Loratadina
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Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze. |
La Loratadina è un antistaminico di seconda generazione, utilizzato per alleviare i sintomi della Rinite allergica e dell'Orticaria cronica. Blocca selettivamente i recettori H1 dell'Istamina, riducendo starnuti, prurito, secrezione nasale e pomfi cutanei. Rispetto agli antistaminici di prima generazione provoca generalmente meno Sonnolenza, perché attraversa in misura limitata la barriera emato-encefalica. La dose abituale nell'adulto è di 10 mg una volta al giorno, indipendentemente dai pasti.
| CARATTERISTICA | INFORMAZIONI |
|---|---|
| Principio attivo | Loratadina |
| Classe farmacologica | Antistaminici di seconda generazione; antagonista/inverso agonista dei recettori H1 |
| Principali specialità | Clarityn, Fristamin; loratadina equivalente |
| Indicazioni autorizzate in Italia | Trattamento sintomatico della Rinite allergica e dell'Orticaria cronica idiopatica |
| Meccanismo d'azione | Blocco periferico dei recettori H1 dell'Istamina; formazione del metabolita attivo Desloratadina |
| Forme farmaceutiche | Compresse da 10 mg; sciroppo da 1 mg/ml |
| Dosaggio | Adulti e adolescenti oltre 12 anni: 10 mg/die; bambini 2–12 anni: 5 o 10 mg/die secondo il peso |
| Emivita | Loratadina circa 8 ore; metabolita attivo circa 28 ore, con variabilità individuale |
| Effetti indesiderati comuni | Cefalea, Sonnolenza, affaticamento, nervosismo nei bambini |
| Rischi principali | Reazioni di ipersensibilità, rare alterazioni del ritmo cardiaco, maggiore esposizione in grave compromissione epatica |
| Regime di fornitura | Variabile secondo confezione: SOP oppure RR; alcune confezioni in classe A con Nota 89 |
SPECIALITÀModifica
- Loratadina
- Clarityn — compresse da 10 mg (7 o 20 compresse); sciroppo 1 mg/ml.
- Fristamin — compresse da 10 mg (7 o 20 compresse).
- Loratadina EG — compresse da 10 mg.
- Loratadina Hexal — compresse da 10 mg.
- Loratadina Teva — compresse da 10 mg.
Non sono state individuate associazioni fisse di loratadina con altri principi attivi tra le principali specialità italiane considerate.
STRUTTURAModifica
La loratadina è un derivato triciclico appartenente agli Antistaminici di seconda generazione.
- Formula molecolare: C22H23ClN2O2.
- Massa molecolare: circa 382,88 g/mol.
- Codice ATC: R06AX13.
- Classe farmacologica: antagonisti dei recettori H1 per uso sistemico.
- Metabolita attivo principale: Desloratadina.
Relazione con la desloratadinaModifica
La Desloratadina è il principale metabolita farmacologicamente attivo della loratadina.
La trasformazione metabolica contribuisce alla durata dell'effetto antistaminico.
Caratteristiche chimicheModifica
La loratadina è una molecola lipofila che presenta elevata affinità per i recettori H1 periferici.
Differenze rispetto agli antistaminici di prima generazioneModifica
Rispetto a Difenidramina e Clorfenamina, la loratadina presenta una minore penetrazione nel sistema nervoso centrale e una minore attività anticolinergica alle dosi terapeutiche.
MECCANISMO D'AZIONEModifica
| LORATADINA |
|---|
| Blocco dei recettori H1 periferici |
| ↓ |
| Riduzione degli effetti dell'Istamina |
| ↓ |
| BENEFICI
Meno starnuti, rinorrea, prurito e pomfi dell'Orticaria |
| Conversione a Desloratadina |
| Contributo alla durata d'azione fino a circa 24 ore |
| LIMITE |
| Non sostituisce l'Adrenalina nel trattamento dell'Anafilassi |
Recettori H1Modifica
L'Istamina è un mediatore rilasciato principalmente dai mastociti durante le reazioni allergiche.
La loratadina agisce come agonista inverso dei recettori H1, stabilizzandoli in una conformazione inattiva.
Effetti sulla rinite allergicaModifica
Il blocco dei recettori H1 riduce:
- Starnuti.
- Prurito nasale.
- Rinorrea acquosa.
- Prurito oculare associato alla Rinite allergica.
L'effetto sull'ostruzione nasale può essere meno pronunciato rispetto a quello dei Corticosteroidi intranasali.
