Olmesartan

Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

SPECIALITÀ

OLMESARTAN MEDOXOMIL:

• Olmetec 28CPR RIV 10MG, 28CPR RIV 20MG, 28CPR RIV 40MG monografia
• Olpress cpr 28CPR RIV 10MG, 28CPR RIV 20MG, 28CPR RIV 40MG monografia
• Plaunac cpr 28CPR RIV 10MG, 28CPR RIV 20MG, 28CPR RIV 40MG monografia

OLMESARTAN MEDOXOMIL/IDROCLOROTIAZIDE:

• Olmegan
  • 28CPR RIV 20MG/12,5MG, 28CPR RIV 20MG/25MG monografia
  • 28CPR RIV 40MG/12,5MG, 28CPR RIV 40MG/25MG monografia
• Olprezide
  • 28CPR RIV 20MG/12,5MG, 28CPR RIV 20MG/25MG monografia
  • 28CPR RIV 40MG/12,5MG, 28CPR RIV 40MG/25MG monografia
• Plaunazide
  • 28CPR RIV 20MG/12,5MG, 28CPR RIV 20MG/25MG monografia
  • 28CPR RIV 40MG/12,5MG, 28CPR RIV 40MG/25MG monografia

OLMESARTAN MEDOXOMIL/AMLODIPINA:

• Bivis 28CPR RIV 20MG/5MG, 28CPR RIV 40MG/5MG, 28CPR RIV 40MG/10MG monografia
• Giant 28CPR RIV 20MG/5MG, 28CPR RIV 40MG/5MG, 28CPR RIV 40MG/10MG monografia
• Sevikar 28CPR RIV 20MG/5MG, 28CPR RIV 40MG/5MG, 28CPR RIV 40MG/10MG monografia

STRUTTURA

MECCANISMO D’AZIONE

E' un antagonista selettivo del recettore AT1 dell’angiotensina II.

L'angiotensina II e' un potente vasocostrittore ed e' un fattore determinante nella fisiopatologia dell'ipertensione. Questo ormone si lega al recettore AT1 presente in molti tissuti (muscolatura liscia vascolare,ghiandole surrenali, reni e cuore) e stimola la vasocostrizione periferica, il rilascio dell'aldosterone da parte della corteccia surrenale e a livello del cuore aumenta la forza di contrazione e la frequenza cardiaca.

Il risultato del blocco da parte del Olmesartan del recettore AT1 dell'angiotensina II e' una diminuzione della pressione arteriosa

INDICAZIONI

• Trattamento dell'ipertensione arteriosa essenziale

CONTROINDICAZIONI

• Ipersensibilità al principio attivo.
• Secondo e terzo trimestre di gravidanza.
• Ostruzione biliare.

POSOLOGIA

Adulti

La dose iniziale raccomandata di olmesartan medoxomil è di 10 mg una volta al giorno. Nei pazienti per i quali questo dosaggio non garantisca un adeguato controllo pressorio, la dose di olmesartan medoxomil può essere aumentata a 20 mg una volta al giorno come dose ottimale. Se è richiesta un’ulteriore riduzione dei valori pressori, la dose di olmesartan medoxomil può essere ulteriormente aumentata fino a un massimo di 40 mg al giorno o può essere associata terapia con idroclorotiazide.

L’effetto antiipertensivo di olmesartan medoxomil è sostanzialmente raggiunto entro 2 settimane dall’inizio della terapia e raggiunge il livello massimo entro circa 8 settimane dall’inizio del trattamento. Questi dati devono essere tenuti inconsiderazione nel pianificare un aggiustamento posologico per qualsiasi paziente.

Persone anziane (65 anni o più)

Non sono generalmente necessari aggiustamenti posologici nelle persone anziane. Se fosse necessaria la somministrazione della dose massima di 40 mg al dì, la pressione arteriosa deve essere attentamente monitorata.

Per una migliore compliance, si raccomanda di assumere le compresse di olmesartan ogni giorno approssimativamente alla stessa ora, indifferentemente a digiuno o a stomaco pieno, ad esempio a colazione. Le compresse devono essere deglutite con una sufficiente quantità di liquido (per esempio un bicchiere d’acqua). Le compresse non devono essere masticate.

