Differenze tra le versioni di "Acetilcisteina"
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− | L'N-acetilcisteina (NAC) ottenuto per acetilazione della cisteina, è un '''mucolitico d’elezione in molte affezioni delle vie respiratorie''' caratterizzate da secrezioni dense dove agisce rompendo i ponti disolfuro, depolimerizzando i complessi mucoproteici e riducendo in questo modo la viscosita’ delle secrezioni. | + | '''L'N-acetilcisteina''' (NAC) ottenuto per acetilazione della cisteina, è un '''mucolitico d’elezione in molte affezioni delle vie respiratorie''' caratterizzate da secrezioni dense dove agisce rompendo i ponti disolfuro, depolimerizzando i complessi mucoproteici e riducendo in questo modo la viscosita’ delle secrezioni. |
− | L'N-acetilcisteina inoltre, esercita un azione antiossidante diretta essendo dotata di un gruppo tiolico libero (-SH) nucleofilo in grado di interagire direttamente con i gruppi elettrofili dei radicali ossidanti. | + | '''L'N-acetilcisteina''' inoltre, esercita un'azione antiossidante diretta essendo dotata di un gruppo tiolico libero (-SH) nucleofilo in grado di interagire direttamente con i gruppi elettrofili dei radicali ossidanti. |
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'''Intossicazione da paracetamolo:''' Ai dosaggi terapeutici, il 90% di [[paracetamolo]] viene metabolizzato dal fegato ed eliminato con le urine come coniugato dell’acido glucuronico e come solfo coniugato. Una piccola porzione di [[paracetamolo]] viene ossidata dalla [[CYP2E1]] formando N-acetil-p-benzochinonimina (NAPQI). NAPQI si lega in modo covalente alle proteine degli epatociti e determina morte cellulare. '''Normalmente le dosi di NAPQI che si formano sono piuttosto basse e vengono rapidamente coniugate con il glutatione epatico formando un composto non tossico che viene eliminato con le urine.''' | '''Intossicazione da paracetamolo:''' Ai dosaggi terapeutici, il 90% di [[paracetamolo]] viene metabolizzato dal fegato ed eliminato con le urine come coniugato dell’acido glucuronico e come solfo coniugato. Una piccola porzione di [[paracetamolo]] viene ossidata dalla [[CYP2E1]] formando N-acetil-p-benzochinonimina (NAPQI). NAPQI si lega in modo covalente alle proteine degli epatociti e determina morte cellulare. '''Normalmente le dosi di NAPQI che si formano sono piuttosto basse e vengono rapidamente coniugate con il glutatione epatico formando un composto non tossico che viene eliminato con le urine.''' | ||
− | Danni al fegato a causa di eccesso di NAPQI | + | Danni al fegato a causa di eccesso di NAPQI possono verificarsi in molte circostanze (ad esempio, eccessiva assunzione di paracetamolo, eccessiva attività del CYP2E1 dovuto all'induzione da parte di altri farmaci o uso cronico di alcol, deplezione di glutatione a causa di malnutrizione o di ingestione cronica di alcool), in queste circostanze, '''l'N-acetilcisteina può essere somministrata per via orale o endovena come antidoto, essendo un precursore del glutatione.''' |
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==CONTROINDICAZIONI == | ==CONTROINDICAZIONI == | ||
+ | *Ipersensibilità al principio attivo | ||
+ | *Generalmente controindicato in gravidanza e nell'allattamento | ||
+ | *Bambini di età inferiore ai 2 anni, ad eccezione del trattamento antidotico; I mucolitici possono indurre ostruzione bronchiale nei bambini di età inferiore ai 2 anni. Infatti la capacità di drenaggio del muco bronchiale è limitata in questa fascia d’età, a causa delle caratteristiche fisiologiche delle vie respiratorie. | ||
== POSOLOGIA == | == POSOLOGIA == | ||
*'''Affezioni respiratorie con ipersecrezione densa (Via orale):''' | *'''Affezioni respiratorie con ipersecrezione densa (Via orale):''' | ||
− | **'''Adulti''': 200 mg 3 volte al giorno oppure, 600 mg in unica somministrazione al giorno. | + | **'''Adulti''': 200 mg, 3 volte al giorno oppure, 600 mg in unica somministrazione al giorno. |
+ | **'''Bambini di etá superiore a 2 anni:''' 100 mg da 2 a 4 volte al giorno, secondo l’età. | ||