Effetti sull'orticariaModifica
La loratadina riduce il prurito e la formazione di pomfi mediati dall'Istamina.
Sistema nervoso centraleModifica
Alle dosi raccomandate attraversa limitatamente la barriera emato-encefalica.
La probabilità di sedazione è inferiore rispetto agli antistaminici di prima generazione, ma non è nulla.
Durata d'azioneModifica
L'effetto antistaminico inizia generalmente entro 1–3 ore e può durare circa 24 ore.
INDICAZIONIModifica
Rinite allergicaModifica
La loratadina è indicata per il trattamento sintomatico della Rinite allergica stagionale e perenne.
Può ridurre:
- Starnuti.
- Rinorrea.
- Prurito nasale.
- Prurito oculare associato.
Orticaria cronica idiopaticaModifica
È indicata per il trattamento sintomatico dell'Orticaria cronica idiopatica.
Può diminuire il numero dei pomfi e l'intensità del prurito.
Congiuntivite allergicaModifica
Può migliorare alcuni sintomi oculari associati alla rinite allergica.
La Congiuntivite allergica isolata non deve essere automaticamente considerata un'indicazione autonoma autorizzata per ogni specialità.
Altri impieghiModifica
La loratadina viene talvolta utilizzata per altri disturbi pruriginosi o reazioni cutanee istamino-mediate.
Tali impieghi devono essere distinti dalle indicazioni autorizzate.
CONTROINDICAZIONIModifica
IpersensibilitàModifica
La loratadina è controindicata in caso di ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti.
Età inferiore a 2 anniModifica
La sicurezza e l'efficacia nei bambini di età inferiore ai 2 anni non sono state stabilite per le formulazioni considerate.
Compromissione epaticaModifica
La grave compromissione epatica non costituisce necessariamente una controindicazione assoluta, ma richiede una dose iniziale ridotta.
EccipientiModifica
Alcune compresse contengono lattosio e alcuni sciroppi contengono saccarosio.
Le controindicazioni legate agli eccipienti dipendono dalla specifica specialità.
POSOLOGIAModifica
Tabella dei dosaggiModifica
| LORATADINA — DOSI | ||
|---|---|---|
| Paziente | Dose abituale | Formulazione |
| Adulti e adolescenti oltre 12 anni | 10 mg una volta al giorno | 1 compressa da 10 mg oppure 10 ml di sciroppo 1 mg/ml |
| Bambini 2–12 anni, peso superiore a 30 kg | 10 mg una volta al giorno | Compressa da 10 mg o 10 ml di sciroppo |
| Bambini 2–12 anni, peso pari o inferiore a 30 kg | 5 mg una volta al giorno | 5 ml di sciroppo 1 mg/ml |
| Grave compromissione epatica, adulti e peso superiore a 30 kg | 10 mg a giorni alterni come dose iniziale | Secondo RCP e valutazione clinica |
| Grave compromissione epatica, bambini di peso pari o inferiore a 30 kg | 5 mg a giorni alterni come dose iniziale | Sciroppo secondo RCP |
| Le compresse da 10 mg non sono appropriate per i bambini di peso pari o inferiore a 30 kg. | ||
AssunzioneModifica
La loratadina può essere assunta indipendentemente dai pasti.
È generalmente sufficiente una somministrazione giornaliera.
Compromissione renaleModifica
Nei pazienti con Insufficienza renale non è generalmente richiesto un aggiustamento della dose secondo i RCP delle formulazioni considerate.
Compromissione epaticaModifica
Nei pazienti con grave compromissione epatica l'eliminazione della loratadina può essere rallentata.
È raccomandata una dose iniziale ridotta.
AnzianiModifica
Negli anziani non è generalmente richiesto un aggiustamento della dose esclusivamente in base all'età.
Dose dimenticataModifica
Assumere la dose dimenticata quando ci si ricorda, salvo che sia quasi il momento della dose successiva.
Non assumere una dose doppia.
Orticaria cronica non controllataModifica
Le linee guida specialistiche per l'Orticaria cronica prevedono, in pazienti selezionati, la possibilità di aumentare fino a quattro volte la dose di un antistaminico H1 di seconda generazione.
Questa strategia è off-label rispetto al dosaggio autorizzato della loratadina e deve essere gestita dal medico; non è un'indicazione ad aumentare autonomamente la dose.
