Barnidipina

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SPECIALITÀ[modifica]

STRUTTURA[modifica]

Barnidipina.jpg

MECCANISMO D’AZIONE[modifica]

Barnidipina appartiene al gruppo di farmaci chiamati calcio antagonisti.

I Calcio antagonisti agiscono sulle cellule miocardiche e sulla muscolatura liscia delle arterie periferiche e coronariche; Per un normale funzionamento di queste cellule, la concentrazione di calcio intracellulare deve essere aumentata. Ciò avviene solitamente attraverso il flusso degli ioni calcio extracellulari all'interno della cellula attraverso i canali di calcio situati nella membrana cellulare, e attraverso il rilascio del calcio dal reticolo sarcoplasmatico. In questo modo, il calcio svolge un ruolo importante nel mantenimento del tono vasale, della contrattilità e conduzione del miocardio.

I Calcio antagonisti impediscono l’ingresso del calcio extracellulare dentro la cellula e quindi minor rilascio di calcio dal reticolo scarcoplasmico e una ridotta attivazione del complesso acto-miosinico. Le arterie coronariche e periferiche si dilatatano, la contrattilità e la velocità di conduzione miocardica diminuiscono.

Ci sono varie classi di calcio antagonisti, una di questi classi sono i derivati diidropiridinici, caratterizzati da una spiccata vasoselettività e scarsi effetti cardiaci, mentre le altre due classi, le benzotiazepine e le fenilalchilamine, agiscono prevalentemente a livello dei canali L del calcio del muscolo cardiaco e sono quindi inotropi negativi

Barnidipina e' un calcio-antagonista diidropiridinico. Esso provoca la dilatazione dei vasi sanguigni con conseguente abbassamento della pressione arteriosa.


Ecco cosa avviene tra le diidropiridine e il canale di calcio tipo L: il canale del calcio si trova inizialmente in condizioni di riposo, stato R, in cui non conduce, poi avviene la depolarizzazione, il canale si attiva essendo voltaggio-dipendente e passa allo stato O (open) permettendo l'ingresso di calcio all'interno della cellula. Lo stato O è di breve durata, quindi il canale passa rapidamente nello stato inattivo, in cui non conduce più, e poi da questo stato inattivo torna allo stato R di riposo diventando cosi suscettibile ad un nuovo ciclo di attivazione. Le Diidropiridine si legano nella fase inattiva del canale, permeano all’interno canale e allungano il tempo di inattivazione.

Di conseguenza, come già detto prima, Barnidipina rilascia la muscolatura liscia vascolare, dilatando le arterie coronariche e periferiche. La riduzione delle resistenze vascolari periferiche comporta una riduzione della pressione arteriosa e del consumo miocardico di ossigeno per riduzione del post-carico (Il postcarico rappresenta la pressione a cui deve far fronte il miocardio all'inizio della sistole; la riduzione della pressione arteriosa consente al miocardio di fare meno sforzo per pompare il sangue). La dilatazione invece delle arterie coronariche aumenta l'apporto di ossigeno al miocardio.

INDICAZIONI[modifica]

CONTROINDICAZIONI[modifica]

  • Insufficienza epatica e grave disfunzione renale
  • Ipersensibilità al principio attivo o alle alle diidropiridine
  • Grave stenosi aortica
  • Insufficienza cardiaca non trattata
  • Nelle prime 4 settimane dopo un infarto miocardico acuto
  • Angina pectoris instabile
  • Contemporanea somministrazione di potenti inibitori del CYP3A4 (inibitori della proteasi : farmaci utilizzati per trattare l’AIDS, itraconazolo, eritromicina o claritromicina) che aumentano notevolmente le concentrazione plasmatiche di barnidipina

POSOLOGIA[modifica]

Adulti e anziani:

Di solito la dose iniziale raccomandata e' di 10 mg al giorno al mattino, prima, durante o dopo colazione, aumentabile a 20 mg al giorno (due capsule da 10 mg una volta al giorno), se necessario. La decisione di aumentare la dose deve essere presa solo dopo aver ottenuto una completa stabilità dei valori pressori con la dose iniziale, il che, di solito, richiede almeno 3-6 settimane.

