Differenze tra le versioni di "Lercanidipina"

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e' una calcio-antagonista diidropiridinico.
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I '''[[Calcio antagonisti]]''' agiscono sulle cellule miocardiche e sulla muscolatura liscia delle arterie periferiche e coronariche; Per un normale funzionamento di queste cellule, la concentrazione di calcio intracellulare deve essere aumentata. Ciò avviene solitamente attraverso il flusso degli ioni calcio extracellulari all'interno della cellula, attraverso i canali di calcio situati nella membrana cellulare e attraverso il rilascio del calcio dal reticolo sarcoplasmatico. In questo modo, il calcio svolge un ruolo importante nel mantenimento del tono vasale, della  contrattilità e conduzione del miocardio.
  
le Diidropiridine, bloccano il canale del calcio Tipo L quando è nella configurazione inattiva;
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I '''[[Calcio antagonisti]]''' impediscono l’ingresso del calcio extracellulare dentro la cellula e quindi minor rilascio di calcio dal reticolo scarcoplasmico e una ridotta attivazione del complesso acto-miosinico. Le arterie coronariche e periferiche si dilatatano, la contrattilità e la velocità di conduzione miocardica diminuiscono.
  
il canale si trova inizialmente in condizioni di riposo,'''stato R''',in cui non conduce; poi avviene la depolarizzazione,il canale si attiva,essendo voltaggio-dipendente,e passa allo '''stato O''' (open);questo stato O non ha una grande durata,perché poi il canale passa nella '''configurazione inattiva''',in cui non conduce più,però per entrare in questa configurazione il canale deve essere stato prima aperto,cioè utilizzato; ad un certo punto il canale torna dallo stato inattivo allo stato di riposo e solo quando rientra nello stato di riposo è suscettibile di un nuovo ciclo di attivazione.
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Ci sono varie classi di calcio antagonisti, una di questi classi sono '''i derivati diidropiridinici, caratterizzati da una spiccata vasoselettività e scarsi effetti cardiaci.'''
  
'''Le Diidropiridine si legano nella fase inattiva del canale, permeano all’interno canale e allungano questo tempo di inattivazione.'''
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'''Lercanidipina è un calcio-antagonista diidropiridinico.'''
  
Di conseguenza la Lercanidipina rilascia la muscolatura liscia vascolare e dilata le arterie coronariche e periferiche. La riduzione delle resistenze vascolari periferiche comporta una riduzione della pressione arteriosa e del consumo miocardico di ossigeno invece la dilatazione delle arterie coronariche comporta un maggiore apporto di ossigeno al tessuto miocardico.
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'''Ecco cosa avviene tra le diidropiridine e il canale di calcio tipo L:'''
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il canale del calcio si trova inizialmente in condizioni di riposo, '''stato R''', in cui non conduce, poi avviene la depolarizzazione, il canale si attiva essendo voltaggio-dipendente e passa allo '''stato O''' (open).  Lo stato O è di breve durata, quindi il canale passa rapidamente nello '''stato inattivo''', in cui non conduce più, e poi da questo  stato inattivo torna allo '''stato R''' di riposo diventando cosi  suscettibile ad un nuovo ciclo di attivazione.
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'''Di conseguenza, Lercanidipina rilascia la muscolatura liscia vascolare, dilatando le arterie coronariche e periferiche.'''
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'''La riduzione delle resistenze vascolari periferiche comporta una riduzione della pressione arteriosa e del consumo miocardico di ossigeno per riduzione del post-carico. La dilatazione invece delle arterie coronariche aumenta l'apporto di ossigeno al miocardio.'''
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Nonostante l'emivita plasmatica breve, l'azione antipertensiva della lercanidipina è prolungata, grazie all’elevato coefficiente di ripartizione nella membrana, e non provoca effetti inotropi negativi grazie alla sua elevata selettività vascolare.
  
 
== INDICAZIONI ==
 
== INDICAZIONI ==

Versione delle 00:55, 1 feb 2013

SPECIALITÀ

LERCANIDIPINA:


ENALAPRIL/LERCANIDIPINA:

STRUTTURA

Lercanidipina.jpg

MECCANISMO D’AZIONE

I Calcio antagonisti agiscono sulle cellule miocardiche e sulla muscolatura liscia delle arterie periferiche e coronariche; Per un normale funzionamento di queste cellule, la concentrazione di calcio intracellulare deve essere aumentata. Ciò avviene solitamente attraverso il flusso degli ioni calcio extracellulari all'interno della cellula, attraverso i canali di calcio situati nella membrana cellulare e attraverso il rilascio del calcio dal reticolo sarcoplasmatico. In questo modo, il calcio svolge un ruolo importante nel mantenimento del tono vasale, della contrattilità e conduzione del miocardio.

I Calcio antagonisti impediscono l’ingresso del calcio extracellulare dentro la cellula e quindi minor rilascio di calcio dal reticolo scarcoplasmico e una ridotta attivazione del complesso acto-miosinico. Le arterie coronariche e periferiche si dilatatano, la contrattilità e la velocità di conduzione miocardica diminuiscono.

Ci sono varie classi di calcio antagonisti, una di questi classi sono i derivati diidropiridinici, caratterizzati da una spiccata vasoselettività e scarsi effetti cardiaci.

Lercanidipina è un calcio-antagonista diidropiridinico.

Ecco cosa avviene tra le diidropiridine e il canale di calcio tipo L: il canale del calcio si trova inizialmente in condizioni di riposo, stato R, in cui non conduce, poi avviene la depolarizzazione, il canale si attiva essendo voltaggio-dipendente e passa allo stato O (open). Lo stato O è di breve durata, quindi il canale passa rapidamente nello stato inattivo, in cui non conduce più, e poi da questo stato inattivo torna allo stato R di riposo diventando cosi suscettibile ad un nuovo ciclo di attivazione. Le Diidropiridine si legano nella fase inattiva del canale, permeano all’interno canale e allungano il tempo di inattivazione.

Di conseguenza, Lercanidipina rilascia la muscolatura liscia vascolare, dilatando le arterie coronariche e periferiche. La riduzione delle resistenze vascolari periferiche comporta una riduzione della pressione arteriosa e del consumo miocardico di ossigeno per riduzione del post-carico. La dilatazione invece delle arterie coronariche aumenta l'apporto di ossigeno al miocardio.

Nonostante l'emivita plasmatica breve, l'azione antipertensiva della lercanidipina è prolungata, grazie all’elevato coefficiente di ripartizione nella membrana, e non provoca effetti inotropi negativi grazie alla sua elevata selettività vascolare.

INDICAZIONI

e' indicato come farmaco antiipertensivo, l'azione antiipertensiva di questo farmaco si manifesta gradualmente senza un effetto di picco, per cui non si verifica una tachicardia riflessa e l'effetto si mantiene costante per circa 24 ore.

CONTROINDICAZIONI

POSOLOGIA

all’inizio 10 mg 1 volta al giorno; da aumentare, se necessario, a 20 mg al giorno dopo almeno 2 settimane

AVVERTENZE

INTERAZIONI

EFFETTI COLLATERALI

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