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+ | *'''Affezioni respiratorie con ipersecrezione densa (Inalazioni):''' | ||
+ | **'''Adulti''': Inalare 1 fiala (300 mg/3 ml), 1–2 volte al giorno | ||
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+ | *'''Intossicazione da paracetamolo (via orale)''': | ||
+ | **La dose iniziale è di 140 mg/kg di peso corporeo da somministrare al più presto, entro 10 ore dall'intossicazione, seguita ogni 4 ore e per 1-3 giorni da dosi singole di 70 mg/kg di peso. | ||
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+ | *'''Intossicazione da paracetamolo (via endovenosa)''': | ||
+ | **'''Dose iniziale''' di 150 mg/kg di peso corporeo addizionata ad un uguale volume di soluzione glucosata al 5% e iniettata per via endovenosa in 15 minuti. '''Dosi successive''': 50 mg/kg da somministrare in 4 ore per fleboclisi con soluzione glucosata 5% seguiti da una dose ulteriore di 100 mg/kg da perfondere per via venosa in 16 ore, sempre con soluzione glucosata al 5%. | ||
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*'''Collirio al 5%:''' Instillare nel sacco congiuntivale 1-2 gocce 3-4 volte al giorno, secondo il parere del medico. | *'''Collirio al 5%:''' Instillare nel sacco congiuntivale 1-2 gocce 3-4 volte al giorno, secondo il parere del medico. | ||
==AVVERTENZE== | ==AVVERTENZE== | ||
+ | *I pazienti affetti da asma bronchiale devono essere strettamente controllati durante la terapia; se compare broncospasmo, il trattamento deve essere immediatamente sospeso. | ||
==INTERAZIONI== | ==INTERAZIONI== | ||
+ | *'''Sedativi della tosse''' ed '''N-Acetilcisteina''' non devono essere assunti contemporaneamente poiché la riduzione del riflesso della tosse potrebbe portare ad un accumulo delle secrezioni bronchiali. | ||
+ | *l'assunzione contemporanea di '''[[Nitroglicerina]]''' e '''N-acetilcisteina''' causa una significativa ipotensione e determina dilatazione dell’arteria temporale con possibile insorgenza di cefalea. | ||
+ | *'''Via aerosol:''' Si consiglia di non mescolare antibiotici alla soluzione di N-acetilcisteina | ||
+ | *'''Via Orale:''' Nel caso di prescrizione contemporanea di Acetilcisteina (per via orale) con antibiotici (per via orale) si consiglia di prendere separatamente i due medicamenti con almeno due ore d’intervallo fra l’uno e l’altro. | ||
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+ | == GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO == | ||
+ | Anche se gli studi teratologici condotti con acetilcisteina sugli animali non hanno evidenziato alcun effetto teratogeno, tuttavia come per gli altri farmaci, la sua somministrazione nel corso della gravidanza e durante il periodo di allattamento va effettuata solo in caso di effettiva necessità sotto il diretto controllo del medico. | ||
== EFFETTI COLLATERALI == | == EFFETTI COLLATERALI == | ||
+ | *'''Via orale''': '''Possibili effetti collaterali a seguito dell’assunzione per via orale includono:''' bruciore di stomaco, nausea, vomito, diarrea, lievi eruzioni cutanee, cefalea e febbre. | ||
+ | *'''Via Aerosol:''' L'assunzione dell'acetilcisteina per aerosol può, occasionalmente, essere seguita da nausea, vomito e stomatite. | ||
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+ | *'''Via sistemica e per aerosol''' Rari casi di reazioni di ipersensibilità (ad esempio orticaria, rash e broncospasmo) | ||
==LINK CORRELATI== | ==LINK CORRELATI== | ||
− | *[[]] | + | *[[Carbocisteina]] |
[[Categoria:Principi attivi]] | [[Categoria:Principi attivi]] | ||
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Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze. |
L'acetilcisteina è un principio attivo noto soprattutto per le sue proprietà mucolitiche. In altre parole, aiuta a fluidificare il muco nelle vie respiratorie, rendendolo più facile da espellere. È comunemente indicata per il trattamento delle affezioni respiratorie caratterizzate da ipersecrezione densa e viscosa: bronchite acuta, bronchite cronica e sue riacutizzazioni, sinusiti, enfisema polmonare, mucoviscidosi e bronchiectasie.
