Differenze tra le versioni di "Nisoldipina"
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| − | + | I '''[[Calcio antagonisti]]''' impediscono l’ingresso del calcio extracellulare dentro la cellula e quindi minor rilascio di calcio dal reticolo scarcoplasmico e una ridotta attivazione del complesso acto-miosinico. Le arterie coronariche e periferiche si dilatatano, la contrattilità e la velocità di conduzione miocardica diminuiscono. | |
| − | + | Ci sono varie classi di calcio antagonisti, una di questi classi sono '''i derivati diidropiridinici, caratterizzati da una spiccata vasoselettività e scarsi effetti cardiaci.''' | |
| − | ''' | + | '''Nisoldipina è un calcio-antagonista diidropiridinico.''' |
| − | Di conseguenza | + | '''Ecco cosa avviene tra le diidropiridine e il canale di calcio tipo L:''' |
| + | il canale del calcio si trova inizialmente in condizioni di riposo, '''stato R''', in cui non conduce, poi avviene la depolarizzazione, il canale si attiva essendo voltaggio-dipendente e passa allo '''stato O''' (open). Lo stato O è di breve durata, quindi il canale passa rapidamente nello '''stato inattivo''', in cui non conduce più, e poi da questo stato inattivo torna allo '''stato R''' di riposo diventando cosi suscettibile ad un nuovo ciclo di attivazione. | ||
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| + | '''Di conseguenza, Nisoldipina rilascia la muscolatura liscia vascolare, dilatando le arterie coronariche e periferiche.''' | ||
| + | '''La riduzione delle resistenze vascolari periferiche comporta una riduzione della pressione arteriosa e del consumo miocardico di ossigeno per riduzione del post-carico. La dilatazione invece delle arterie coronariche aumenta l'apporto di ossigeno al miocardio determinando una riduzione della crisi anginose.''' | ||
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| + | I dati sperimentali dimostrano che la '''nisoldipina''' ha un’azione più potente sui vasi coronarici rispetto a quella sui vasi periferici. Alle dosi terapeutiche la '''nisoldipina''' non ha significativo effetto inotropo negativo e non modifica la formazione e la conduzione degli impulsi cardiaci. | ||
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Versione delle 03:43, 1 feb 2013
Indice
SPECIALITÀ
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STRUTTURA
MECCANISMO D’AZIONE
I Calcio antagonisti agiscono sulle cellule miocardiche e sulla muscolatura liscia delle arterie periferiche e coronariche; Per un normale funzionamento di queste cellule, la concentrazione di calcio intracellulare deve essere aumentata. Ciò avviene solitamente attraverso il flusso degli ioni calcio extracellulari all'interno della cellula, attraverso i canali di calcio situati nella membrana cellulare e attraverso il rilascio del calcio dal reticolo sarcoplasmatico. In questo modo, il calcio svolge un ruolo importante nel mantenimento del tono vasale, della contrattilità e conduzione del miocardio.
I Calcio antagonisti impediscono l’ingresso del calcio extracellulare dentro la cellula e quindi minor rilascio di calcio dal reticolo scarcoplasmico e una ridotta attivazione del complesso acto-miosinico. Le arterie coronariche e periferiche si dilatatano, la contrattilità e la velocità di conduzione miocardica diminuiscono.
Ci sono varie classi di calcio antagonisti, una di questi classi sono i derivati diidropiridinici, caratterizzati da una spiccata vasoselettività e scarsi effetti cardiaci.
Nisoldipina è un calcio-antagonista diidropiridinico.
Ecco cosa avviene tra le diidropiridine e il canale di calcio tipo L: il canale del calcio si trova inizialmente in condizioni di riposo, stato R, in cui non conduce, poi avviene la depolarizzazione, il canale si attiva essendo voltaggio-dipendente e passa allo stato O (open). Lo stato O è di breve durata, quindi il canale passa rapidamente nello stato inattivo, in cui non conduce più, e poi da questo stato inattivo torna allo stato R di riposo diventando cosi suscettibile ad un nuovo ciclo di attivazione. Le Diidropiridine si legano nella fase inattiva del canale, permeano all’interno canale e allungano il tempo di inattivazione.
Di conseguenza, Nisoldipina rilascia la muscolatura liscia vascolare, dilatando le arterie coronariche e periferiche. La riduzione delle resistenze vascolari periferiche comporta una riduzione della pressione arteriosa e del consumo miocardico di ossigeno per riduzione del post-carico. La dilatazione invece delle arterie coronariche aumenta l'apporto di ossigeno al miocardio determinando una riduzione della crisi anginose.
I dati sperimentali dimostrano che la nisoldipina ha un’azione più potente sui vasi coronarici rispetto a quella sui vasi periferici. Alle dosi terapeutiche la nisoldipina non ha significativo effetto inotropo negativo e non modifica la formazione e la conduzione degli impulsi cardiaci.
INDICAZIONI
- Ipertensione arteriosa
- Angina cronica stabile
