Differenze tra le versioni di "Citalopram"
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Versione delle 22:30, 4 dic 2013
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Indice
SPECIALITÀ
STRUTTURA
Il Citalopram e' una miscela racemica degli isomeri R(50%) ed S(50%) dove l’isomero R è sostanzialmente inattivo mentre l'isomero S e' quello farmacologicamente attivo.
MECCANISMO D’AZIONE
Il Citalopram appartiene ad un gruppo di farmaci antidepressivi denominati SSRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina) ed agisce aumentando i livelli di serotonina nel cervello. Nelle persone depresse o ansiose i livelli di serotonina sono più bassi rispetto alle altre persone.
A livello centrale la serotonina, dopo che viene rilasciata dalle vescicole nella giunzione sinaptica, termina la sua azione grazie all’attività di specifici trasportatori localizzati sulla membrana, che ne mediano il “reuptake”, cioè prendono la serotonina dall’esterno del neurone e la portano di nuovo all’interno del terminale sinaptico. Il trasportatore specifico della serotonina si chiama SERT.
I farmaci inibitori selettivi della ricaptazione della Serotonina (SSRI), in grado di inibire selettivamente il SERT, comprendono Citalopram, Escitalopram, Fluoxetina, Fluvoxamina, Paroxetina e Sertralina. Essi aumentano la disponibilità della serotonina senza avere nessun tipo di azione sul trasportatore della dopamina e della noradrenalina e hanno inoltre pochissime azioni sui recettori alfa 1 adrenergici, istaminici H1 e muscarinici, con conseguente mancata insorgenza degli effetti collaterali tipici degli antidepressivi triciclici (TCA) legati all'inibizione di questi recettori (tipo secchezza delle fauci, sedazione ed ipotensione ortostatica), caratteristica che conferisce loro una buona tollerabilità.
INDICAZIONI
- Depressione maggiore
- Disturbo ossessivo compulsivo
- Trattamento dei disturbi da panico
- Disturbo disforico premestruale (PMDD)
- Trattamento del disturbo d’ansia sociale (fobia sociale)
- Trattamento del disturbo d’ansia generalizzato
- Disturbo post-traumatico da stress
CONTROINDICAZIONI
POSOLOGIA
Iniziare con 20 mg al giorno al mattino o alla sera. La dose può essere aumentata a 40 mg al giorno dopo una settimana. Come con tutti gli antidepressivi, l'effetto antidepressivo si manifesta generalmente dopo diverse settimane.
EMIVITA
24h e rimane costante per tutta la durata della terapia
METABOLISMO
- CYP2C19: Demetilazione che lo trasforma in demetilcitalopram
- CYP2D6: Un altra demetilazione che lo trasforma in didemetilcitalopram
INTERAZIONI
Bisogna evitare l'assunzione di inibitori delle MAO irreversibili per 2 settimane prima del trattamento con citalopram, durante il trattamento con citalopram, o per 2 settimane dopo l'ultima dose di citalopram.
EFFETTI COLLATERALI
- Nausea, secchezza delle fauci, vomito, sudorazione eccessiva, mal di testa, tremore, sonnolenza/insonnia specialmente nelle prime fasi della terapia.
- Disfunzioni sessuali: Riduzione della libido, eiaculazione tardiva, anorgasmia, perdita di interessi per fare sesso. Anche se di solito questi disunzioni sono reversibile, possono comunque durare mesi o anni dopo la sospensione del farmaco. Questo è noto come PSSD, ovvero in inglese post-SSRI sexual dysfunction (disfunzione sessuale post-SSRI) .
- Rischio di sindrome serotoninergica caratterizzata da agitazione, ipertemia, mioclonia, alterazioni della coscienza se somministrato contemporaneamente a farmaci con effetti serotoninergici come sumatriptan o altri triptani, tramadolo, oxitriptan e triptofano.
AVVERTENZE
Citalopram non deve essere utilizzato per il trattamento di bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di età. Comportamenti suicidari (tentativi di suicidio e ideazione suicidaria) e ostilità (essenzialmente aggressività, comportamento di opposizione e collera) sono stati osservati con maggiore frequenza negli studi clinici effettuati su bambini ed adolescenti trattati con antidepressivi rispetto a quelli trattati con placebo. Qualora, in base ad esigenze mediche, dovesse essere presa la decisione di effettuare il trattamento, il paziente deve essere sorvegliato attentamente per quanto concerne la comparsa di sintomi suicidari. Per di più, non sono disponibili i dati sulla sicurezza a lungo termine per i bambini e gli adolescenti per quanto concerne la crescita, la maturazione e lo sviluppo cognitivo e comportamentale.
