Ayrinal
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Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze. |
Indice
- 1 1 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
- 2 2 COMPOSIZIONE
- 3 3 FORMA FARMACEUTICA
- 4 4.1 INDICAZIONI
- 5 4.2 POSOLOGIA
- 6 4.3 CONTROINDICAZIONI
- 7 4.4 AVVERTENZE E PRECAUZIONI
- 8 4.5 INTERAZIONI
- 9 4.6 GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
- 10 4.7 EFFETTI SUL GUIDARE/USARE MACCHINARI
- 11 4.8 EFFETTI INDESIDERATI
- 12 4.9 SOVRADOSAGGIO
1 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
Ayrinal 20 mg compresse
2 COMPOSIZIONE
Ogni compressa contiene 20 mg di bilastina.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere il foglio illustrativo
3 FORMA FARMACEUTICA
Compressa.
Compresse bianche, ovali, biconvesse con linea di incisione.
La linea di incisione sulla compressa serve solo per agevolarne la rottura al fine di ingerire la compressa più facilmente e non per dividerla in dosi uguali.
4.1 INDICAZIONI
Trattamento sintomatico della rinocongiuntivite allergica (stagionale e perenne) e dell’orticaria.
4.2 POSOLOGIA
Via di somministrazione:
Uso orale
Adulti e adolescenti (12 anni ed oltre)
20 mg (1 compressa) una volta al giorno per alleviare i sintomi della rinocongiuntivite allergica (SAR e PAR) e dell’orticaria.
La compressa deve essere assunta per via orale un’ora prima o due ore dopo l’assunzione di cibo o succhi di frutta. Si raccomanda di prendere la dose giornaliera in un’unica somministrazione.
Anziani
Non sono necessari aggiustamenti del dosaggio nei pazienti anziani (vedere paragrafi 5.1 e 5.2). L’esperienza nei pazienti di oltre 65 anni di età è scarsa.
Bambini al di sotto dei 12 anni
La sicurezza e l’efficacia della bilastina nei bambini al di sotto dei 12 anni non sono state ancora stabilite.
Compromissione renale
Non sono necessari aggiustamenti del dosaggio nei pazienti con compromissione renale. (vedere paragrafo 5.2).
Compromissione epatica
Non esiste esperienza clinica in pazienti con compromissione epatica. Dato che la bilastina non viene metabolizzata e la clearance renale è la principale via di eliminazione, non si prevede che la compromissione epatica aumenti l’esposizione sistemica oltre il margine di sicurezza. Pertanto, non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio nei pazienti con compromissione epatica (vedere paragrafo 5.2).
Durata del trattamento
Per la rinite allergica il trattamento deve essere limitato al periodo di esposizione agli allergeni. Per la rinite allergica stagionale il trattamento può essere interrotto dopo la scomparsa dei sintomi e ripreso alla loro ricomparsa. Nella rinite allergica perenne può essere proposto ai pazienti un trattamento continuato durante il periodo di esposizione agli allergeni. Nell’orticaria la durata del trattamento dipende dal tipo, dalla durata e dal decorso dei disturbi.
4.3 CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilità al principio attivo bilastina o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
4.4 AVVERTENZE E PRECAUZIONI
La sicurezza e l’efficacia della bilastina nei bambini al di sotto dei 12 anni non sono state stabilite.
Nei pazienti con compromissione renale da moderata a grave la co-somministrazione della bilastina con inibitori della P-glicoproteina, quali ad esempio chetoconazolo, eritromicina, ciclosporina, ritonavir o diltiazem, può aumentare i livelli plasmatici della bilastina e pertanto aumentare il rischio di effetti avversi. Pertanto, la co- somministrazione della bilastina ed inibitori della P-glicoproteina deve essere evitata in pazienti con compromissione renale da moderata a grave.
4.5 INTERAZIONI
Interazione con il cibo: il cibo riduce significativamente la biodisponibilità orale della bilastina del 30%.
Interazione con il succo di pompelmo: l’assunzione concomitante della bilastina 20 mg con il succo di pompelmo diminuisce la biodisponibilità della bilastina del 30%. Questo effetto può verificarsi anche con altri succhi di frutta. Il grado della diminuzione della biodisponibilità può variare a seconda dei diversi produttori e frutti. Il meccanismo di questa interazione è l’inibizione dell’OATP1A2, un trasportatore di uptake per il quale la bilastina è un substrato (vedere paragrafo 5.2). I medicinali che sono substrati o inibitori dell’OATP1A2, come ritonavir o rifampicina, possono analogamente avere il potenziale di diminuire la concentrazione plasmatica della bilastina.
