Mometasone

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Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

Il mometasone, utilizzato principalmente come mometasone furoato, è un corticosteroide sintetico ad azione antinfiammatoria, antiallergica e antipruriginosa. È disponibile in formulazioni cutanee per Dermatite atopica, Psoriasi e altre dermatosi infiammatorie, in spray nasali per Rinite allergica e poliposi nasale e in preparazioni inalatorie per il trattamento di mantenimento dell'Asma bronchiale. L'azione è prevalentemente locale, ma un assorbimento sistemico può verificarsi soprattutto con dosi elevate, trattamenti prolungati o impiego su superfici estese. Le diverse formulazioni non sono intercambiabili e richiedono dosaggi specifici.

CARATTERISTICA INFORMAZIONI
Principio attivo Mometasone furoato
Classe farmacologica Corticosteroidi per uso cutaneo, nasale e inalatorio
Principali specialità Elocon, Nasonex, Rinelon, Brusonex, Ryaltris, Atectura Breezhaler, Enerzair Breezhaler
Indicazioni autorizzate in Italia Dermatosi sensibili ai corticosteroidi, rinite allergica, poliposi nasale e trattamento di mantenimento dell'asma, secondo formulazione
Meccanismo d'azione Attivazione dei recettori glucocorticoidi e modulazione della trascrizione dei geni coinvolti nell'infiammazione
Forme farmaceutiche Crema, unguento, soluzione cutanea, spray nasale, polvere per inalazione e associazioni inalatorie
Dosaggio Cutaneo 0,1%; nasale generalmente 50 microgrammi/erogazione; inalatorio secondo specialità
Emivita Emivita plasmatica terminale di circa 5–6 ore dopo esposizione sistemica; durata dell'effetto locale più lunga
Effetti indesiderati comuni Irritazione e bruciore cutaneo, Epistassi, Cefalea, irritazione nasale; candidosi orale nelle formulazioni inalatorie
Rischi principali Atrofia cutanea, soppressione surrenalica, glaucoma, cataratta, ritardo della crescita nei bambini e infezioni locali
Regime di fornitura Generalmente ricetta ripetibile; classe e condizioni di rimborsabilità dipendono dalla specialità

Indice

SPECIALITÀ

Preparazioni dermatologiche

  • Mometasone furoato
    • Preparazioni cutanee contenenti 1 mg di mometasone furoato per grammo, equivalenti allo 0,1%.
  • Elocon
    • Crema allo 0,1% — tubo da 30 g.
    • Unguento allo 0,1% — formulazione autorizzata; verificare la disponibilità della confezione.
    • Soluzione cutanea allo 0,1% — formulazione destinata soprattutto al cuoio capelluto e alle aree ricoperte di peli.

Preparazioni nasali

  • Mometasone furoato
    • Spray nasali in sospensione da 50 microgrammi per erogazione.
  • Nasonex
    • Spray nasale da 50 microgrammi/erogazione — flacone multidose.
  • Rinelon
    • Spray nasale da 50 microgrammi/erogazione — flacone multidose.
  • Brusonex
    • Spray nasale da 50 microgrammi/erogazione — flacone multidose.
  • Brexcort
    • Spray nasale da 50 microgrammi/erogazione.
  • Calimix
    • Spray nasale da 50 microgrammi/erogazione.
  • Emmarin
    • Spray nasale da 50 microgrammi/erogazione.
  • Exicort
    • Spray nasale da 50 microgrammi/erogazione.
  • Metacort
    • Spray nasale da 50 microgrammi/erogazione.
  • Momil
    • Spray nasale da 50 microgrammi/erogazione.
  • Mometasone Teva
    • Spray nasale da 50 microgrammi/erogazione.
  • Mometasone EG
    • Spray nasale da 50 microgrammi/erogazione.
  • Mometasone Zentiva
    • Spray nasale da 50 microgrammi/erogazione.