Oltre alla sua azione mucolitica, l'acetilcisteina ha anche proprietà antiossidanti, che possono contribuire a proteggere le cellule dai danni causati dai radicali liberi. Questo la rende utile nelle patologie caratterizzate da un alto livello di stress ossidativo.
Indice
SPECIALITÀ[modifica]
ACETILCISTEINA:
- Abinac collirio veterinario
- Acetilcisteina generico compresse effervescenti 600mg
- Brunac collirio al 5%
- Fluimucil 600mg
- cpr eff 600 mg
- bustine 600 mg
- sciroppo 600 mg/15 ml
- Fluimucil (aerosol / iniettabile)
- soluzione iniettabile e per nebulizzatore (Aerosol) e per instillazione endotracheobronchiale 300 mg/3ml
- Fluimucil mucolitico
- compresse orosolubili 200 mg
- granulato per soluzione orale 200 mg (30 bustine)
- granulato per soluzione orale 100 mg (30 bustine)
- sciroppo 100 mg/5 ml
- Solmucol
- Solmucol 600 mg granulato per soluzione orale
- Solmucol 400 mg granulato per soluzione orale
- Solmucol mucolitico
- Solmucol mucolitico 200 mg granulato per soluzione orale
- Solmucol mucolitico 100 mg compresse orosolubili
- Solmucol mucolitico 200 mg compresse orosolubili
- Solmucol mucolitico 100 mg/ 5 ml sciroppo
- Tirocular collirio
ACETILCISTEINA/TUAMINOEPTANO
- Rinofluimucil SPRAY NASALE 10ML
STRUTTURA[modifica]
MECCANISMO D’AZIONE[modifica]
L'N-acetilcisteina (NAC) ottenuto per acetilazione della cisteina, è un mucolitico d’elezione in molte affezioni delle vie respiratorie caratterizzate da secrezioni dense dove agisce rompendo i ponti disolfuro, depolimerizzando i complessi mucoproteici e riducendo in questo modo la viscosita’ delle secrezioni.
L'N-acetilcisteina inoltre, esercita un'azione antiossidante diretta essendo dotata di un gruppo tiolico libero (-SH) nucleofilo in grado di interagire direttamente con i gruppi elettrofili dei radicali ossidanti.
L'N-acetilcisteina attraversa facilmente le membrane cellulari. All’interno della cellula, l'NAC viene deacetilata in L-cisteina, aminoacido indispensabile per la sintesi del glutatione. Il glutatione è un elemento importante per la difesa cellulare contro fattori ossidativi.
Intossicazione da paracetamolo: Ai dosaggi terapeutici, il 90% di paracetamolo viene metabolizzato dal fegato ed eliminato con le urine come coniugato dell’acido glucuronico e come solfo coniugato. Una piccola porzione di paracetamolo viene ossidata dalla CYP2E1 formando N-acetil-p-benzochinonimina (NAPQI). NAPQI si lega in modo covalente alle proteine degli epatociti e determina morte cellulare. Normalmente le dosi di NAPQI che si formano sono piuttosto basse e vengono rapidamente coniugate con il glutatione epatico formando un composto non tossico che viene eliminato con le urine.
Danni al fegato a causa di eccesso di NAPQI possono verificarsi in molte circostanze (ad esempio, eccessiva assunzione di paracetamolo, eccessiva attività del CYP2E1 dovuto all'induzione da parte di altri farmaci o uso cronico di alcol, deplezione di glutatione a causa di malnutrizione o di ingestione cronica di alcool), in queste circostanze, l'N-acetilcisteina può essere somministrata per via orale o endovena come antidoto, essendo un precursore del glutatione.