AVVERTENZE

Deplezione del volume intravascolare: Nei pazienti con ipovolemia e/o deplezione di sodio causate da dosi elevate di diuretici, ridotto apporto sodico con la dieta, diarrea o vomito, può verificarsi ipotensione sintomatica, specialmente dopo la prima dose. Tali condizioni devono essere corrette prima di iniziare il trattamento con olmesartan medoxomil.

Iperpotassiemia: L’uso di farmaci che intervengono sul sistema renina-angiotensina-aldosterone può determinare iperpotassiemia. Il rischio, che può essere fatale, è aumentato nelle persone anziane (>70 anni), nei pazienti con insufficienza renale, nei diabetici, nei pazienti che assumono in concomitanza altri farmaci in grado di aumentare la potassemia e/o integratori di potassio. Alcuni farmaci o classi terapeutiche di farmaci che possono provocare iperpotassiemia: sostituti del sale contenenti potassio, diuretici risparmiatori di potassio, ACE inibitori, antagonisti recettoriali dell’angiotensina II, antiinfiammatori non steroidei (inclusi gli inibitori selettivi della COX-2), eparina, immunosoppressori come ciclosporina o tacrolimus, trimetoprim.

Differenze etniche: Come con tutti gli altri antagonisti dell’angiotensina II, l’effetto antiipertensivo di olmesartan medoxomil può essere inferiore nei pazienti di colore, probabilmente a causa della maggiore prevalenza di bassi livelli di renina nella popolazione ipertesa di colore.

Altri: Come con ogni agente antiipertensivo, un’eccessiva diminuzione dei valori pressori in pazienti con cardiopatia ischemica o patologia cerebrovascolare ischemica può causare infarto miocardico o ictus.

INTERAZIONI

Effetti di altri medicinali su olmesartan medoxomil

• Integratori di potassio e diuretici risparmiatori di potassio: L’esperienza clinica indica che l’uso di altri farmaci che agiscono sul sistema renina-angiotensina in associazione con diuretici risparmiatori di potassio, integratori di potassio, sostituti del sale contenenti potassio o altri farmaci in grado di determinare un aumento dei livelli del potassio sierico (ad esempio l’eparina) può causare un aumento del potassio sierico. Tale uso concomitante non è pertanto raccomandato.
• Altri farmaci antiipertensivi: L’effetto ipotensivo causato da olmesartan medoxomil può essere potenziato dall’uso concomitante di altri farmaci antiipertensivi.
• Farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS): I FANS (compresi l’acido acetilsalicilico a dosi > 3 g/die ed i COX-2 inibitori) e gli antagonisti del recettore dell’angiotensina II possono agire in modo sinergico riducendo la filtrazione glomerulare. Il rischio dell’uso concomitante di FANS ed antagonisti dell’angiotensina II consiste nell’insorgenza di insufficienza renale acuta. Si raccomanda di monitorare la funzionalità renale all’inizio del trattamento e di idratare regolarmente il paziente. Inoltre, il trattamento concomitante può ridurre l’effetto antiipertensivo degli antagonisti del recettore dell’angiotensina II, portando ad una loro parziale perdita di efficacia.
• Altri farmaci: Dopo trattamento con antiacidi (magnesio alluminio idrossido), è stata osservata una modesta riduzione della biodisponibilità di olmesartan.

Effetti di olmesartan medoxomil su altri medicinali

• Litio: Aumenti reversibili delle concentrazioni sieriche di litio e della sua tossicità sono stati riportati durante la somministrazione di litio in associazione con inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina e antagonisti dell’angiotensina II. Pertanto l’uso di olmesartan medoxomil e di litio in associazione non è raccomandato. Se l’uso di tale associazione fosse ritenuto necessario, si raccomanda un attento controllo dei livelli sierici di litio.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Gravidanza

L’uso degli antagonisti del recettore dell’angiotensina II non è raccomandato durante il primo trimestre di gravidanza. L’uso degli antagonisti del recettore dell’angiotensina II è controindicato durante il secondo e il terzo trimestre di gravidanza.