Associazioni contenenti mometasone

  • Ryaltris
    • Spray nasale in sospensione da 25 microgrammi di mometasone furoato + 600 microgrammi di olopatadina per erogazione.
    • Flacone da 56 erogazioni.
    • Flacone da 120 erogazioni.
    • Flacone da 240 erogazioni.
  • Atectura Breezhaler
    • Polvere per inalazione in capsule rigide da 125 microgrammi di indacaterolo + 62,5 microgrammi di mometasone furoato per dose erogata.
    • Polvere per inalazione in capsule rigide da 125 microgrammi di indacaterolo + 127,5 microgrammi di mometasone furoato per dose erogata.
    • Polvere per inalazione in capsule rigide da 125 microgrammi di indacaterolo + 260 microgrammi di mometasone furoato per dose erogata.
    • Confezioni con inalatore e capsule; la disponibilità delle singole presentazioni dipende dall'AIC.
  • Enerzair Breezhaler
    • Polvere per inalazione in capsule rigide da 114 microgrammi di indacaterolo + 46 microgrammi di glicopirronio + 136 microgrammi di mometasone furoato per dose erogata.
    • Confezioni con capsule e dispositivo inalatore.

STRUTTURA

Mometasone.jpg

Il mometasone è un glucocorticoide sintetico. Nelle preparazioni medicinali è utilizzato prevalentemente come estere furoato, che conferisce elevata lipofilia e affinità per il recettore glucocorticoide.

  • Denominazione chimica utilizzata: mometasone furoato.
  • Formula molecolare del mometasone furoato: C27H30Cl2O6.
  • Massa molecolare: circa 521,43 g/mol.
  • Codici ATC: D07AC13 per uso dermatologico; R01AD09 per uso nasale; R03BA07 per uso inalatorio.
  • Classe: corticosteroide sintetico ad elevata attività antinfiammatoria locale.

Caratteristiche chimiche

La molecola presenta lo scheletro steroideo dei glucocorticoidi, modificato mediante sostituenti che ne aumentano la potenza farmacologica e l'affinità recettoriale.

Importanza dell'estere furoato

L'esterificazione con acido furoico contribuisce alla lipofilia del composto e alle sue proprietà di distribuzione locale.

Potenza antinfiammatoria

Il mometasone furoato è un corticosteroide cutaneo potente.

La potenza clinica non può essere confrontata direttamente tra formulazioni cutanee, nasali e inalatorie sulla base della sola quantità in microgrammi.

MECCANISMO D'AZIONE

MOMETASONE
Legame al recettore glucocorticoide intracellulare
↓
Modulazione della trascrizione genica
↓
Riduzione dei mediatori dell'infiammazione
↓
BENEFICI

Riduzione di rossore, edema, prurito e infiammazione delle vie respiratorie

RISCHI
Immunosoppressione locale e, con esposizione elevata, effetti sistemici dei corticosteroidi

Recettore glucocorticoide

Il mometasone attraversa la membrana cellulare e si lega ai recettori glucocorticoidi presenti nel citoplasma.

Il complesso farmaco-recettore modula l'espressione di geni coinvolti nella risposta infiammatoria.

Riduzione delle citochine

Il farmaco riduce l'espressione di diversi mediatori proinfiammatori e la migrazione delle cellule infiammatorie.

Effetto antiallergico

Riduce la risposta infiammatoria della mucosa nasale e bronchiale agli allergeni.

Effetto antipruriginoso

La riduzione dell'infiammazione cutanea contribuisce al controllo del Prurito.

Effetto vasocostrittore

I corticosteroidi topici esercitano un effetto vasocostrittore locale che contribuisce alla riduzione dell'eritema.

Associazioni broncodilatatrici

Nelle associazioni inalatorie il mometasone esercita l'effetto antinfiammatorio, mentre Indacaterolo favorisce la broncodilatazione.

Nell'associazione tripla, Glicopirronio aggiunge un effetto broncodilatatore antimuscarinico.

