Desloratadina
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Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze. |
La desloratadina è un antistaminico di seconda generazione utilizzato per alleviare i sintomi della Rinite allergica e dell'Orticaria. È il principale metabolita attivo della Loratadina e agisce bloccando selettivamente i recettori H1 dell'istamina. Grazie alla lunga durata d'azione, viene generalmente somministrata una volta al giorno e, alle dosi raccomandate, provoca meno Sonnolenza rispetto agli antistaminici di prima generazione.
| Caratteristica | Informazioni |
|---|---|
| Principio attivo | Desloratadina |
| Classe farmacologica | Antistaminici H1 di seconda generazione |
| Principali specialità | Aerius, Azomyr e medicinali equivalenti |
| Indicazioni autorizzate in Italia | Trattamento sintomatico della Rinite allergica e dell'Orticaria |
| Meccanismo d'azione | Antagonismo funzionale selettivo dei recettori periferici H1 dell'istamina |
| Forme farmaceutiche | Compresse rivestite da 5 mg; compresse orodispersibili da 2,5 e 5 mg; soluzione orale da 0,5 mg/ml |
| Dosaggio | Adulti e adolescenti ≥12 anni: 5 mg/die; bambini 6–11 anni: 2,5 mg/die; bambini 1–5 anni: 1,25 mg/die |
| Emivita | Circa 27 ore |
| Effetti indesiderati comuni | Cefalea, secchezza della bocca, affaticamento; nei bambini piccoli possono comparire febbre, diarrea e insonnia |
| Rischi principali | Reazioni di ipersensibilità, rare convulsioni, possibili palpitazioni e alterazioni del ritmo cardiaco |
| Regime di fornitura | Medicinale soggetto a prescrizione medica, con regime variabile secondo la specialità |
SPECIALITÀModifica
STRUTTURAModifica
La desloratadina è un derivato triciclico appartenente agli antagonisti dei recettori H1 dell'istamina.
- Formula molecolare: C19H19ClN2.
- Massa molecolare: circa 310,82 g/mol.
- Codice ATC: R06AX27.
- Classe chimica: derivati piperidinici triciclici.
La molecola corrisponde al metabolita attivo della Loratadina, dalla quale differisce per l'assenza del gruppo carbammato.
MECCANISMO D'AZIONEModifica
Blocco dei recettori H1Modifica
La desloratadina è un antagonista selettivo dei recettori H1 periferici dell'istamina, con proprietà di agonista inverso.
L'Istamina viene liberata soprattutto dai mastociti e dai basofili durante le reazioni allergiche. Legandosi ai recettori H1, provoca vasodilatazione, aumento della permeabilità vascolare e stimolazione delle terminazioni nervose sensitive.
Questi effetti contribuiscono alla comparsa di:
Bloccando l'attività dei recettori H1, la desloratadina riduce le manifestazioni allergiche mediate dall'istamina.
Selettività periferica e scarsa sedazioneModifica
La desloratadina attraversa poco la barriera ematoencefalica alle dosi terapeutiche.
Per questo motivo provoca generalmente meno sedazione rispetto agli antistaminici di prima generazione, come Idrossizina e Prometazina.
Tuttavia, alcuni pazienti possono manifestare sonnolenza o riduzione della vigilanza anche alle dosi abituali.
Attività antinfiammatoriaModifica
Studi sperimentali hanno osservato che la desloratadina può modulare alcuni mediatori dell'infiammazione allergica, tra cui citochine e molecole coinvolte nel reclutamento cellulare.
Questi effetti possono contribuire alla sua attività farmacologica, ma il beneficio clinico principale deriva dal blocco dei recettori H1.
La desloratadina non è un corticosteroide e non sostituisce i trattamenti antinfiammatori specifici quando necessari.
INDICAZIONIModifica
Rinite allergicaModifica
La desloratadina è indicata per alleviare i sintomi della Rinite allergica, sia stagionale sia perenne.
I sintomi che possono migliorare comprendono:
- Starnuti.