L’evidenza epidemiologica sul rischio di teratogenicità a seguito dell’esposizione ad ACE inibitori durante il primo trimestre di gravidanza non ha dato risultati conclusivi; tuttavia, non può essere escluso un piccolo aumento del rischio. Sebbene non siano disponibili dati epidemiologici controllati sul rischio con antagonisti del recettore dell’angiotensina II, un simile rischio può esistere anche per questa classe di medicinali. Per le pazienti che stanno pianificando una gravidanza si deve ricorrere a trattamenti antipertensivi alternativi, con comprovato profilo di sicurezza per l’uso in gravidanza, a meno che non sia considerato essenziale il proseguimento della terapia con antagonisti del recettore dell’angiotensina II. Quando venga diagnosticata una gravidanza, il trattamento con antagonisti del recettore dell’angiotensina II deve essere immediatamente interrotto e, se appropriato, si deve iniziare una terapia alternativa. E’ noto che nella donna l’esposizione a antagonisti del recettore dell’angiotensina II durante il secondo ed il terzo trimestre induce tossicità fetale (ridotta funzionalità renale, oligoidramnios, ritardo nell’ossificazione del cranio) e tossicità neonatale (insufficienza renale, ipotensione, iperkaliemia).

Se dovesse verificarsi un’esposizione ad un antagonista del recettore dell’angiotensina II, dal secondo trimestre di gravidanza, si raccomanda un controllo ecografico della funzionalità renale e del cranio.

I neonati le cui madri abbiano assunto antagonisti del recettore dell’angiotensina II devono essere attentamente seguiti per quanto riguarda l’ipotensione.

Allattamento:

Olmesartan è escreto nel latte materno dei ratti, ma non è noto se lo stesso avvenga nel latte umano. Poiché non sono disponibili dati riguardanti l’uso di Olmesartan durante l’allattamento, questo farmaco non è raccomandato e sono da preferire trattamenti alternativi con comprovato profilo di sicurezza per l’uso durante l’allattamento, specialmente in caso di allattamento a neonati o prematuri.

EFFETTI SUL GUIDARE/USARE MACCHINARI

Olmesartan altera lievemente o moderatamente la capacità di guidare veicoli e l’uso di macchinari. Capogiri o sintomi di affaticamento, che possono compromettere la capacità di reazione, possono manifestarsi occasionalmente in pazienti che seguono una terapia antiipertensiva.

EFFETTI COLLATERALI

Le reazioni avverse più comunemente segnalate sono la cefalea (7,7%), i sintomi simil-influenzali (4,0%) e i capogiri (3,7%).

Negli studi sulla monoterapia controllati con placebo, la sola reazione avversa inequivocabilmente correlata al trattamento era i capogiri (2,5% incidenza con olmesartan medoxomil e 0,9% con placebo). L’incidenza era anche in qualche modo maggiore con olmesartan medoxomil in confronto al placebo per quanto riguarda l’ipertrigliceridemia (2,0% versus 1,1%) e per l’aumento della creatin-fosfochinasi (1,3% versus 0,7%).

Elenco tabulato delle reazioni avverse:

Nella seguente tabella sono riassunte le reazioni avverse osservate negli studi clinici, negli studi di sicurezza post-registrativi e riportate spontaneamente.

E’ stata impiegata la seguente terminologia per classificare la frequenza delle reazioni avverse: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune ((≥1/1.000, <1/100); rara (≥1/10.000, <1/1.000); molto rara (<1/10.000).

