Agomelatina
Indice
SPECIALITÀ
- Thymanax 28cpr 25mg Riassunto EMA
- Valdoxan 28cpr 25mg Riassunto EMA
STRUTTURA
MECCANISMO D’AZIONE
L'agomelatina è un antagonista dei recettori 5HT2c localizzati sui terminali dei neuroni dopaminergici e noradrenergici.
Il blocco di questo recettore potenzia la fuoriuscita della dopamina e della noradrenalina nello spazio sinaptico a livello della corteccia prefrontale.
INDICAZIONI
Trattamento degli episodi di depressione maggiore negli adulti (da 18 a 65 anni)
CONTROINDICAZIONI
- Ipersensibilità al principio attivo
- Compromissione epatica (cirrosi o epatopatia in atto)
- Assunzione concomitante di potenti inibitori del CYP1A2 (ad esempio fluvoxamina, ciprofloxacina)
POSOLOGIA
Adulti: 25 mg/die prima di coricarsi, con o senza cibo per un periodo sufficiente di almeno 6 mesi. Dopo due settimane di trattamento, se non vi è un miglioramento dei sintomi, la dose può essere aumentata a 50 mg in un’unica assunzione, la sera prima di coricarsi.
METABOLISMO
Agomelatina è metabolizzata principalmente dal CYP1A2 (90%) e dal CYP2C9/CYP2C19 (10%)
AVVERTENZE
- Monitorare la funzionalità epatica: Sono stati riportati aumenti delle transaminasi sieriche e alcuni casi gravi di epatotossicità in pazienti trattati con agomelatina. Test di funzionalità epatica devono essere effettuati in tutti i pazienti all'inizio del trattamento e poi periodicamente dopo circa tre, sei, dodici e 24 settimane, in caso di aumento del dosaggio e quando clinicamente indicato. Bisogna interrompere l'assunzione del farmaco se si riscontra un aumento dei livelli di transaminasi sieriche superiore di 3 volte il limite superiore della norma, o se il paziente presenta sintomi o segni di potenziale danno epatico, tra cui: urine scure; feci di colore chiaro; ingiallimento della pelle / occhi; dolore nella regione superiore destra dell’addome; senso di prolungata e inspiegabile stanchezza di nuova insorgenza. [1]
INTERAZIONI
- Associazione con inibitori del CYP1A2: L’associazione con potenti inibitori del CYP1A2 come fluvoxamina o ciprofloxacina è controindicata. Occore prestare cautela l'associazione con moderati inibitori del CYP1A2 (ad esempio, Propranololo)
- Il fumo induce il CYP1A2 e quindi riduce soprattutto nei forti fumatori la biodisponibilità di agomelatina.
EFFETTI COLLATERALI
EFFETTI COLLATERALI
Le reazioni avverse più comuni sono state nausea, dolori addominali e capogiri. Altri effetti collaterali includono: Aumento delle transaminasi, iperidrosi, dolore alla schiena, affaticamento, mal di testa e ansia.
Possibili effetti collaterali gravi: Epatite (Raramente), ideazione suicidaria o comportamento suicidario (frequenza non nota)[2]
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NOTE