- Rinorrea acquosa.
- Prurito nasale.
- Prurito del palato.
- Prurito oculare.
- Lacrimazione.
- Arrossamento degli occhi.
La desloratadina può contribuire al miglioramento della congestione nasale, ma gli antistaminici orali sono generalmente meno efficaci dei corticosteroidi intranasali quando l'ostruzione nasale rappresenta il sintomo predominante.
Rinite allergica intermittenteModifica
La rinite allergica intermittente è caratterizzata dalla presenza dei sintomi per meno di quattro giorni alla settimana oppure per meno di quattro settimane.
In questi casi il trattamento può essere interrotto dopo la risoluzione dei sintomi e ripreso in caso di ricomparsa.
Rinite allergica persistenteModifica
La rinite allergica persistente è caratterizzata da sintomi presenti per almeno quattro giorni alla settimana e per oltre quattro settimane.
Durante i periodi di esposizione continuativa agli allergeni può essere appropriato un trattamento quotidiano.
OrticariaModifica
La desloratadina è indicata per alleviare i sintomi dell'Orticaria, in particolare:
- Prurito.
- Pomfi cutanei.
- Arrossamento.
- Manifestazioni cutanee ricorrenti.
L'efficacia è stata studiata anche nell'orticaria cronica spontanea.
La desloratadina può ridurre il numero e l'intensità dei pomfi e migliorare la qualità della vita, ma non elimina necessariamente la causa della malattia.
Impieghi non autorizzatiModifica
In ambito specialistico, gli antistaminici H1 di seconda generazione possono essere utilizzati a dosaggi superiori a quelli autorizzati nell'orticaria cronica non controllata.
Le linee guida internazionali prevedono, in pazienti selezionati, la possibilità di aumentare la dose di un antistaminico H1 di seconda generazione fino a quattro volte quella standard.
Per la desloratadina ciò corrisponderebbe fino a 20 mg al giorno, ma questa strategia costituisce un impiego fuori indicazione e deve essere gestita dal medico specialista.
Non è appropriato aumentare autonomamente la dose.
CONTROINDICAZIONIModifica
- Ipersensibilità alla desloratadina.
- Ipersensibilità alla Loratadina.
- Ipersensibilità a uno qualsiasi degli eccipienti della formulazione.
Per alcune formulazioni devono essere considerate anche le controindicazioni legate a specifici eccipienti, tra cui zuccheri o sostanze utilizzate come dolcificanti.
L'insufficienza renale grave richiede cautela, ma non rappresenta automaticamente una controindicazione assoluta.
POSOLOGIAModifica
Adulti e adolescenti dai 12 anniModifica
La dose raccomandata è:
- 5 mg una volta al giorno.
- Una compressa rivestita da 5 mg.
- Oppure una compressa orodispersibile da 5 mg.
- Oppure 10 ml di soluzione orale da 0,5 mg/ml.
La desloratadina può essere assunta con o senza cibo.
La somministrazione una volta al giorno è generalmente sufficiente grazie alla lunga durata d'azione.
Bambini da 6 a 11 anniModifica
La dose raccomandata è:
- 2,5 mg una volta al giorno.
- 5 ml di soluzione orale da 0,5 mg/ml.
- Oppure una compressa orodispersibile da 2,5 mg, quando appropriata e autorizzata per l'età.
Bambini da 1 a 5 anniModifica
La dose raccomandata è:
- 1,25 mg una volta al giorno.
- 2,5 ml di soluzione orale da 0,5 mg/ml.
La somministrazione deve essere effettuata con un dispositivo dosatore adeguato, evitando misurazioni approssimative con cucchiaini domestici.
Bambini di età inferiore a 1 annoModifica
La sicurezza e l'efficacia della soluzione orale nei bambini di età inferiore a un anno non sono state stabilite.
La desloratadina non deve essere utilizzata di routine in questa fascia d'età.
