Lukasm 10 mg compresse

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1 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

LUKASM 10 mg compresse rivestite con film

2 COMPOSIZIONE

Una compressa rivestita con film contiene: montelukast sodico, equivalente a 10 mg di montelukast.

Eccipiente: lattosio monoidrato 89,3 mg per compressa.

Per la lista completa degli eccipienti, vedere il foglio illustrativo.

3 FORMA FARMACEUTICA

Compressa rivestita con film.

Di colore beige, di forma quadrata, a bordi stondati, rivestita con film, dimensioni di 7,9 mm x 7,9 mm, con 117 impresso su un lato.

4.1 INDICAZIONI

LUKASM è indicato per il trattamento dell’asma come terapia aggiuntiva in quei pazienti con asma persistente di lieve/moderata entità che non sono adeguatamente controllati con corticosteroidi per via inalatoria e nei quali gli agonisti β-adrenergici a breve durata d’azione assunti “al bisogno” forniscono un controllo clinico inadeguato dell’asma. LUKASM può essere utilizzato anche per il trattamento sintomatico della rinite allergica stagionale nei pazienti in cui LUKASM è indicato per l’asma.

LUKASM è anche indicato per la profilassi dell’asma laddove la componente predominante è la broncocostrizione indotta dall’esercizio.

4.2 POSOLOGIA

La dose per gli adulti dai 15 anni di età in su con asma, o con asma e rinite allergica stagionale concomitante, è una compressa da 10 mg al giorno, assunta alla sera.


Raccomandazioni generali

L’effetto terapeutico di LUKASM sui parametri di controllo dell’asma si rende evidente entro un giorno. LUKASM può essere assunto con o senza cibo. Avvisare il paziente di continuare ad assumere LUKASM anche quando l’asma è sotto controllo, così come durante i periodi di peggioramento dell’asma. LUKASM non deve essere usato in concomitanza con altri prodotti contenenti il medesimo principio attivo, montelukast.

Non sono necessari aggiustamenti della dose in anziani o pazienti con insufficienza renale o con compromissione da lieve a moderata della funzione epatica. Non ci sono dati su pazienti con compromissione epatica grave. La dose è la stessa per i pazienti di entrambi i sessi.


Terapia con LUKASM in relazione ad altri trattamenti per l’asma

LUKASM può essere aggiunto al regime terapeutico in atto del paziente.

Corticosteroidi per via inalatoria - LUKASM può essere usato come terapia aggiuntiva laddove altri agenti, quali i corticosteroidi per via inalatoria più gli agonisti β-adrenergici ad azione rapida da usare "al bisogno" forniscono un controllo clinico inadeguato. Il LUKASM non è una terapia sostitutiva dei corticosteroidi per via inalatoria (vedere paragrafo 4.4).


Sono disponibili compresse masticabili da 5 mg per pazienti pediatrici dai 6 ai 14 anni di età.

4.3 CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

4.4 AVVERTENZE E PRECAUZIONI

Avvisare il paziente di non usare montelukast orale per il trattamento degli attacchi acuti di asma e di tenere a portata di mano i farmaci appropriati di pronto intervento comunemente usati in tali condizioni. Nel caso di un attacco acuto si deve usare un agonista -adrenergico a breve durata d'azione per via inalatoria. Nel caso il paziente abbia bisogno di più inalazioni di agonista -adrenergico a breve durata d'azione rispetto al solito, deve rivolgersi al medico curante non appena possibile.

Montelukast non deve essere sostituito bruscamente ai corticosteroidi per via inalatoria o per via orale.

Non ci sono dati che dimostrino che la dose orale di corticosteroidi possa essere ridotta dalla concomitante somministrazione di montelukast.

In rari casi i pazienti in terapia con farmaci anti-asma che includono il montelukast possono manifestare una eosinofilia sistemica, che talvolta si manifesta con le caratteristiche cliniche della vasculite analoga a quella della sindrome di Churg-Strauss, una condizione spesso trattata con la terapia sistemica corticosteroidea. Questi casi in genere, ma non sempre, sono stati associati con la riduzione o l’interruzione della terapia orale con corticosteroidi. La possibilità che gli antagonisti recettoriali dei leucotrieni possano essere associati con la comparsa della sindrome di Churg-Strauss non può essere esclusa né stabilita. I medici devono tenere sotto controllo i pazienti per la comparsa di eosinofilia, rash di natura vasculitica, peggioramento dei sintomi polmonari, complicanze cardiache e/o neuropatia. I pazienti che sviluppano questi sintomi devono essere valutati e i loro regimi di trattamento devono essere riconsiderati.

