzoato contenuti nelle gocce orali 10 mg/ml possono causare reazioni allergiche (talora ritardate).
A causa della quantità di alcuni eccipienti nella formulazione, la soluzione orale non è raccomandata nei bambini di età inferiore a 2 anni.
I test cutanei per l’allergia sono inibiti dagli antistaminici ed è richiesto un periodo di wash–out (di 3 giorni) prima di effettuarli.
4.5 INTERAZIONI
Per il profilo farmacocinetico, farmacodinamico e di tollerabilità della cetirizina, non sono previste interazioni con questo antistaminico. Negli studi di interazione farmaco–farmaco, in effetti, non sono state riportate né interazioni farmacodinamiche né interazioni farmacocinetiche significative, in particolare con pseudoefedrina o teofillina (400 mg/die).
Il grado di assorbimento della cetirizina non viene ridotto dall’assunzione di cibo, sebbene la percentuale di assorbimento sia diminuita.
4.6 GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Per cetirizina sono disponibili pochissimi dati clinici su gravidanze esposte al trattamento. Studi sugli animali non mostrano effetti dannosi diretti o indiretti per quanto riguarda la gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, il parto o lo sviluppo post–natale. La prescrizione a donne in gravidanza o che allattano deve essere effettuata con cautela.
Allattamento
Cetirizina è escreta nel latte materno a concentrazioni che rappresentano dal 25% al 90% di quelle misurate nel plasma, a seconda del tempo di campionamento dopo la somministrazione. Pertanto la prescrizione a donne che allattano deve essere effettuata con cautela.
4.7 EFFETTI SUL GUIDARE/USARE MACCHINARI
Misurazioni obiettive della capacità di guidare, del tempo di addormentamento e del rendimento alla catena di montaggio non hanno dimostrato alcun effetto clinicamente rilevante alla dose raccomandata di 10 mg.
I pazienti che intendono porsi alla guida di veicoli, intraprendere attività potenzialmente pericolose od utilizzare macchinari non devono superare la dose raccomandata e tenere conto della risposta individuale al farmaco. In pazienti sensibili, l’assunzione contemporanea di cetirizina con alcool o altre sostanze ad azione deprimente sul SNC, può causare un’ulteriore diminuzione dello stato d’allerta ed alterazione della prestazione.
4.8 EFFETTI INDESIDERATI
Studi clinici hanno mostrato che la cetirizina al dosaggio raccomandato ha effetti indesiderati minori a livello del SNC, che includono sonnolenza, affaticamento, capogiri e cefalea. In qualche caso, è stata riportata stimolazione paradossa del SNC.
Benchè la cetirizina sia un inibitore selettivo dei recettori H1 periferici e sia relativamente priva di attività anticolinergica, sono stati segnalati rari casi di difficoltà nella minzione, disturbi dell’accomodazione dell’occhio e secchezza delle fauci.
Sono stati segnalati rari casi di funzionalità epatica anomala con innalzamento degli enzimi epatici accompagnato da bilirubina elevata, nella maggior parte dei quali risolti a seguito di interruzione del trattamento di cetirizina dicloridrato.
Sperimentazioni cliniche
Nell’ambito di sperimentazioni cliniche controllate in doppio cieco o di studi di farmacologia clinica, nei quali sono stati confrontati gli effetti di cetirizina verso placebo o altri antistaminici al dosaggio raccomandato (10 mg al giorno per la cetirizina) per le quali sono disponibili dati quantitativi di sicurezza, sono stati trattati con cetirizina più di 3200 soggetti.
