Differenze tra le versioni di "Barnidipina"

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*Nelle prime 4 settimane dopo un infarto miocardico acuto  
 
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*Contemporanea somministrazione di potenti inibitori del [[CYP3A4]] (inibitori della proteasi : farmaci utilizzati per trattare l’AIDS, [[itraconazolo]], [[eritromicina]] o [[claritromicina]]) che aumentano notevolmente le concentrazione plasmatiche di '''barnidipina'''
 
*Contemporanea somministrazione di potenti inibitori del [[CYP3A4]] (inibitori della proteasi : farmaci utilizzati per trattare l’AIDS, [[itraconazolo]], [[eritromicina]] o [[claritromicina]]) che aumentano notevolmente le concentrazione plasmatiche di '''barnidipina'''
  

Versione delle 13:08, 5 mag 2014

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SPECIALITÀ

STRUTTURA

Barnidipina.jpg

MECCANISMO D’AZIONE

Barnidipina appartiene al gruppo di farmaci chiamati calcio antagonisti.

I Calcio antagonisti agiscono sulle cellule miocardiche e sulla muscolatura liscia delle arterie periferiche e coronariche; Per un normale funzionamento di queste cellule, la concentrazione di calcio intracellulare deve essere aumentata. Ciò avviene solitamente attraverso il flusso degli ioni calcio extracellulari all'interno della cellula attraverso i canali di calcio situati nella membrana cellulare, e attraverso il rilascio del calcio dal reticolo sarcoplasmatico. In questo modo, il calcio svolge un ruolo importante nel mantenimento del tono vasale, della contrattilità e conduzione del miocardio.

I Calcio antagonisti impediscono l’ingresso del calcio extracellulare dentro la cellula e quindi minor rilascio di calcio dal reticolo scarcoplasmico e una ridotta attivazione del complesso acto-miosinico. Le arterie coronariche e periferiche si dilatatano, la contrattilità e la velocità di conduzione miocardica diminuiscono.

Ci sono varie classi di calcio antagonisti, una di questi classi sono i derivati diidropiridinici, caratterizzati da una spiccata vasoselettività e scarsi effetti cardiaci, mentre le altre due classi, le benzotiazepine e le fenilalchilamine, agiscono prevalentemente a livello dei canali L del calcio del muscolo cardiaco e sono quindi inotropi negativi

Barnidipina e' un calcio-antagonista diidropiridinico. Esso provoca la dilatazione dei vasi sanguigni con conseguente abbassamento della pressione arteriosa.


Ecco cosa avviene tra le diidropiridine e il canale di calcio tipo L: il canale del calcio si trova inizialmente in condizioni di riposo, stato R, in cui non conduce, poi avviene la depolarizzazione, il canale si attiva essendo voltaggio-dipendente e passa allo stato O (open) permettendo l'ingresso di calcio all'interno della cellula. Lo stato O è di breve durata, quindi il canale passa rapidamente nello stato inattivo, in cui non conduce più, e poi da questo stato inattivo torna allo stato R di riposo diventando cosi suscettibile ad un nuovo ciclo di attivazione. Le Diidropiridine si legano nella fase inattiva del canale, permeano all’interno canale e allungano il tempo di inattivazione.

Di conseguenza, Barnidipina rilascia la muscolatura liscia vascolare, dilatando le arterie coronariche e periferiche. La riduzione delle resistenze vascolari periferiche comporta una riduzione della pressione arteriosa e del consumo miocardico di ossigeno per riduzione del post-carico (Il postcarico rappresenta la pressione a cui deve far fronte il miocardio all'inizio della sistole; la riduzione della pressione arteriosa consente al miocardio di fare meno sforzo per pompare il sangue). La dilatazione invece delle arterie coronariche aumenta l'apporto di ossigeno al miocardio.

INDICAZIONI

CONTROINDICAZIONI

  • Insufficienza epatica e grave disfunzione renale
  • Ipersensibilità al principio attivo o alle alle diidropiridine
  • Grave stenosi aortica
  • Insufficienza cardiaca non trattata
  • Nelle prime 4 settimane dopo un infarto miocardico acuto
  • Angina pectoris instabile
  • Contemporanea somministrazione di potenti inibitori del CYP3A4 (inibitori della proteasi : farmaci utilizzati per trattare l’AIDS, itraconazolo, eritromicina o claritromicina) che aumentano notevolmente le concentrazione plasmatiche di barnidipina

POSOLOGIA

Di solito la dose iniziale raccomandata e' di 10 mg al giorno al mattino, aumentabile a 20 mg al giorno, se necessario. l'effetto antipertensivo si protrae per 24 ore.

AVVERTENZE

INTERAZIONI

EFFETTI COLLATERALI

Effetti indesiderati più comuni: edemi periferici, mal di testa, vertigini, stanchezza, nausea, vampate di calore e arrossamento del viso e palpitazioni.

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