Classificazione MedDRA per Organi e Sistemi				Reazioni avverse	Frequenza
Patologie del sistema emolinfopoietico				Trombocitopenia	Non comune
Disturbi del sistema immunitario				Reazione anafilattica	Non comune
Disturbi del metabolismo e della nutrizione				Ipertrigliceridemia	Comune
				Iperuricemia	Comune
				Iperpotassiemia	Rara
Patologie del sistema nervoso				Capogiri	Comune
				Cefalea	Comune
Patologie dell’orecchio e del labirinto				Vertigini	Non comune
Patologie cardiache				Angina pectoris	Non comune
Patologie vascolari				Ipotensione	Rara
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche				Bronchite	Comune
				Faringite	Comune
				Tosse	Comune
				Rinite	Comune
Patologie gastrointestinali				Gastroenterite	Comune
				Diarrea	Comune
				Dolore addominale	Comune
				Nausea	Comune
				Dispepsia	Comune
				Vomito	Non comune
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo				Esantema	Non comune
				Dermatite allergica	Non comune
				Orticaria	Non comune
				Rash	Non comune
				Prurito	Non comune
				Angioedema	Rara
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo				Artrite	Comune
				Dolore dorsale	Comune
				Dolore scheletrico	Comune
				Mialgia	Non comune
				Spasmi muscolari	Rara
Patologie renali ed urinarie				Ematuria	Comune
				Infezioni delle vie urinarie	Comune
				Insufficienza renale acuta	Rara
				Insufficienza renale	Rara
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione				Dolore	Comune
				Dolore toracico	Comune
				Edema periferico	Comune
				Sintomi simil-influenzali	Comune
				Affaticamento	Comune
				Edema del viso	Non comune
				Astenia	Non comune
				Malessere	Non comune
				Letargia	Rara
Esami diagnostici				Aumento degli enzimi epatici	Comune
				Aumento dell’urea plasmatica	Comune
				Aumento della creatinin fosfochinasi	Comune
				Aumento della creatininemia	Rara

Sono stati riferiti casi singoli di rabdomiolisi in associazione temporale con l’assunzione di bloccanti dei recettori dell’angiotensina II.

Informazioni addizionali su popolazioni speciali

Nelle persone anziane, la frequenza dell’ipotensione è lievemente aumentata da rara a non comune.

LINK CORRELATI

• Antiipertensivi
• Antagonisti dell'angiotensina II

Antiipertensivi
ACE inibitori	Benazepril  • Captopril  • Cilazapril  • Delapril  • Enalapril  • Fosinopril  • Lisinopril  • Moexipril  • Perindopril  • Quinapril  • Ramipril  • Trandolapril  • Zofenopril
Antagonisti dell'angiotensina II	Candesartan  • Eprosartan  • Irbesartan  • Losartan  • Olmesartan  • Telmisartan  • Valsartan
Inibitori della renina	Aliskiren
Antagonisti α1	Doxazosina (Benur, Cardura, Dedralen, Doxazosina generico compresse, Normothen)  • Terazosina  • Urapidil
Calcioantagonisti	Diidropiridinici‎	Amlodipina  • Barnidipina  • Felodipina  • Isradipina  • Lacidipina  • Lercanidipina  • Manidipina  • Nicardipina  • Nifedipina  • Nisoldipina  • Nitrendipina
	Benzotiazepine‎	Diltiazem
	Fenilalchilamine‎	Gallopamil  • Verapamil
Betabloccanti	Betabloccanti Beta1 selettivi (Cardioselettivi)	Acebutololo (Sectral)  • Atenololo (Atenol, Atenololo generico, Seles Beta, Tenormin)  • Betaxololo (Kerlon)  • Bisoprololo (Bisoprololo generico, Cardicor, Concor, Congescor, Sequacor)  • Celiprololo (Cordiax)  • Metoprololo (Lopresor, Metoprololo generico, Seloken)  • Nebivololo (Lobivon, Nebilox)
	Betabloccanti non selettivi (Beta1 e Beta2 bloccanti)	Oxprenololo (Trasitensin)  • Propranololo (Inderal)  • Timololo (Blocadren)
	Betabloccanti non selettivi (Beta1, Beta2 bloccanti e Alfa1 bloccanti)	Carvedilolo (Carvedilolo generico, Dilatrend...)  • Labetalolo (Ipolab, Trandate)
	Betabloccanti con attività simpaticomimetica intrinseca (ISA)	Acebutololo (Sectral)  • Celiprololo (Cordiax)
Diuretici	Inibitori dell’anidrasi carbonica	Acetazolamide
	Diuretici dell'ansa	Acido etacrinico  • Furosemide  • Torasemide
	Diuretici tiazidici	Idroclorotiazide
	Diuretici tiazido-simili	Clortalidone  • Indapamide
	Risparmiatori di potassio	Amiloride  • Canrenoato di potassio  • Eplerenone  • Spironolattone  • Triamterene