Paroxetina

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Versione del 9 mag 2014 alle 22:34 di Hadihajar (Discussione | contributi) (CONTROINDICAZIONI)
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SPECIALITÀ

STRUTTURA

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MECCANISMO D’AZIONE

La depressione potrebbe essere causata da una deplezione di neurotrasmettitori monoaminergici, uno di questi neurotrasmettitori è la serotonina.

La Paroxetina appartiene ad un gruppo di farmaci antidepressivi denominati SSRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina) ed agisce aumentando la concentrazione sinaptica della serotonina nel cervello.

A livello centrale la serotonina, dopo che viene rilasciata dalle vescicole nella giunzione sinaptica, termina la sua azione grazie all’attività di specifici trasportatori localizzati sulla membrana, che ne mediano il “reuptake”, cioè prendono la serotonina dall’esterno del neurone e la portano di nuovo all’interno del terminale sinaptico. Il trasportatore specifico della serotonina si chiama SERT.

I farmaci inibitori selettivi della ricaptazione della Serotonina (SSRI), in grado di inibire selettivamente il SERT, comprendono Citalopram, Escitalopram, Fluoxetina, Fluvoxamina, Paroxetina e Sertralina. Essi aumentano la disponibilità della serotonina senza avere nessun tipo di azione sul trasportatore della dopamina e della noradrenalina e hanno inoltre pochissime azioni sui recettori alfa 1 adrenergici, istaminici H1 e muscarinici, con conseguente mancata insorgenza degli effetti collaterali tipici degli antidepressivi triciclici (TCA) legati all'inibizione di questi recettori (tipo secchezza delle fauci, sedazione ed ipotensione ortostatica), caratteristica che conferisce loro una buona tollerabilità.

INDICAZIONI

  • Depressione maggiore
  • Disturbo ossessivo compulsivo (pensieri ripetitivi, ossessivi con comportamenti non controllabili)
  • Attacchi di panico (compresi quelli causati da agorafobia, ovvero paura degli spazi aperti)
  • Disturbo d’ansia sociale/fobia sociale e (avere paura o evitare situazioni sociali)
  • Disturbo d’ansia generalizzata (in genere sentirsi molto ansiosi o nervosi)
  • Disturbo da stress post-traumatico (ansia causata da un evento traumatico)
  • Disturbo disforico premestruale

CONTROINDICAZIONI

  • Ipersensibilità nota alla paroxetina.
  • Bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di età, in quanto è stato riscontrato in studi clinici controllati come la paroxetina sia associata ad un aumento del rischio di comportamento suicidario e di atteggiamento ostile. Inoltre in tali studi l’efficacia non è stata dimostrata in modo adeguato.
  • La paroxetina non deve essere usata in associazione con un farmaco atipsicotico chiamato pimozide (Orap).

DOSAGGIO

Si raccomanda di somministrare la paroxetina una volta al giorno, al mattino con del cibo.

Le dosi usuali per le differenti condizioni sono riportate nella tabella sottostante:

Dose iniziale Dose giornaliera raccomandata Dose giornaliera massima
Depressione 20 mg 20 mg 50 mg
Disturbo ossessivo-compulsivo 20 mg 40 mg 60 mg
Disturbo da Attacco di panico 10 mg 40 mg 60 mg
Disturbo d'ansia sociale 20 mg 20 mg 50 mg
Disturbo da stress post-traumatico 20 mg 20 mg 50 mg
Disturbo d'ansia generalizzata 20 mg 20 mg 50 mg

Si deve evitare un’interruzione brusca del trattamento: scendere 5 mg a settimana altrimenti si rischia un sindrome da rimbalzo e la depressione puo' diventare piu' grave di prima.

INTERAZIONI

METABOLISMO

La Paroxetina viene metabolizzata a livello epatico soprattutto dall'isoenzima CYP2D6, ma e' anche un potente inibitore di quest'ultimo e quindi inibisce il suo proprio metabolismo.

L’emivita quella di partenza e' di circa circa 10-15h, e in effetti nella prima fase della terapia è bene somministrare la Paroxetina 2 volte al giorno, man mano che passa il tempo l’emivita diventa > 24h perché la paroxetina blocca il proprio metabolismo e va quindi somministrata 1 volta al giorno.

EFFETTI COLLATERALI

  • Ha una minima azione anticolinergica : sconsigliata per gli anziani con Glaucoma
  • Disfunzioni sessuali: nel maschio, disfunzione erettile e ritardo nella eiaculazione o anorgasmia. nella donna, difficoltà nel raggiungere l’orgasmo o anorgasmia.

LINK CORRELATI

Antidepressivi
Antidepressivi triciclici Amitriptilina (Laroxyl, Triptizol)   Clomipramina (Anafranil)   Imipramina (Tofranil)   Nortriptilina (Noritren)   Trimipramina (Surmontil)
SSRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina) Citalopram (Elopram, Seropram)   Escitalopram (Cipralex, Entact)   Fluoxetina (Prozac, Fluoxeren)   Fluvoxamina (Dumirox, Fevarin, Maveral)   Paroxetina (Dropaxin, Eutimil, Daparox compresse, Daparox gocce, Sereupin, Seroxat, Stiliden gocce)   Sertralina (Zoloft)
SNRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina) Duloxetina (Cymbalta, Xeristar)   Venlafaxina (Efexor, Faxine, Zarelis)
NaRI (inibitori selettivi della ricaptazione della noradrenalina) Reboxetina (Edronax)   Maprotilina (Ludiomil)
SARI (inibitori della ricaptazione della serotonina/antagonisti della serotonina) Trazodone (Trittico)
NDRI (inibitori della ricaptazione della noradrenalina e della dopamina) Bupropione (Elontril, Wellbutrin)
NDDI (disinibitori della dopamina e noradrenalina) : potenzia la fuoriuscita della dopamina e della noradrenalina Agomelatina (Thymanax, Valdoxan)
NaSSA (antidepressivi specifici noradrenergici e serotonergici) Mirtazapina (Remeron)   Mianserina (Lantanon)
Altri 5-idrossitriptofano (Tript-OH)   Ademetionina (Samyr 200 mg, Samyr 400 mg)   Iperico (Nervaxon, Quiens)