Nei pazienti asmatici sensibili all’aspirina, il trattamento con montelukast non modifica la necessità di evitare l’assunzione di aspirina o altri farmaci antinfiammatori non steroidei.

I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo farmaco.

4.5 INTERAZIONI

Montelukast può essere somministrato con altri farmaci comunemente impiegati nella profilassi e nel trattamento cronico dell’asma. In studi di interazione farmacologica, la dose clinica raccomandata di montelukast non ha presentato effetti clinicamente importanti sulla farmacocinetica dei seguenti medicinali: teofillina, prednisone, prednisolone, contraccettivi orali (etinilestradiolo/noretindrone 35/1), terfenadina, digossina e warfarin.

L’area sotto la curva di concentrazione plasmatica (AUC) di montelukast è risultata diminuita approssimativamente del 40% nei soggetti in cui veniva somministrato contemporaneamente fenobarbitale.

Dato che montelukast viene metabolizzato dal CYP3A4, 2C8, e 2C9, si deve usare cautela, specie nei bambini, qualora si somministri montelukast in concomitanza ad induttori del CYP3A4, 2C8, e 2C9, come la fenitoina, il fenobarbitale e la rifampicina.

Studi in vitro hanno mostrato che montelukast è un potente inibitore del CYP 2C8. Dati provenienti da uno studio clinico di interazione farmacologica con montelukast e rosiglitazone (un substrato utilizzato come test rappresentativo dei medicinali metabolizzati principalmente dal CYP 2C8) hanno tuttavia dimostrato che montelukast non inibisce il CYP 2C8 in vivo. Non si prevede pertanto che montelukast alteri notevolmente il metabolismo dei medicinali metabolizzati da questo enzima (es.: paclitaxel, rosiglitazone e repaglinide). Studi in vitro hanno mostrato che montelukast è un substrato del CYP 2C8, e in misura meno significativa, del 2C9, e del 3A4. In uno studio clinico di interazione farmaco-farmaco effettuato su montelukast e gemfibrozil (un inibitore sia del CYP 2C8 che del 2C9) gemfibrozil ha aumentato l’esposizione sistemica di montelukast di 4,4 volte. Non è richiesto alcun aggiustamento di routine della dose di montelukast quando viene somministrato in concomitanza con gemfibrozil o con altri potenti inibitori del CYP 2C8, ma il medico deve essere consapevole del potenziale aumento delle reazioni avverse.

In base ai dati in vitro, non sono previste interazioni farmacologiche importanti dal punto di vista clinico con inibitori meno potenti del CYP 2C8 (ad es., trimetoprim). La somministrazione concomitante di montelukast con itraconazolo, un potente inibitore del CYP3A4, non ha dato luogo ad alcun aumento significativo dell’esposizione sistemica di montelukast.

4.6 GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Uso durante la gravidanza

Gli studi sugli animali non indicano la presenza di effetti dannosi sulla gravidanza o sullo sviluppo embriofetale.

I dati limitati disponibili nelle banche dati sulla gravidanza non suggeriscono l'esistenza di una relazione causale fra LUKASM e le malformazioni (difetti agli arti) raramente segnalati nell'esperienza post-marketing mondiale.

LUKASM può essere usato in gravidanza solo se ritenuto chiaramente essenziale.


Uso durante l'allattamento

Gli studi nei ratti hanno mostrato che montelukast viene escreto nel latte materno (vedere paragrafo 5.3). Non è noto se montelukast venga escreto nel latte delle donne durante l'allattamento.

LUKASM può essere usato durante l'allattamento al seno solo se ritenuto chiaramente essenziale.

4.7 EFFETTI SUL GUIDARE/USARE MACCHINARI

Non si ritiene che montelukast interferisca con la capacità di guidare o con l’uso di macchinari. Tuttavia, in casi molto rari, alcuni pazienti hanno riferito sonnolenza o capogiro.