L'effetto antipertensivo delle capsule a rilascio modificato di barnidipina si protrae per 24 ore.

AVVERTENZE[modifica]

Vedi Avvertenze (Libradin)

INTERAZIONI[modifica]

Farmaci che non devono essere assunti assieme a Barnidipina :


Deboli inibitori del CYP3A4: In caso di uso concomitante con deboli inibitori del CYP3A4 si sconsiglia di aumentare il dosaggio di barnidipina a 20 mg.

EFFETTI COLLATERALI[modifica]

Effetti indesiderati più comuni che colpiscono più di 1 su 10 pazienti:

  • Mal di testa
  • Arrossamento del viso
  • Edemi periferici (nelle braccia e nelle gambe)


Effetti indesiderati comuni: che colpisce fino a 1 su 10 pazienti:

  • capogiri
  • palpitazioni


Effetti indesiderati con frequenza non nota:

  • Tachicardia
  • Test di funzionalità epatica anomali
  • Eruzione cutanea


Gli effetti indesiderati normalmente si riducono o scompaiono nel corso del trattammento (entro un mese per l’accumulo di liquidi e entro due settimane per il rossore al viso, il mal di testa e le palpitazioni).

LINK CORRELATI[modifica]

Antiipertensivi
ACE inibitori Benazepril   Captopril   Cilazapril   Delapril   Enalapril   Fosinopril   Lisinopril   Moexipril   Perindopril   Quinapril   Ramipril   Trandolapril   Zofenopril
Antagonisti dell'angiotensina II Candesartan   Eprosartan   Irbesartan   Losartan   Olmesartan   Telmisartan   Valsartan
Inibitori della renina Aliskiren
Antagonisti α1 Doxazosina (Benur, Cardura, Dedralen, Doxazosina generico compresse, Normothen)   Terazosina   Urapidil
Calcioantagonisti Diidropiridinici‎ Amlodipina   Barnidipina   Felodipina   Isradipina   Lacidipina   Lercanidipina   Manidipina   Nicardipina   Nifedipina   Nisoldipina   Nitrendipina
Benzotiazepine‎ Diltiazem
Fenilalchilamine‎ Gallopamil   Verapamil
Betabloccanti Betabloccanti Beta1 selettivi (Cardioselettivi) Acebutololo (Sectral)   Atenololo (Atenol, Atenololo generico, Seles Beta, Tenormin)   Betaxololo (Kerlon)   Bisoprololo (Bisoprololo generico, Cardicor, Concor, Congescor, Sequacor)   Celiprololo (Cordiax)   Metoprololo (Lopresor, Metoprololo generico, Seloken)   Nebivololo (Lobivon, Nebilox)
Betabloccanti non selettivi (Beta1 e Beta2 bloccanti) Oxprenololo (Trasitensin)   Propranololo (Inderal)   Timololo (Blocadren)
Betabloccanti non selettivi (Beta1, Beta2 bloccanti e Alfa1 bloccanti) Carvedilolo (Carvedilolo generico, Dilatrend...)   Labetalolo (Ipolab, Trandate)
Betabloccanti con attività simpaticomimetica intrinseca (ISA) Acebutololo (Sectral)   Celiprololo (Cordiax)
Diuretici Inibitori dell’anidrasi carbonica Acetazolamide
Diuretici dell'ansa Acido etacrinico   Furosemide   Torasemide
Diuretici tiazidici Idroclorotiazide
Diuretici tiazido-simili Clortalidone   Indapamide
Risparmiatori di potassio Amiloride   Canrenoato di potassio   Eplerenone   Spironolattone   Triamterene