Tabella riassuntiva del dosaggio pediatricoModifica
| Età | Dose giornaliera | Soluzione orale 0,5 mg/ml |
|---|---|---|
| 1–5 anni | 1,25 mg | 2,5 ml una volta al giorno |
| 6–11 anni | 2,5 mg | 5 ml una volta al giorno |
| Da 12 anni e adulti | 5 mg | 10 ml una volta al giorno |
Insufficienza renaleModifica
Nei pazienti con insufficienza renale grave la desloratadina deve essere utilizzata con cautela.
L'esposizione sistemica può aumentare in presenza di una marcata riduzione della funzione renale.
La necessità di modificare il trattamento deve essere valutata individualmente; non è previsto un aggiustamento posologico universale per tutte le formulazioni europee.
Insufficienza epaticaModifica
La desloratadina viene metabolizzata prevalentemente a livello epatico.
Nei pazienti con compromissione epatica significativa è opportuno valutare attentamente il trattamento, soprattutto in presenza di altre condizioni che possono modificare l'esposizione al farmaco.
Pazienti anzianiModifica
Negli anziani non è generalmente richiesto un aggiustamento automatico della dose.
È comunque opportuno considerare la funzione renale, la funzione epatica, le patologie concomitanti e l'eventuale comparsa di sonnolenza.
Durata del trattamentoModifica
La durata dipende dalla patologia:
- Rinite allergica intermittente: trattamento durante la presenza dei sintomi.
- Rinite allergica persistente: possibile trattamento continuativo durante il periodo di esposizione agli allergeni.
- Orticaria: durata individualizzata in base al controllo dei sintomi e all'andamento clinico.
Dose dimenticataModifica
Se una dose viene dimenticata, assumerla appena possibile, salvo che sia quasi il momento della dose successiva.
Non assumere una dose doppia per compensare quella dimenticata.
SovradosaggioModifica
In caso di sovradosaggio possono comparire effetti indesiderati più intensi, tra cui sonnolenza e altri sintomi neurologici o cardiovascolari.
Il trattamento è generalmente sintomatico e di supporto.
La desloratadina non viene eliminata efficacemente mediante emodialisi.
EMIVITAModifica
AssorbimentoModifica
La desloratadina viene assorbita dopo somministrazione orale.
Le concentrazioni plasmatiche sono generalmente rilevabili entro circa 30 minuti e il picco plasmatico viene raggiunto mediamente dopo circa 3 ore.
L'assunzione di cibo non modifica in modo clinicamente significativo l'esposizione al farmaco.
Emivita plasmaticaModifica
L'emivita terminale media è di circa 27 ore.
Questa caratteristica consente la somministrazione una volta al giorno.
L'effetto antistaminico può persistere per circa 24 ore dopo una singola dose.
MetabolismoModifica
La desloratadina viene metabolizzata principalmente a 3-idrossidesloratadina, successivamente sottoposta a coniugazione.
La via metabolica coinvolge meccanismi enzimatici complessi.
In una piccola percentuale di soggetti si osserva una ridotta capacità di metabolizzare la desloratadina, con conseguente aumento dell'esposizione e prolungamento dell'emivita.
EliminazioneModifica
I metaboliti vengono eliminati attraverso urine e feci.
La farmacocinetica può essere modificata nei pazienti con compromissione renale o epatica significativa.
AVVERTENZEModifica
Sonnolenza e capacità di guidaModifica
La desloratadina presenta un basso potenziale sedativo alle dosi raccomandate.
Negli studi clinici la frequenza della sonnolenza è risultata generalmente simile a quella osservata con placebo.
Tuttavia, la risposta individuale può variare.
Prima di guidare o utilizzare macchinari è opportuno verificare la propria reazione al farmaco, soprattutto durante i primi giorni di trattamento.
Insufficienza renale graveModifica
Nei pazienti con compromissione renale grave è necessaria cautela.
L'aumento dell'esposizione sistemica può favorire la comparsa di effetti indesiderati.
ConvulsioniModifica
Sono state segnalate convulsioni durante il trattamento con desloratadina.
