Paroxetina

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SPECIALITÀ

STRUTTURA

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MECCANISMO D’AZIONE

La depressione potrebbe essere causata da una deplezione di neurotrasmettitori monoaminergici, uno di questi neurotrasmettitori è la serotonina.

La Paroxetina appartiene ad un gruppo di farmaci antidepressivi denominati SSRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina) ed agisce aumentando la concentrazione sinaptica della serotonina nel cervello.

A livello centrale la serotonina, dopo che viene rilasciata dalle vescicole nella giunzione sinaptica, termina la sua azione grazie all’attività di specifici trasportatori localizzati sulla membrana, che ne mediano il “reuptake”, cioè prendono la serotonina dall’esterno del neurone e la portano di nuovo all’interno del terminale sinaptico. Il trasportatore specifico della serotonina si chiama SERT.

I farmaci inibitori selettivi della ricaptazione della Serotonina (SSRI), in grado di inibire selettivamente il SERT, comprendono Citalopram, Escitalopram, Fluoxetina, Fluvoxamina, Paroxetina e Sertralina. Essi aumentano la disponibilità della serotonina senza avere nessun tipo di azione sul trasportatore della dopamina e della noradrenalina e hanno inoltre pochissime azioni sui recettori alfa 1 adrenergici, istaminici H1 e muscarinici, con conseguente mancata insorgenza degli effetti collaterali tipici degli antidepressivi triciclici (TCA) legati all'inibizione di questi recettori (tipo secchezza delle fauci, sedazione ed ipotensione ortostatica), caratteristica che conferisce loro una buona tollerabilità.

INDICAZIONI

  • Depressione maggiore
  • Disturbo ossessivo compulsivo
  • Disturbo di panico
  • Disturbo d’ansia sociale/fobia sociale
  • Disturbo d’ansia generalizzata
  • Disturbo da stress post-traumatico
  • Disturbo disforico premestruale

CONTROINDICAZIONI

DOSAGGIO

20 mg/die

Bisogna interromperlo GRADUALMENTE: scendere 5 mg a settimana altrimenti si rischia un sindrome da rimbalzo e la depressione puo' diventare piu' grave di prima!!

INTERAZIONI

METABOLISMO

La Paroxetina viene metabolizzata a livello epatico soprattutto dall'isoenzima CYP2D6, ma e' anche un potente inibitore di quest'ultimo e quindi inibisce il suo proprio metabolismo.

L’emivita quella di partenza e' di circa circa 10-15h, e in effetti nella prima fase della terapia è bene somministrare la Paroxetina 2 volte al giorno, man mano che passa il tempo l’emivita diventa > 24h perché la paroxetina blocca il proprio metabolismo e va quindi somministrata 1 volta al giorno.

EFFETTI COLLATERALI

  • Ha una minima azione anticolinergica : sconsigliata per gli anziani con Glaucoma
  • Disfunzioni sessuali: nel maschio, disfunzione erettile e ritardo nella eiaculazione o anorgasmia. nella donna, difficoltà nel raggiungere l’orgasmo o anorgasmia.

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