INDICAZIONI

Dermatite atopica

Il mometasone cutaneo può essere utilizzato nelle riacutizzazioni della Dermatite atopica, per ridurre eritema, prurito e infiammazione.

Dermatite da contatto

È indicato in diverse forme di Dermatite da contatto sensibili ai corticosteroidi.

Psoriasi

Le formulazioni cutanee possono essere impiegate per il controllo delle lesioni infiammatorie della Psoriasi.

L'uso su superfici molto estese o per periodi prolungati richiede cautela.

Dermatite seborroica

La soluzione cutanea può essere utilizzata in determinate forme infiammatorie del cuoio capelluto.

Altre dermatosi

Le indicazioni delle formulazioni cutanee possono comprendere eczema, neurodermite e altre dermatosi steroido-sensibili, secondo il RCP.

Rinite allergica stagionale

Gli spray nasali sono utilizzati per controllare i sintomi della Rinite allergica stagionale.

Rinite allergica perenne

Il mometasone intranasale può essere utilizzato nella rinite allergica persistente.

Poliposi nasale

Alcune formulazioni nasali sono autorizzate per il trattamento dei polipi nasali negli adulti.

Asma bronchiale

Le formulazioni inalatorie contenenti mometasone, da solo o in associazione, sono destinate al trattamento antinfiammatorio di mantenimento dell'Asma bronchiale.

Asma non adeguatamente controllata

Le associazioni con Indacaterolo e, in pazienti selezionati, con Glicopirronio sono utilizzate quando il controllo dell'asma con precedenti trattamenti è insufficiente.

Rinite allergica trattata con Ryaltris

L'associazione con Olopatadina combina l'effetto antinfiammatorio del corticosteroide con l'azione antistaminica.

CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilità

Ipersensibilità al mometasone furoato o agli eccipienti della specifica preparazione.

Infezioni cutanee non trattate

Le formulazioni dermatologiche non devono essere applicate indiscriminatamente su infezioni batteriche, virali o fungine non adeguatamente trattate.

Rosacea e dermatite periorale

I corticosteroidi cutanei potenti sono generalmente controindicati o inappropriati nella Rosacea e nella dermatite periorale.

Lesioni ulcerative

L'impiego su ulcere e ferite richiede attenzione alle controindicazioni specifiche della preparazione.

Infezioni nasali non trattate

Gli spray nasali non devono essere utilizzati in presenza di determinate infezioni locali non trattate.

Traumi e interventi chirurgici nasali

Dopo chirurgia o trauma nasale recente, l'impiego deve essere rinviato fino alla guarigione quando previsto dal RCP.

Formulazioni inalatorie

Le associazioni inalatorie non devono essere utilizzate come trattamento di emergenza di un attacco acuto di asma.

POSOLOGIA

Tabella dei dosaggi

MOMETASONE — DOSAGGI ORIENTATIVI
Formulazione Posologia Note
Crema o unguento 0,1% Strato sottile una volta al giorno Limitare durata e superficie trattata
Soluzione cutanea 0,1% Poche gocce una volta al giorno Massaggiare delicatamente l'area interessata
Spray nasale 50 microgrammi Adulti: generalmente 2 erogazioni per narice una volta al giorno Totale 200 microgrammi/die
Spray nasale pediatrico Spesso 1 erogazione per narice una volta al giorno Solo per età e indicazioni autorizzate
Ryaltris 2 erogazioni per narice due volte al giorno Dai 12 anni secondo RCP
Atectura Breezhaler 1 capsula per inalazione una volta al giorno Dai 12 anni; scegliere la potenza prescritta
Enerzair Breezhaler 1 capsula per inalazione una volta al giorno Adulti con asma non controllata
Le dosi di prodotti diversi non sono intercambiabili. Le capsule Breezhaler devono essere inalate con il dispositivo dedicato e non ingerite.

Applicazione cutanea

Applicare uno strato sottile sulle aree interessate, generalmente una volta al giorno.