Interazione con chetoconazolo o eritromicina: l’assunzione concomitante della bilastina e chetoconazolo o eritromicina ha aumentato l'AUC della bilastina di 2 volte e la Cmax di 2-3 volte. Questi cambiamenti possono essere spiegati dall’interazione con i trasportatori di efflusso intestinali, in quanto la bilastina è un substrato per P-gp e non viene metabolizzata (vedere paragrafo 5.2). Questi cambiamenti non sembrano avere effetti sul profilo di sicurezza della bilastina e chetoconazolo o eritromicina, rispettivamente. Altri medicinali che sono substrati o inibitori di P-gp, come la ciclosporina, possono analogamente avere il potenziale di aumentare la concentrazione plasmatica della bilastina.
Interazione con diltiazem: l’assunzione concomitante della bilastina 20 mg e diltiazem 60 mg ha aumentato la Cmax della bilastina del 50%. Questo effetto può essere spiegato dall’interazione con i trasportatori di efflusso intestinali (vedere paragrafo 5.2) e non sembra avere effetti sul profilo di sicurezza della bilastina.
Interazione con alcool: la performance psicomotoria dopo l’assunzione concomitante di alcool e della bilastina 20 mg è stata simile a quella osservata dopo l’assunzione di alcool e placebo.
Interazione con lorazepam: l’assunzione concomitante della bilastina 20 mg e lorazepam 3 mg per 8 giorni non ha potenziato gli effetti sedativi sul SNC del lorazepam.
4.6 GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Fertilità: non esistono dati clinici oppure sono in numero limitato. Uno studio condotto nei ratti non ha indicato alcun effetto negativo sulla fertilità (vedere paragrafo 5.3).
Gravidanza: i dati relativi all’uso della bilastina in donne in gravidanza non esistono o sono in numero limitato.
Studi condotti sugli animali non indicano la presenza di effetti negativi diretti o indiretti riguardanti la tossicità riproduttiva, il parto o lo sviluppo postnatale (vedere paragrafo 5.3). A scopo precauzionale, è preferibile evitare l’uso di Ayrinal durante la gravidanza.
Allattamento: non è noto se la bilastina sia escreta nel latte umano. L’escrezione della bilastina nel latte non è stata studiata negli animali. Si deve decidere se continuare/interrompere l’allattamento o continuare/interrompere la terapia con Ayrinal tenendo in considerazione il beneficio dell’allattamento per il bambino e il beneficio della terapia con la bilastina per la madre.
4.7 EFFETTI SUL GUIDARE/USARE MACCHINARI
Uno studio eseguito per valutare gli effetti della bilastina sulla capacità di guidare ha dimostrato che il trattamento con 20 mg non ha influenzato la capacità di guida. Tuttavia, i pazienti devono essere avvertiti che molto raramente in alcune persone si è manifestata sonnolenza, che può influenzare la capacità di guidare veicoli o usare macchinari.
4.8 EFFETTI INDESIDERATI
Il numero di eventi avversi che si sono verificati in pazienti affetti da rinocongiuntivite allergica o da orticaria idiopatica cronica trattati con 20 mg di bilastina nei trial clinici è stato paragonabile a quello dei pazienti trattati con placebo (12,7% rispetto a 12,8%).
Gli eventi avversi più comunemente segnalati dai pazienti che hanno ricevuto 20 mg di bilastina durante i trial clinici di fase II e III sono stati mal di testa, sonnolenza, capogiri e affaticamento. Questi eventi avversi si sono verificati con una frequenza paragonabile nei pazienti trattati con placebo.
Nella tabella che segue sono riportati gli eventi avversi almeno possibilmente correlati alla bilastina e segnalati in oltre lo 0,1% dei pazienti trattati con 20 mg di bilastina nel corso dello sviluppo clinico.
Le frequenze sono assegnate come segue:
Molto comune (≥1/10)
Comune (da ≥1/100 a <1/10)
Non comune (da ≥1/1.000 a <1/100)
Raro (da ≥1/10.000 a <1/1.000)
Molto raro (<1/10.000)
Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)
Le reazioni rare, molto rare e con frequenza non nota non sono state incluse nella tabella.