4.8 EFFETTI INDESIDERATI

Montelukast è stato valutato negli studi clinici come segue:

  • Compresse rivestite con film da 10 mg su circa 4.000 pazienti adulti asmatici di età ≥ 15 anni.
  • Compresse rivestite con film da 10 mg su circa 400 pazienti asmatici adulti con rinite allergica stagionale di età ≥ 15 anni.
  • Compresse masticabili da 5 mg in circa 1.750 pazienti pediatrici asmatici dai 6 ai 14 anni.


Le seguenti reazioni avverse correlate al farmaco sono state segnalate comunemente (da 1/100 a <1/10) negli studi clinici in pazienti asmatici trattati con montelukast e con un’incidenza superiore a quella segnalata con il placebo:

Apparato
Pazienti Adulti
da 15 anni in su
(due studi di 12 settimane;
n=795)
Pazienti pediatrici
da 6 a 14 anni
(uno studio di 8 settimane;
n=201)

(due studi di 56 settimane;

n=615)

Patologie del sistema nervoso

cefalea
cefalea

Patologie gastrointestinali

dolore addominale


Con il proseguimento della terapia in studi clinici fino a 2 anni su di un numero limitato di pazienti adulti e fino a 12 mesi su pazienti pediatrici di età compresa tra 6 e 14 anni, il profilo di sicurezza non si è modificato.


Esperienza post-marketing

Le reazioni avverse riportate durante l'uso post-marketing sono elencate nella tabella sottostante, in base alla classificazione per sistemi e organi e alla terminologia specifica dell'esperienza avversa. Le categorie di frequenza sono state stimate sulla base di studi clinici di rilievo.

Classificazione per sistemi e organi

Terminologia dell'esperienza avversa

Categoria di frequenza*

Infezioni ed infestazioni

infezione del tratto respiratorio superiore†

Molto comune

Patologie del sistema emolinfopoietico

aumentata tendenza al sanguinamento

Raro

Disturbi del sistema immunitario

reazioni di ipersensibilità inclusa anafilassi

Non comune

infiltrazione eosinofila a livello epatico

Molto raro

Disturbi psichiatrici

alterazione dell’attività onirica inclusi incubi, insonnia, sonnambulismo, ansia, agitazione comprendente comportamento aggressivo o ostilità, depressione, iperattività psicomotoria (comprendente irritabilità, irrequietezza, tremore§)

Non comune

alterazione dell’attenzione,

compromissione della memoria

Raro

allucinazioni, disorientamento, pensieri e

comportamento suicida (propensione al suicidio)

Molto raro

Patologie del sistema nervoso

capogiro, sonnolenza, parestesia/ipoestesia, convulsioni

Non comune

Patologie cardiache

palpitazioni

Raro

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

epistassi

Non comune

sindrome di Churg-Strauss (CSS) (vedere

paragrafo 4.4)

Molto raro

Patologie gastrointestinali

diarrea‡, nausea‡, vomito

Comune

bocca secca, dispepsia

Non comune

Patologie epatobiliari

livelli elevati delle transaminasi sieriche (ALT, AST)

Comune

epatite (compreso il danno epatico

colestatico, epatocellulare, e di tipo misto)

Molto raro

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

eruzione cutanea‡

Comune

ecchimosi, orticaria, prurito

Non comune

angioedema

Raro

eritema nodoso, eritema multiforme

Molto raro

Patologie del sistema muscoloscheletrico, del tessuto connettivo e del tessuto osseo

artralgia, mialgia inclusi crampi muscolari

Non comune

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

piressia‡

Comune

astenia/affaticamento, malessere, edema

Non comune

*Categoria di frequenza: definita per ciascuna terminologia di esperienza avversa in base all'incidenza riportata nella banca dati degli studi clinici: Molto comune (≥1/10), Comune (≥1/100, <1/10), Non comune (≥1/1.000, <1/100), Raro (≥1/10.000, <1/1.000), Molto Raro (<1/10.000).


†Questa esperienza avversa, riportata come Molto comune nei pazienti che avevano ricevuto montelukast, è stata riportata anche come Molto comune nei pazienti che avevano ricevuto placebo negli studi clinici.