Evitare l'applicazione prolungata sul volto, nelle pieghe cutanee e nelle zone genitali senza indicazione specialistica.

Uso sul cuoio capelluto

La soluzione cutanea può essere applicata sulle aree interessate del cuoio capelluto, seguendo le istruzioni della specialità.

Somministrazione intranasale

Agitare il flacone quando previsto e orientare l'erogatore lateralmente, evitando di dirigerlo verso il setto nasale.

Rinite allergica negli adulti

La dose abituale di mometasone nasale è 200 microgrammi al giorno.

Una volta raggiunto il controllo dei sintomi, il medico può ridurre la dose.

Rinite allergica nei bambini

La posologia e l'età minima dipendono dalla specifica specialità.

Poliposi nasale

Negli adulti vengono utilizzati regimi specifici che possono richiedere 200–400 microgrammi al giorno, secondo risposta e RCP.

Ryaltris

La dose raccomandata dai 12 anni è generalmente di due erogazioni per narice due volte al giorno.

Atectura Breezhaler

La dose è una capsula inalata una volta al giorno.

La potenza viene scelta in base alla gravità dell'asma.

Enerzair Breezhaler

La dose è una capsula inalata una volta al giorno.

È riservato alle condizioni cliniche previste dall'indicazione autorizzata.

Risciacquo della bocca

Dopo le inalazioni contenenti corticosteroidi è raccomandato risciacquare la bocca e sputare l'acqua, per ridurre il rischio di candidosi orofaringea.

Dose dimenticata

Non raddoppiare la dose per compensare una somministrazione dimenticata.

EMIVITA

Profilo farmacocinetico

MOMETASONE — FARMACOCINETICA
Parametro Caratteristica
Applicazione locale Azione prevalentemente nel tessuto trattato
↓
Assorbimento sistemico Generalmente basso con uso corretto; variabile secondo formulazione
↓
Metabolismo Prevalentemente epatico, con coinvolgimento del CYP3A4
↓
Emivita sistemica Circa 5–6 ore in condizioni di esposizione sistemica misurabile
L'emivita plasmatica non coincide con la durata dell'effetto antinfiammatorio locale.

Assorbimento cutaneo

L'assorbimento attraverso la cute integra è generalmente limitato.

Aumenta in presenza di infiammazione intensa, cute lesa, bendaggi occlusivi e applicazione su superfici estese.

Assorbimento intranasale

La biodisponibilità sistemica del mometasone intranasale è molto bassa.

Assorbimento inalatorio

L'esposizione sistemica dipende dal dispositivo, dalla dose e dalla quota di farmaco assorbita attraverso polmoni e tratto gastrointestinale.

Distribuzione

Il mometasone presenta un elevato legame alle proteine plasmatiche.

Metabolismo

Il metabolismo è prevalentemente epatico, con un ruolo importante del CYP3A4.

Eliminazione

L'eliminazione avviene principalmente attraverso la via biliare e fecale.

Emivita

L'emivita plasmatica terminale è nell'ordine di alcune ore, ma può variare secondo il metodo di misurazione e la formulazione.

AVVERTENZE

Semaforo delle avvertenze

MOMETASONE — SICUREZZA
CONTROLLI Tecnica di applicazione o inalazione, risposta clinica, durata del trattamento e comparsa di irritazione locale
ATTENZIONE Uso prolungato, bambini, applicazione su volto e pieghe, infezioni locali, glaucoma, cataratta e associazione con potenti inibitori CYP3A4
URGENZA Reazione allergica grave, disturbi visivi importanti, grave difficoltà respiratoria o sospetta insufficienza surrenalica

Atrofia cutanea

L'uso prolungato di corticosteroidi potenti può provocare assottigliamento della cute, strie e teleangectasie.

Applicazione sul volto

La cute del volto è particolarmente sensibile agli effetti indesiderati dei corticosteroidi potenti.