EMIVITAModifica
Profilo farmacocineticoModifica
| LORATADINA — FARMACOCINETICA | |
|---|---|
| Tempo | Evento |
| 1–3 ore | Comparsa dell'effetto antistaminico |
| ↓ | |
| Circa 1–1,5 ore | Picco plasmatico della loratadina |
| ↓ | |
| Circa 8 ore | Emivita media della loratadina |
| ↓ | |
| Circa 28 ore | Emivita media del metabolita attivo Desloratadina |
| L'effetto antistaminico può durare circa 24 ore. | |
AssorbimentoModifica
La loratadina viene assorbita rapidamente dopo somministrazione orale.
DistribuzioneModifica
Presenta un elevato legame alle proteine plasmatiche.
MetabolismoModifica
La loratadina è metabolizzata principalmente attraverso CYP3A4 e CYP2D6.
Il principale metabolita attivo è la Desloratadina.
EliminazioneModifica
L'eliminazione avviene sotto forma di metaboliti attraverso urine e feci.
Compromissione epaticaModifica
Nella grave compromissione epatica l'esposizione alla loratadina può aumentare.
Compromissione renaleModifica
La farmacocinetica può modificarsi nei pazienti con ridotta funzione renale, ma generalmente non è richiesto un aggiustamento posologico.
AVVERTENZEModifica
Semaforo delle avvertenzeModifica
| LORATADINA — SICUREZZA | |
|---|---|
| CONTROLLI | Età, peso pediatrico, risposta ai sintomi, altri medicinali, eventuale sonnolenza |
| ATTENZIONE | Grave compromissione epatica, gravidanza, allattamento, test allergologici cutanei, formulazioni contenenti zuccheri |
| URGENZA | Difficoltà respiratoria, gonfiore di lingua o gola, sospetta Anafilassi |
SonnolenzaModifica
La Sonnolenza è meno frequente rispetto agli antistaminici di prima generazione, ma può comparire.
Guida e macchinariModifica
Prima di guidare o utilizzare macchinari è opportuno verificare la risposta individuale.
Grave compromissione epaticaModifica
È necessario iniziare con dosi inferiori perché la clearance della loratadina può essere ridotta.
GravidanzaModifica
I dati disponibili non indicano un aumento evidente del rischio di malformazioni con la loratadina.
L'impiego in gravidanza deve comunque essere valutato considerando la necessità clinica e il RCP.
AllattamentoModifica
La loratadina e il suo metabolita attivo passano nel latte materno in piccole quantità.
La decisione sull'utilizzo durante l'allattamento deve tenere conto del RCP e delle raccomandazioni cliniche aggiornate.
Test allergologici cutaneiModifica
La loratadina può ridurre la reattività dei test cutanei allergologici.
È generalmente necessario sospendere gli antistaminici prima dei test per il periodo indicato dal centro allergologico.
Orticaria persistenteModifica
Se l'Orticaria persiste nonostante la terapia, è opportuna una rivalutazione diagnostica e terapeutica.
AnafilassiModifica
La loratadina non è il trattamento di prima scelta dell'Anafilassi.
L'Adrenalina intramuscolare è il trattamento fondamentale delle reazioni anafilattiche.
INTERAZIONIModifica
Matrice delle interazioniModifica
| LORATADINA — INTERAZIONI | |
|---|---|
| Farmaco o sostanza | Effetto possibile |
| Ketoconazolo | Aumento delle concentrazioni plasmatiche di loratadina; generalmente senza alterazioni cliniche rilevanti negli studi disponibili |
| Eritromicina | Possibile aumento dell'esposizione alla loratadina |
| Cimetidina | Possibile aumento delle concentrazioni plasmatiche |
| Altri inibitori di CYP3A4 o CYP2D6 | Possibile aumento dell'esposizione sistemica |
| Alcol | Non è stato osservato un potenziamento significativo degli effetti psicomotori dell'alcol negli studi controllati, ma è prudente valutare la risposta individuale |
| Altri Antistaminici sedativi | Possibile aumento degli effetti indesiderati, soprattutto della sedazione |
Inibitori del CYP3A4Modifica
Alcuni medicinali possono aumentare le concentrazioni plasmatiche della loratadina attraverso l'inibizione del metabolismo epatico.
KetoconazoloModifica
Il Ketoconazolo può aumentare l'esposizione alla loratadina.
Negli studi clinici disponibili non sono state osservate alterazioni elettrocardiografiche clinicamente significative alle condizioni studiate.