‡Questa esperienza avversa, riportata come Comune nei pazienti che avevano ricevuto montelukast, è stata riportata anche come Comune nei pazienti che avevano ricevuto placebo negli studi clinici.


§ Categoria di frequenza: Raro

4.9 SOVRADOSAGGIO

Non sono disponibili informazioni specifiche sul trattamento del sovradosaggio con montelukast. In studi sull’asma cronico, montelukast è stato somministrato ai pazienti a dosaggi fino a 200 mg/die per 22 settimane ed in studi a breve termine fino a 900 mg/die per circa una settimana, senza eventi indesiderati clinicamente importanti.

Vi sono state segnalazioni di sovradosaggio acuto nell’esperienza post-marketing ed in studi clinici con montelukast. Esse includono segnalazioni in adulti e bambini con dosaggi fino 1.000 mg (circa 61 mg/kg in un bambino di 42 mesi). I referti clinici e di laboratorio osservati sono risultati in linea con il profilo di sicurezza negli adulti e nei pazienti pediatrici. Non ci sono state esperienze avverse nella maggior parte dei casi di sovradosaggio. Le esperienze avverse osservate più di frequente sono state in linea con il profilo di sicurezza di montelukast e hanno incluso dolore addominale, sonnolenza, sete, cefalea, vomito ed iperattività psicomotoria.

Non è noto se montelukast sia dializzabile mediante dialisi peritoneale o emodialisi.


DATA DI REVISIONE DEL TESTO: Novembre 2013 </div>

Asma / Broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO)
Adrenergici β2-agonisti a breve durata d'azione Fenoterolo (Dosberotec)   Salbutamolo (Broncovaleas, Ventolin)   Terbutalina (Bricanyl)
β2-agonisti a lunga durata d'azione Clenbuterolo (Monores)   Formoterolo (Atimos, Eolus, Foradil...)   Salmeterolo (Salmetedur, Serevent)
β2-agonisti a durata d'azione ultra lunga Indacaterolo (Hirobriz Breezhaler, Onbrez Breezhaler)
Glucocorticoidi per uso inalatorio Beclometasone (Clenil, Becotide)   Budesonide (Miflo)   Ciclesonide (Alvesco)   Flunisolide (Assolid, Flunitop, Forbest, Lunibron, Nebulcort...)   Fluticasone (Flixotide, Fluspiral)   Mometasone (Asmanex)
Anticolinergici (antagonisti muscarinici) Aclidinio bromuro (Bretaris Genuair, Bretaris Genuair)   Glicopirronio bromuro (Enurev breezhaler, Seebri breezhaler, Tovanor breezhaler)   Ipratropio (Atem)   Oxitropio (Oxivent)   Tiotropio (Spiriva)
Stabilizzatori dei mastociti Cromoglicato (Lomudal)   Nedocromile (Tilade)
Anticorpi Anti-IgE Omalizumab (Xolair)
Derivati Xantinici Aminofillina   Bamifillina   Diprofillina   Doxofillina (Doxovent, Ansimar)   Teofillina (Tefamin, Respicur, Theodur)
Antagonisti dei leucotrieni Montelukast (Lukasm, Mintalos, Montegen, Singulair)   Zafirlukast (Accoleit)
Inibitori della fosfodiesterasi 4 Roflumilast (Daxas)
Combinazioni Glucocorticoidi + β2-agonisti a lunga durata d'azione Beclometasone/Formoterolo (Formodual, Foster, Inuver)   Budesonide/Formoterolo (Assieme, Sinestic, Symbicort)   Fluticasone/Formoterolo (Flutiformo)   Fluticasone/Salmeterolo (Aliflus, Seretide)
Glucocorticoidi + β2-agonisti a breve durata d'azione Beclometasone/Salbutamolo (Clenil compositum)   Salbutamolo/Flunisolide (Plenaer)
β2-agonisti a breve durata d'azione + Antagonisti muscarinici Fenoterolo/Ipratropio (Duovent)   Salbutamolo/Ipratropio (Almeida, Biwind, Breva, Naos)
β2-agonisti a durata d'azione ultra lunga + Antagonisti muscarinici Indacaterolo/Glicopirronio bromuro (Ultibro Breezhaler)