Uso nelle pieghe cutanee

Le aree intertriginose favoriscono l'assorbimento del farmaco e richiedono particolare prudenza.

Bendaggi occlusivi

L'occlusione può aumentare significativamente l'assorbimento sistemico.

Bambini

Nei bambini il rapporto tra superficie corporea e peso è maggiore, aumentando il rischio di effetti sistemici.

Soppressione surrenalica

Dosi elevate, trattamenti prolungati o associazione di più corticosteroidi possono ridurre l'attività dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene.

Glaucoma e cataratta

L'esposizione prolungata ai corticosteroidi può aumentare il rischio di Glaucoma e Cataratta in pazienti predisposti.

Disturbi visivi

La comparsa di visione offuscata o altre alterazioni visive richiede una valutazione.

Infezioni locali

I corticosteroidi possono mascherare i segni di infezione e favorire la proliferazione di alcuni microrganismi.

Asma e broncospasmo acuto

Le associazioni inalatorie contenenti mometasone non sostituiscono il farmaco di emergenza prescritto per un attacco acuto.

Tecnica inalatoria

L'uso scorretto del dispositivo può ridurre la quantità di farmaco che raggiunge i polmoni.

Gravidanza

L'impiego durante la gravidanza richiede una valutazione del rapporto beneficio-rischio.

Allattamento

L'esposizione del lattante è generalmente limitata con trattamenti locali correttamente utilizzati, ma la decisione dipende dalla formulazione e dalla dose.

INTERAZIONI

Matrice delle interazioni

MOMETASONE — INTERAZIONI
Farmaco o classe Rischio e precauzione
Ritonavir e Cobicistat Possibile aumento dell'esposizione sistemica al corticosteroide e del rischio di soppressione surrenalica
Ketoconazolo, Itraconazolo, Voriconazolo Inibizione del CYP3A4 con possibile aumento degli effetti sistemici
Altri Corticosteroidi Possibile incremento dell'esposizione glucocorticoide complessiva
Indacaterolo Associazione terapeutica inalatoria per il mantenimento dell'asma
Glicopirronio Componente broncodilatatore antimuscarinico dell'associazione tripla
Olopatadina Associazione nasale con effetto antistaminico e antinfiammatorio

Inibitori del CYP3A4

Potenti inibitori del CYP3A4 possono aumentare l'esposizione sistemica al mometasone, soprattutto nei trattamenti prolungati o ad alte dosi.

Ritonavir e cobicistat

Ritonavir e Cobicistat possono aumentare il rischio di effetti sistemici dei corticosteroidi.

Antimicotici azolici

Ketoconazolo, Itraconazolo e Voriconazolo possono ridurre il metabolismo del mometasone.

Altri corticosteroidi

L'associazione di corticosteroidi cutanei, nasali, inalatori o sistemici aumenta l'esposizione complessiva.

Associazioni inalatorie

Le interazioni di Atectura ed Enerzair dipendono anche dai broncodilatatori contenuti nelle rispettive formulazioni.

Associazione con olopatadina

Ryaltris contiene anche Olopatadina, che possiede un proprio profilo di precauzioni e interazioni.

EFFETTI COLLATERALI

Effetti indesiderati cutanei

  • Bruciore locale.
  • Prurito.
  • Irritazione.
  • Secchezza cutanea.
  • Follicolite.
  • Atrofia cutanea.
  • Teleangectasie.
  • Strie cutanee.

Dermatite periorale

L'uso improprio sul volto può provocare o aggravare la dermatite periorale.

Rosacea da corticosteroidi

L'applicazione ripetuta di corticosteroidi potenti sul volto può aggravare la Rosacea.

Effetti indesiderati nasali

  • Epistassi.
  • Irritazione nasale.
  • Secchezza della mucosa.
  • Cefalea.
  • Bruciore locale.

Perforazione del setto nasale

Raramente è stata segnalata perforazione del setto nasale con corticosteroidi intranasali.

