Nisoldipina

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SPECIALITÀ

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STRUTTURA

MECCANISMO D’AZIONE

I Calcio antagonisti agiscono sulle cellule miocardiche e sulla muscolatura liscia delle arterie periferiche e coronariche; Per un normale funzionamento di queste cellule, la concentrazione di calcio intracellulare deve essere aumentata. Ciò avviene solitamente attraverso il flusso degli ioni calcio extracellulari all'interno della cellula, attraverso i canali di calcio situati nella membrana cellulare e attraverso il rilascio del calcio dal reticolo sarcoplasmatico. In questo modo, il calcio svolge un ruolo importante nel mantenimento del tono vasale, della contrattilità e conduzione del miocardio.

I Calcio antagonisti impediscono l’ingresso del calcio extracellulare dentro la cellula e quindi minor rilascio di calcio dal reticolo scarcoplasmico e una ridotta attivazione del complesso acto-miosinico. Le arterie coronariche e periferiche si dilatatano, la contrattilità e la velocità di conduzione miocardica diminuiscono.

Ci sono varie classi di calcio antagonisti, una di questi classi sono i derivati diidropiridinici, caratterizzati da una spiccata vasoselettività e scarsi effetti cardiaci.

Nisoldipina è un calcio-antagonista diidropiridinico.

Ecco cosa avviene tra le diidropiridine e il canale di calcio tipo L: il canale del calcio si trova inizialmente in condizioni di riposo, stato R, in cui non conduce, poi avviene la depolarizzazione, il canale si attiva essendo voltaggio-dipendente e passa allo stato O (open). Lo stato O è di breve durata, quindi il canale passa rapidamente nello stato inattivo, in cui non conduce più, e poi da questo stato inattivo torna allo stato R di riposo diventando cosi suscettibile ad un nuovo ciclo di attivazione. Le Diidropiridine si legano nella fase inattiva del canale, permeano all’interno canale e allungano il tempo di inattivazione.

Di conseguenza, Nisoldipina rilascia la muscolatura liscia vascolare, dilatando le arterie coronariche e periferiche. La riduzione delle resistenze vascolari periferiche comporta una riduzione della pressione arteriosa e del consumo miocardico di ossigeno per riduzione del post-carico. La dilatazione invece delle arterie coronariche aumenta l'apporto di ossigeno al miocardio determinando una riduzione della crisi anginose.

I dati sperimentali dimostrano che la nisoldipina ha un’azione più potente sui vasi coronarici rispetto a quella sui vasi periferici. Alle dosi terapeutiche la nisoldipina non ha significativo effetto inotropo negativo e non modifica la formazione e la conduzione degli impulsi cardiaci.

INDICAZIONI

• Ipertensione arteriosa
• Angina cronica stabile

LINK CORRELATI

• Calcio antagonisti