INDICAZIONI[modifica]
- Trattamento delle affezioni respiratorie caratterizzate da ipersecrezione densa: bronchite, enfisema polmonare, mucoviscidosi
- Collirio: Per lubrificare l'occhio e per dare sollievo in caso di secchezza oculare dovuta a deficit lacrimale e nelle affezioni corneali da alterata secrezione lacrimale
- Antidoto nell’avvelenamento da paracetamolo
CONTROINDICAZIONI[modifica]
- Ipersensibilità al principio attivo
- Generalmente controindicato in gravidanza e nell'allattamento
- Bambini di età inferiore ai 2 anni, ad eccezione del trattamento antidotico; I mucolitici possono indurre ostruzione bronchiale nei bambini di età inferiore ai 2 anni. Infatti la capacità di drenaggio del muco bronchiale è limitata in questa fascia d’età, a causa delle caratteristiche fisiologiche delle vie respiratorie.
POSOLOGIA[modifica]
- Affezioni respiratorie con ipersecrezione densa (Via orale):
- Adulti: 200 mg, 3 volte al giorno oppure, 600 mg in unica somministrazione al giorno.
- Bambini di etá superiore a 2 anni: 100 mg da 2 a 4 volte al giorno, secondo l’età.
- Affezioni respiratorie con ipersecrezione densa (Inalazioni):
- Adulti: Inalare 1 fiala (300 mg/3 ml), 1–2 volte al giorno
- Bambini: Inalare mezza fiala (300 mg/3 ml), 1–2 volte al giorno.
- Intossicazione da paracetamolo (via orale):
- La dose iniziale è di 140 mg/kg di peso corporeo da somministrare al più presto, entro 10 ore dall'intossicazione, seguita ogni 4 ore e per 1-3 giorni da dosi singole di 70 mg/kg di peso.
- Intossicazione da paracetamolo (via endovenosa):
- Dose iniziale di 150 mg/kg di peso corporeo addizionata ad un uguale volume di soluzione glucosata al 5% e iniettata per via endovenosa in 15 minuti. Dosi successive: 50 mg/kg da somministrare in 4 ore per fleboclisi con soluzione glucosata 5% seguiti da una dose ulteriore di 100 mg/kg da perfondere per via venosa in 16 ore, sempre con soluzione glucosata al 5%.
- Collirio al 5%: Instillare nel sacco congiuntivale 1-2 gocce 3-4 volte al giorno, secondo il parere del medico.
AVVERTENZE[modifica]
- I pazienti affetti da asma bronchiale devono essere strettamente controllati durante la terapia; se compare broncospasmo, il trattamento deve essere immediatamente sospeso.
INTERAZIONI[modifica]
- Sedativi della tosse ed N-Acetilcisteina non devono essere assunti contemporaneamente poiché la riduzione del riflesso della tosse potrebbe portare ad un accumulo delle secrezioni bronchiali.
- l'assunzione contemporanea di Nitroglicerina e N-acetilcisteina causa una significativa ipotensione e determina dilatazione dell’arteria temporale con possibile insorgenza di cefalea.
- Via aerosol: Si consiglia di non mescolare antibiotici alla soluzione di N-acetilcisteina
- Via Orale: Nel caso di prescrizione contemporanea di Acetilcisteina (per via orale) con antibiotici (per via orale) si consiglia di prendere separatamente i due medicamenti con almeno due ore d’intervallo fra l’uno e l’altro.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO[modifica]
Anche se gli studi teratologici condotti con acetilcisteina sugli animali non hanno evidenziato alcun effetto teratogeno, tuttavia come per gli altri farmaci, la sua somministrazione nel corso della gravidanza e durante il periodo di allattamento va effettuata solo in caso di effettiva necessità sotto il diretto controllo del medico.
EFFETTI COLLATERALI[modifica]
- Via orale: Possibili effetti collaterali a seguito dell’assunzione per via orale includono: bruciore di stomaco, nausea, vomito, diarrea, lievi eruzioni cutanee, cefalea e febbre.
- Via Aerosol: L'assunzione dell'acetilcisteina per aerosol può, occasionalmente, essere seguita da nausea, vomito e stomatite.
- Via sistemica e per aerosol Rari casi di reazioni di ipersensibilità (ad esempio orticaria, rash e broncospasmo)