Effetti indesiderati inalatori

  • Candidosi orofaringea.
  • Disfonia.
  • Irritazione della gola.
  • Tosse.
  • Raucedine.

Candidosi orale

L'uso di corticosteroidi inalatori può favorire la candidosi orofaringea.

Il risciacquo della bocca dopo l'inalazione riduce il rischio.

Effetti sistemici

Con esposizione elevata possono verificarsi:

  • Soppressione surrenalica.
  • Manifestazioni cushingoidi.
  • Alterazioni della glicemia.
  • Riduzione della densità minerale ossea.
  • Glaucoma.
  • Cataratta.
  • Ritardo della crescita nei bambini.

Reazioni allergiche

Raramente possono comparire reazioni di ipersensibilità.

Sovradosaggio

L'uso eccessivo e prolungato può provocare effetti sistemici dei glucocorticoidi.

Segnali di allarme

Richiedono valutazione medica:

  • Peggioramento rapido di un'infezione cutanea.
  • Disturbi visivi.
  • Reazioni allergiche importanti.
  • Grave debolezza con sospetta insufficienza surrenalica.
  • Difficoltà respiratoria acuta.
  • Sanguinamento nasale persistente.

CURIOSITÀ

Mometasone ed Elocon sono la stessa cosa?

Elocon è una specialità dermatologica contenente mometasone furoato.

Mometasone e Nasonex sono la stessa cosa?

Nasonex contiene mometasone furoato in una formulazione per uso nasale.

Il mometasone è un cortisone?

Sì.

È un corticosteroide sintetico ad attività antinfiammatoria.

È un corticosteroide potente?

Le formulazioni dermatologiche di mometasone furoato allo 0,1% appartengono ai corticosteroidi cutanei potenti.

Si può applicare sul viso?

Solo quando specificamente indicato dal medico e per periodi limitati.

È efficace contro la psoriasi?

Sì.

Può ridurre l'infiammazione e il prurito delle placche di Psoriasi, ma non modifica il meccanismo sistemico della malattia.

Cura l'artrite psoriasica?

No.

L'applicazione cutanea può migliorare le lesioni psoriasiche, ma non tratta direttamente l'infiammazione articolare dell'Artrite psoriasica.

Quanto tempo impiega ad agire lo spray nasale?

Un miglioramento può comparire entro le prime 12–24 ore, ma il beneficio completo può richiedere alcuni giorni di uso regolare.

Lo spray nasale provoca dipendenza?

No.

Il mometasone non è un decongestionante vasocostrittore e non causa il tipico effetto di congestione di rimbalzo dei decongestionanti nasali.

Può provocare effetti sistemici?

Sì, soprattutto con dosi elevate, trattamenti prolungati o assorbimento aumentato.

Qual è la differenza tra mometasone e fluticasone?

Entrambi sono corticosteroidi utilizzati in formulazioni nasali e inalatorie, ma differiscono per proprietà farmacocinetiche, dispositivi e indicazioni specifiche.

Atectura ed Enerzair sono la stessa cosa?

No.

Atectura contiene mometasone e Indacaterolo.

Enerzair contiene mometasone, Indacaterolo e Glicopirronio.

Ryaltris contiene anche un antistaminico?

Sì.

Contiene Olopatadina, associata al mometasone furoato.

Si può usare in gravidanza?

La decisione dipende dalla formulazione, dalla dose e dal rapporto beneficio-rischio.

Quali controlli sono utili?

  • Verifica della formulazione e della corretta via di somministrazione.
  • Valutazione della durata del trattamento.
  • Controllo dell'integrità cutanea.
  • Sorveglianza di atrofia cutanea e infezioni locali.
  • Valutazione della crescita nei bambini sottoposti a trattamenti prolungati.
  • Controllo di eventuali sintomi oculari.
  • Verifica della tecnica inalatoria.
  • Risciacquo della bocca dopo corticosteroidi inalatori.
  • Revisione delle interazioni con potenti inibitori del CYP3A4.


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