| Classificazione per Sistemi ed Organi Frequenza Reazione avversa | Bilastina 20 mg N=1697 | Bilastina Tutte le dosi N=2525 | Placebo N=1362 | |
| Infezioni e infestazioni | ||||
| Non comune | Herpes orale | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 0 (0,0%) |
| Disturbi del metabolismo e della nutrizione | ||||
| Non comune | Aumento dell’appetito | 10 (0,59%) | 11 (0,44%) | 7 (0,51%) |
| Disturbi psichiatrici | ||||
| Non comune | Ansia | 6 (0,35%) | 8 (0,32%) | 0 (0,0%) |
| Insonnia | 2 (0,12%) | 4 (0,16%) | 0 (0,0%) | |
| Disturbi dell’orecchio e del labirinto | ||||
| Non comune | Tinnito | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 0 (0,0%) |
| Vertigini | 3 (0,18%) | 3 (0,12%) | 0 (0,0%) | |
| Patologie cardiache | ||||
| Non comune | Blocco di branca destra | 4 (0,24%) | 5 (0,20%) | 3 (0,22%) |
| Aritmia sinusale | 5 (0,30%) | 5 (0,20%) | 1 (0,07%) | |
| Prolungamento del tratto QT all’elettrocardiogramma | 9 (0,53%) | 10 (0,40%) | 5 (0,37%) | |
| Altre anomalie all’ECG | 7 (0,41%) | 11 (0,44%) | 2 (0,15%) | |
| Patologie del sistema nervoso | ||||
| Comune | Sonnolenza | 52 (3,06%) | 82 (3,25%) | 39 (2,86%) |
| Cefalea | 68(4,01%) | 90 (3,56%) | 46 (3,38%) | |
| Non comune | Capogiri | 14 (0,83%) | 23 (0,91%) | 8 (0,59%) |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | ||||
| Non Comune | Dispnea | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 0 (0,0%) |
| Fastidio nasale | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 0 (0,0%) | |
| Secchezza del naso | 3 (0,18%) | 6 (0,24%) | 4 (0,29%) | |
| Patologie gastrointestinali | ||||
| Non comuni | Dolore all’addome superiore | 11 (0,65%) | 14 (0,55%) | 6 (0,44%) |
| Dolore addominale | 5 (0,30%) | 5 (0,20%) | 4 (0,29%) | |
| Nausea | 7 (0,41%) | 10 (0,40%) | 14 (1,03%) | |
| Fastidio gastrico | 3 (0,18%) | 4 (0,16%) | 0 (0,0%) | |
| Diarrea | 4 (0,24%) | 6 (0,24%) | 3 (0,22%) | |
| Bocca secca | 2 (0,12%) | 6 (0,24%) | 5 (0,37%) | |
| Dispepsia | 2 (0,12%) | 4 (0,16%) | 4 (0,29%) | |
| Gastrite | 4 (0,24%) | 4 (0,16%) | 0 (0,0%) | |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | ||||
| Non comune | Prurito | 2 (0,12%) | 4 (0,16%) | 2 (0,15%) |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | ||||
| Non comune | Affaticamento | 14 (0,83%) | 19 (0,75%) | 18 (1,32%) |
| Sete | 3 (0,18%) | 4 (0,16%) | 1 (0,07%) | |
| Miglioramento della condizione pre–esistente | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 1 (0,07%) | |
| Piressia | 2 (0,12%) | 3 (0,12%) | 1 (0,07%) | |
| Astenia | 3 (0,18%) | 4 (0,16%) | 5 (0,37%) | |
| Esami disgnostici | ||||
| Non comune | Aumento della gamma–glutamiltransferasi | 7 (0,41%) | 8 (0,32%) | 2 (0,15%) |
| Aumento dell’alanina amino transferasi | 5 (0,30%) | 5 (0,20%) | 3 (0,22%) | |
| Aumento dell’aspartato aminotransferasi | 3 (0,18%) | 3 (0,12%) | 3 (0,22%) | |
| Aumento della creatinina nel sangue | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 0 (0,0%) | |
| Aumento dei trigliceridi nel sangue | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 3 (0,22%) | |
| Aumento del peso corporeo | 8 (0,47%) | 12 (0,48%) | 2 (0,15%) | |
4.9 SOVRADOSAGGIO
Le informazioni inerenti il sovradosaggio acuto sono limitate alle esperienze raccolte in trial clinici condotti durante lo sviluppo della bilastina. Dopo la somministrazione della bilastina a dosi superiori di 10 o 11 volte la dose terapeutica (220 mg (dose singola); o 200 mg/die per 7 giorni) a volontari sani, la frequenza degli eventi avversi occorsi durante il trattamento è stata di due volte superiore rispetto al placebo. Le reazioni avverse segnalate con maggior frequenza sono state capogiri, cefalea e nausea. Non sono stati segnalati eventi avversi gravi e nessun prolungamento significativo nell’intervallo QTc.
Una valutazione critica dell’effetto di dosi multiple della bilastina (100 mg x 4 giorni) sulla ripolarizzazione ventricolare mediante un “approfondito studio incrociato sul QT/QTc” che ha coinvolto 30 volontari sani, non ha evidenziato un prolungamento significativo del QTc.
In caso di sovradosaggio si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto. Non esiste alcun antidoto noto alla bilastina.
DATA DI REVISIONE DEL TESTO: Aprile 2012
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