EritromicinaModifica
L'Eritromicina può aumentare le concentrazioni plasmatiche della loratadina.
CimetidinaModifica
La Cimetidina può aumentare l'esposizione sistemica alla loratadina.
AlcolModifica
La loratadina non ha mostrato un potenziamento significativo degli effetti dell'alcol nei test psicomotori controllati.
Questo non esclude la possibilità di sonnolenza individuale.
Associazione con altri antistaminiciModifica
L'associazione di più Antistaminici non deve essere intrapresa autonomamente, soprattutto se uno dei medicinali ha effetti sedativi.
EFFETTI COLLATERALIModifica
Effetti indesiderati comuniModifica
- Cefalea.
- Sonnolenza.
- Affaticamento.
- Nervosismo, soprattutto nella popolazione pediatrica.
SonnolenzaModifica
La sedazione può verificarsi anche alle dosi raccomandate, sebbene sia generalmente meno frequente rispetto agli antistaminici di prima generazione.
Apparato gastrointestinaleModifica
Sono stati segnalati:
Sistema nervosoModifica
Possono comparire:
Apparato cardiovascolareModifica
Molto raramente sono stati segnalati Tachicardia e Palpitazioni.
Apparato epaticoModifica
Sono state segnalate rare alterazioni della funzionalità epatica.
Cute e tessuti sottocutaneiModifica
Sono possibili Rash cutaneo, Alopecia e reazioni di ipersensibilità.
Reazioni allergiche graviModifica
Molto raramente possono comparire Angioedema e Anafilassi.
SovradosaggioModifica
Il sovradosaggio può provocare:
Il trattamento è principalmente sintomatico e di supporto.
Segnali di allarmeModifica
Richiedono una valutazione medica urgente:
- Gonfiore improvviso di lingua o gola.
- Difficoltà respiratoria.
- Reazione allergica generalizzata grave.
- Palpitazioni importanti o sincope.
CURIOSITÀModifica
Loratadina e desloratadina sono lo stesso farmaco?Modifica
No.
La Desloratadina è il principale metabolita attivo della loratadina ed è disponibile anche come medicinale autonomo.
Perché si assume una volta al giorno?Modifica
L'azione della loratadina e del suo metabolita attivo consente generalmente una copertura antistaminica di circa 24 ore.
La loratadina provoca sonnolenza?Modifica
Può provocarla, ma generalmente meno degli antistaminici di prima generazione come Difenidramina e Clorfenamina.
È efficace contro il naso chiuso?Modifica
Può migliorare alcuni sintomi della Rinite allergica, ma l'ostruzione nasale importante risponde spesso meglio ai Corticosteroidi intranasali.
È utile per l'orticaria cronica?Modifica
Sì.
La loratadina può ridurre pomfi e prurito, ma alcune persone necessitano di una diversa strategia terapeutica.
È possibile aumentare la dose nell'orticaria?Modifica
Le linee guida specialistiche contemplano l'aumento della dose di alcuni antistaminici H1 di seconda generazione fino a quattro volte quella standard in pazienti selezionati.
Per la loratadina questo utilizzo è off-label e deve essere gestito da uno specialista.
Può essere assunta con il cibo?Modifica
Sì.
La loratadina può essere assunta indipendentemente dai pasti.
È indicata nei bambini?Modifica
Sì, nelle fasce di età autorizzate.
Nei bambini dai 2 ai 12 anni il dosaggio dipende dal peso corporeo.
Può essere usata durante la gravidanza?Modifica
La loratadina è uno degli antistaminici con maggiore esperienza d'impiego in gravidanza, ma la decisione deve essere individualizzata.
È un cortisonico?Modifica
No.
La loratadina è un antistaminico H1, non un corticosteroide.
Cura definitivamente l'allergia?Modifica
No.
Controlla i sintomi, ma non elimina la sensibilizzazione allergica.
Può essere usata nell'anafilassi?Modifica
Non come trattamento principale.
L'Adrenalina intramuscolare rimane il trattamento di prima scelta dell'Anafilassi.
Quali controlli sono utili?Modifica
- Valutazione della frequenza e dell'intensità dei sintomi allergici.
- Controllo della risposta alla dose standard.
- Verifica di eventuale Sonnolenza.
- Valutazione del peso corporeo nei bambini.
- Revisione dei farmaci concomitanti.
- Valutazione della funzione epatica nei pazienti con malattia epatica grave.
- Rivalutazione in caso di Orticaria persistente.