Particolare cautela è raccomandata nei pazienti con anamnesi personale o familiare di crisi convulsive, soprattutto nei bambini piccoli.
La comparsa di una crisi convulsiva durante il trattamento richiede una valutazione medica e può rendere opportuna la sospensione del farmaco.
GravidanzaModifica
I dati disponibili sull'esposizione in gravidanza non hanno evidenziato un chiaro aumento del rischio di malformazioni o tossicità fetale.
Tuttavia, per precauzione, è preferibile evitare la desloratadina durante la gravidanza, salvo diversa valutazione medica.
AllattamentoModifica
La desloratadina è stata rilevata nel latte materno.
Non è possibile escludere completamente un rischio per il lattante.
La decisione di proseguire l'allattamento o il trattamento deve considerare i benefici per il bambino e per la madre.
Eccipienti della soluzione oraleModifica
Alcune formulazioni liquide contengono sorbitolo, propilenglicole e alcol benzilico.
Nei pazienti con intolleranza ereditaria al fruttosio, condizioni metaboliche particolari o nei bambini piccoli è importante considerare la composizione specifica del medicinale.
Orticaria e angioedemaModifica
La desloratadina può alleviare il prurito e i pomfi dell'orticaria.
In presenza di Angioedema con gonfiore della lingua o della gola, difficoltà respiratoria o segni di anafilassi è necessaria assistenza medica urgente.
La desloratadina non sostituisce l'Adrenalina nel trattamento dell'Anafilassi.
INTERAZIONIModifica
EritromicinaModifica
Negli studi di interazione, la somministrazione concomitante con Eritromicina ha aumentato moderatamente le concentrazioni plasmatiche di desloratadina.
Non sono state osservate alterazioni clinicamente significative dell'intervallo QT negli studi condotti.
KetoconazoloModifica
Il Ketoconazolo può aumentare l'esposizione sistemica alla desloratadina.
Negli studi disponibili l'interazione non ha determinato effetti cardiovascolari clinicamente significativi alle dosi esaminate.
AzitromicinaModifica
La somministrazione concomitante con Azitromicina è stata studiata senza evidenziare interazioni clinicamente rilevanti nelle condizioni sperimentali valutate.
FluoxetinaModifica
Negli studi clinici con Fluoxetina sono state osservate modificazioni farmacocinetiche senza conseguenze cliniche rilevanti nelle condizioni studiate.
CimetidinaModifica
La Cimetidina può modificare l'esposizione alla desloratadina, ma negli studi disponibili non sono emersi effetti clinicamente significativi.
AlcolModifica
Negli studi clinici la desloratadina non ha potenziato in modo significativo gli effetti psicomotori dell'alcol.
Tuttavia, dopo la commercializzazione sono stati segnalati casi di intolleranza e intossicazione da alcol.
È pertanto raccomandata cautela nell'assunzione concomitante.
Altri antistaminiciModifica
L'associazione con altri Antistaminici H1, come Cetirizina, Levocetirizina, Loratadina o Fexofenadina, non deve essere effettuata autonomamente.
L'impiego simultaneo di più antistaminici può aumentare gli effetti indesiderati senza offrire necessariamente un beneficio aggiuntivo.
Nell'orticaria cronica non controllata è generalmente preferibile che lo specialista rivaluti la dose e la strategia terapeutica.
EFFETTI COLLATERALIModifica
Effetti indesiderati comuniModifica
Negli studi clinici condotti negli adulti e negli adolescenti, gli effetti indesiderati segnalati più frequentemente rispetto al placebo comprendono:
- Cefalea.
- Secchezza della bocca.
- Affaticamento.
La sonnolenza può verificarsi, ma non rappresenta generalmente un effetto frequente alle dosi raccomandate.
Effetti indesiderati nei bambiniModifica
Nei bambini piccoli trattati con soluzione orale sono stati segnalati:
La frequenza varia in base all'età e agli studi considerati.