In base a questi dati, nell’ambito di sperimentazioni controllate verso placebo sono stati segnalati i seguenti eventi avversi con una incidenza pari o superiore all’1,0 % con cetirizina 10 mg:
| Reazioni avverse '(WHO–ART)' | Cetirizina 10 mg (n= 3260) | Placebo (n = 3061) |
| Organismo nel suo insieme - patologie generali | ||
| Affaticamento | 1,63% | 0,95% |
| Patologie del sistema nervoso centrale e periferico | ||
| Capogiri | 1,10% | 0,98% |
| Cefalea | 7,42% | 8,07% |
| Patologie del sistema gastro–intestinale | ||
| Dolore addominale | 0,98% | 1,08% |
| Secchezza delle fauci | 2,09% | 0,82% |
| Nausea | 1,07% | 1,14% |
| Disturbi psichiatrici | ||
| Sonnolenza | 9,63% | 5,00% |
| Patologie del sistema respiratorio | ||
| Faringite | 1,29% | 1,34% |
Sebbene statisticamente l’incidenza della sonnolenza con la cetirizina fosse più comune che con il placebo, tale evento è risultato di entità da lieve a moderata nella maggioranza dei casi. Ulteriori studi in cui sono state effettuate prove obiettive hanno dimostrato che le usuali attività quotidiane non vengono compromesse alla dose giornaliera raccomandata, nei volontari sani giovani.
Reazioni avverse con una incidenza pari o superiore all’1 % nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 12 anni, in studi clinici controllati verso placebo o studi di farmacologia clinica, sono:
| Reazioni avverse (WHO–ART) | Cetirizina (n=1656) | Placebo (n =1294) |
| Patologie del sistema gastro–intestinale | ||
| Diarrea | 1,0% | 0,6% |
| Disturbi psichiatrici | ||
| Sonnolenza | 1,8% | 1,4% |
| Patologie del sistema respiratorio | ||
| Rinite | 1,4% | 1,1% |
| Organismo nel suo insieme - patologie generali | ||
| Affaticamento | 1,0% | 0,3% |
Esperienza post–marketing
Alle reazioni avverse riscontrate nel corso degli studi clinici, elencate nel paragrafo precedente, vanno aggiunti i seguenti effetti indesiderati riportati nell’esperienza post–marketing.
Gli effetti indesiderati sono descritti secondo la classificazione MedDRA per sistemi e organi e in accordo con la frequenza definita sulla base dell’esperienza post–marketing.
Le frequenze sono definite come segue: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1.000, <1/100); raro (≥1/10.000, <1/1.000); molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Patologie del sistema emolinfopoietico:
Molto raro: trombocitopenia
Disturbi del sistema immunitario:
Raro: ipersensibilità
Molto raro: shock anafilattico
Disturbi psichiatrici:
Non comune: agitazione
Rari: aggressività, confusione, depressione, allucinazione, insonnia
Molto raro: tic
Patologie del sistema nervoso:
Non comune: parestesia
Rari: convulsioni, disordini dei movimenti
Molto rari: disgeusia, sincope, tremore, distonia, discinesia
Non nota: amnesia, compromissione della memoria
Patologie dell’occhio:
Molto rari: disturbo dell’accomodazione, visione offuscata, oculorotazione
Patologie cardiache:
Raro: tachicardia
Patologie gastrointestinali:
Non comune: diarrea
Patologie epatobiliari:
Raro: funzionalità epatica alterata (innalzamento delle transaminasi, della fosfatasi alcalina, della γ–GT e della bilirubina)
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Non comuni: prurito, rash
Raro: orticaria
Molto rari: edema angioneurotico, eruzione fissa da farmaci
Patologie renali e urinarie:
Molto rari: disuria, enuresi
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:
Non comuni: astenia, malessere
Raro: edema
Esami diagnostici:
Raro: aumento di peso
4.9 SOVRADOSAGGIO
Sintomi
I sintomi osservati a seguito di un sovradosaggio di cetirizina sono principalmente associati ad effetti a carico del sistema nervoso centrale o ad effetti che potrebbero suggerire un’attività anticolinergica.
A seguito di assunzione di una dose pari ad almeno 5 volte la dose giornaliera raccomandata sono stati segnalati i seguenti eventi avversi: confusione, diarrea, capogiri, affaticamento, cefalea, malessere, midriasi, prurito, irrequietezza, sedazione, sonnolenza, stupore, tachicardia, tremore e ritenzione urinaria.
Trattamento
Non è noto uno specifico antidoto alla cetirizina.
In caso di sovradosaggio, si raccomanda un trattamento sintomatico o di supporto. A seguito di recente ingestione, si consiglia lavanda gastrica.
Cetirizina non viene efficacemente rimossa per dialisi.
DATA DI REVISIONE DEL TESTO: Giugno 2012
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