Benzilpenicillina

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STRUTTURA

la struttura e' caratterizzata della presenza dell’anello beta-lattamico, legato ad un anello tiazolidinico

MECCANISMO D’AZIONE

Chiamata anche penicillina G, e' un antibiotico beta-lattamico ad azione battericida tempo-dipendente. Agisce inibendo la sintesi della parete della cellula batterica .Infatti il peptidoglicano della parete cellulare batterica non essendo presente nelle cellule umane, rappresenta un bersaglio ideale per uccidere i batteri.

La Benzilpenicillina agisce al terzo stadio del processo di formazione del peptidoglicano , impedendo la formazione dei legami crociati della parete cellulare.

La formazione di tali legami è catalizzata da un gruppo di enzimi i PBP (penicillin binding proteins) localizzati sulla faccia esterna della membrana.

I PBP rimuovono un residuo di D-alanina terminale dal pentapeptide, rilasciando energia che viene utilizzata per la formazione dei legami crociati nel peptidoglicano.

La Benzilpenicillina inibisce le PBP mediante un meccanismo competitivo, perche somiglia al dimero D-ala D-ala.

Il legame betalattamico viene cosi scisso da parte dei PBP e la Benzilpenicillina scissa si fissa covalentemente all’enzima formando un complesso acil-enzima molto stabile.

Gli enzimi, così bloccati, non sono più in grado di catalizzare le reazioni di sintesi del peptidoglicano e il risultato finale e' una lisi della cellula batterica.

La Benzilpenicillina e' sensibile alle beta-lattamasi che sono enzimi prodotti da alcuni batteri, che sono in grado di distruggere gli antibiotici betalattamici (penicilline, ma anche cefalosporine), perchè riescono ad aprire l'anello betalattamico e creare resistenza.

la benzilpenicillina ha un breve emivita per questo sono state proposte delle formulazioni a rilascio prolungato. Si tratta di esteri o sali della penicillina che determinano un effetto deposito nel punto di iniezione (somministrazione parenterale) con rilascio lento del farmaco e realizzazione di livelli ematici persistenti. - Penicillina procaina (penicillina G + procaina, livelli ematici costanti per 24h) - Penicillina benzatina (penicillina G + benzatina, livelli ematici elevati per circa un mese)

INDICAZIONI

e' attiva principalmente verso cocchi Gram+, bacilli Gram+ (Corynebacterium e Listeria), anaerobi, spirochete

• Angina streptococcica

POSOLOGIA

Somministrazione per via parenterale perche e' acido-sensibile.

• Infezioni lievi e moderate delle prime vie respiratorie

(sostenute da streptococchi del gruppo A), una singola iniezione di 1.200.000 U.I. per gli adulti ed una dose variabile da 300.000 a 900.000 U.I. per i bambini.

• Infezioni veneree:

-sifilide primaria, secondaria e latente, 2.400.000 U.I. in un`unica somministrazione

-sifilide terziaria e neurosifilide, 2.400.000 U.I. ad intervalli di 7 giorni per tre volte

• blenorragia, 1.200.000 U.I. in un`unica somministrazione;

Profilassi della febbre reumatica - 600.000 U.I. da ripetersi ogni due settimane o 1.200.000 U.I. ogni mese.

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