Effetti neurologici e psichiatriciModifica
Durante l'esperienza successiva alla commercializzazione sono stati segnalati:
- Vertigini.
- Sonnolenza.
- Agitazione psicomotoria.
- Insonnia.
- Convulsioni.
- Alterazioni del comportamento.
Questi eventi non si verificano necessariamente con frequenza elevata e alcuni sono molto rari.
Effetti cardiovascolariModifica
Sono stati segnalati:
- Tachicardia.
- Palpitazioni.
- Prolungamento dell'intervallo QT.
- Alterazioni del ritmo cardiaco.
La desloratadina presenta generalmente un buon profilo di sicurezza cardiovascolare alle dosi terapeutiche, ma eventuali sintomi cardiaci persistenti devono essere valutati.
Effetti gastrointestinaliModifica
- Nausea.
- Vomito.
- Dolore addominale.
- Diarrea.
- Secchezza della bocca.
Effetti epaticiModifica
Sono stati segnalati:
- Aumento degli enzimi epatici.
- Aumento della bilirubina.
- Epatite.
Questi effetti sono rari o di frequenza non definibile sulla base delle segnalazioni spontanee.
Reazioni di ipersensibilitàModifica
- Eruzioni cutanee.
- Prurito.
- Orticaria.
- Angioedema.
- Reazioni anafilattiche.
Le reazioni allergiche gravi richiedono assistenza medica immediata.
Quando rivolgersi al medicoModifica
È necessaria una valutazione tempestiva in caso di:
- Difficoltà respiratoria.
- Gonfiore improvviso del viso, della lingua o della gola.
- Convulsioni.
- Palpitazioni persistenti o perdita di coscienza.
- Ittero o segni di possibile danno epatico.
- Reazioni cutanee gravi.
CURIOSITÀModifica
Desloratadina e loratadina: qual è la differenza?Modifica
La desloratadina è il principale metabolita attivo della Loratadina.
Dopo l'assunzione di loratadina, l'organismo converte una parte del farmaco in desloratadina, che contribuisce in misura importante all'effetto antistaminico.
La somministrazione diretta di desloratadina permette di utilizzare una molecola già farmacologicamente attiva.
Le dosi non sono intercambiabili milligrammo per milligrammo: la dose abituale di loratadina nell'adulto è 10 mg al giorno, mentre quella di desloratadina è 5 mg al giorno.
Perché si assume una sola volta al giorno?Modifica
L'emivita media di circa 27 ore e la durata dell'azione sui recettori H1 consentono generalmente un controllo dei sintomi per l'intera giornata con una singola somministrazione.
Questo può favorire l'aderenza alla terapia, soprattutto nei pazienti con rinite allergica persistente o orticaria cronica.
Desloratadina e sonnolenzaModifica
La desloratadina appartiene agli antistaminici di seconda generazione, sviluppati per limitare gli effetti sul sistema nervoso centrale.
A differenza degli antistaminici sedativi tradizionali, attraversa poco la barriera ematoencefalica.
La scarsa sedazione rappresenta un vantaggio pratico, ma non significa che la sonnolenza sia impossibile.
Perché nell'orticaria cronica talvolta vengono utilizzate dosi superiori?Modifica
Nell'Orticaria cronica spontanea, alcuni pazienti non ottengono un controllo adeguato con la dose standard di un antistaminico H1 di seconda generazione.
Le linee guida internazionali prevedono la possibilità di aumentare progressivamente la dose fino a quattro volte quella abituale, prima di passare a trattamenti successivi.
Questa strategia richiede supervisione medica e non deve essere confusa con la posologia autorizzata di 5 mg al giorno negli adulti.
Desloratadina e allergie respiratorieModifica
La desloratadina può ridurre starnuti, prurito nasale e rinorrea, ma non è un broncodilatatore.
Non deve essere utilizzata per trattare un attacco acuto di Asma o una crisi respiratoria grave.
Nei pazienti con rinite allergica e asma concomitante, le due condizioni devono essere valutate e trattate in modo appropriato.