Propranololo

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SPECIALITÀ

• Inderal
  • Inderal 40 mg 30 cpr
  • Inderal 80 mg R.P 28cps monografia

STRUTTURA

MECCANISMO D’AZIONE

Propranololo è un betabloccante non selettivo, inibisce i recettori adrenergici sia β₁ cardiaci che β₂ bronchiali. Il Propranololo e' privo di attività simpaticomimetica intrinseca (ISA) ma manifesta attività stabilizzante di membrana a concentrazioni che vengono raramente raggiunti durante il trattamento per via orale. Il propranololo è lipofilo e attraversa quindi la barriera emato-encefalica.

L'effetto del blocco del recettore β₁ si traduce in una riduzione della gittata cardiaca, della pressione arteriosa e un miglioramento della sintomatologia dell'angina.

INDICAZIONI

• Ipertensione arteriosa
• Trattamento dell'angina pectoris, il Propranololo diminuisce il fabbisogno di ossigeno del muscolo cardiaco e, perciò, riduce il dolore toracico da sforzo
• Profilassi post-infartuale.
• Tachiaritmie sopraventricolari e ventricolari.
• Nella profilassi dell'emicrania il Propranololo riduce la frequenza e la gravità degli attacchi.
• Controllo dell'ansietà e della tachicardia su base ansiosa.
• Come coadiuvante nella terapia della tireotossicosi e delle crisi tireotossiche,il Propranololo è efficace nell'attenuare la stimolazione simpatica diffusa.

CONTROINDICAZIONI

• Il blocco dei recettori β₂ provoca contrazione della muscolatura liscia bronchiale per questo motivo il propranololo è controindicato nei soggetti con una storia di asma bronchiale o broncospasmo, broncopneumopatia cronica ostruttiva.
• l'antagonismo dei recettori β₂ induce una diminuzione della gluconeogenesi e della glicogenolisi per questo motivo il propranololo non va usato nei diabetici in terapia insulinica, poiché induce ipoglicemia.
• Bradicardia marcata
• Ipotensione
• Blocco atrio-ventricolare di secondo o terzo grado
• Shock cardiogeno
• Feocromocitoma
• Gravi disturbi della circolazione arteriosa periferica
• L'associazione a terapia con verapamil e diltiazem

POSOLOGIA

Adulti:

• Ipertensione arteriosa: iniziare con 40 mg due volte al giorno oppure un unica dose serale di 80 mg a rilascio prolungato. Aumentare ad intervalli settimanali in base alla risposta clinica. il dosaggio di mantenimento di solito è compreso tra 120 e 240 mg/die oppure 160-240 mg/die di compresse a rilascio prolungato. Per ottenere un'ulteriore riduzione della pressione arteriosa, il propranololo può essere associato a diuretici o ad altri farmaci antipertensivi.

• Angina pectoris, ansia, emicrania, tremori essenziali: iniziare con 40 mg due o tre volte al giorno oppure un unica dose di 80 mg a rilascio prolungato. Aumentare ad intervalli settimanali in base alla risposta clinica. il dosaggio di mantenimento di solito è compreso tra 80 e 160 mg/die. In genere nell’angina non va superata la posologia di 240 mg al giorno.

• Aritmie cardiache, tachicardia su base ansiosa, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva e tireotossicosi: 10-40 mg tre o quattro volte al giorno.

• Profilassi post-infartuale: 40 mg 4 volte al giorno.

AVVERTENZE

Il trattamento con i betabloccanti non deve essere interrotto bruscamente per il rischio di scatenare aritmie cardiache.

EFFETTI COLLATERALI

• Ipotensione
• Bradicardia
• Depressione
• Sedazione
• Disfunzioni sessuali nel maschio
• Per un meccanismo riflesso, la diminuizione della gittata cardiaca e della pressione sanguigna da una parte e il blocco dei recettori β₂ periferici da un altra parte, inducono una vasocostrizione periferica che si traduce in una diminuzione del flusso ematico alle estremità, con sensazione di freddo alle estremità e peggioramento del fenomeno di Raynaud.
• Iperkaliemia: altera il passaggio transmembrana del potassio.
• Essendo lipofilo, attraversa la barriera emato-encefalica e per questo motivo potrebbe essere associato ad insonnia, senso di affaticamento ed incubi.

LINK CORRELATI

• Betabloccanti
• Antiemicranici