Fluoxetina

Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

SPECIALITÀ

• Azur
• Fluoxeren 28CPS 20MG, 28CPR DISPERS 20MG, OS SOL FL 60ML 20MG/5ML
• Fluoxetina generico 28CPS 20MG (EG)
• Prozac 28 CPS 20MG, 28CPR DISPERS 20MG, OS SOL FL 60ML 20MG/5ML

STRUTTURA

MECCANISMO D’AZIONE

La depressione potrebbe essere causata da una deplezione di neurotrasmettitori monoaminergici, uno di questi neurotrasmettitori è la serotonina.

La Fluoxetina appartiene ad un gruppo di farmaci antidepressivi denominati SSRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina) ed agisce aumentando la concentrazione sinaptica della serotonina nel cervello.

A livello centrale la serotonina, dopo che viene rilasciata dalle vescicole nella giunzione sinaptica, termina la sua azione grazie all’attività di specifici trasportatori localizzati sulla membrana, che ne mediano il “reuptake”, cioè prendono la serotonina dall’esterno del neurone e la portano di nuovo all’interno del terminale sinaptico. Il trasportatore specifico della serotonina si chiama SERT.

I farmaci inibitori selettivi della ricaptazione della Serotonina (SSRI), in grado di inibire selettivamente il SERT, comprendono Citalopram, Escitalopram, Fluoxetina, Fluvoxamina, Paroxetina e Sertralina. Essi aumentano la disponibilità della serotonina senza avere nessun tipo di azione sul trasportatore della dopamina e della noradrenalina e hanno inoltre pochissime azioni sui recettori alfa 1 adrenergici, istaminici H1 e muscarinici, con conseguente mancata insorgenza degli effetti collaterali tipici degli antidepressivi triciclici (TCA) legati all'inibizione di questi recettori (tipo secchezza delle fauci, sedazione ed ipotensione ortostatica), caratteristica che conferisce loro una buona tollerabilità.

INDICAZIONI

Adulti:

• Episodi di depressione maggiore.
• Disturbo ossessivo compulsivo.
• Bulimia nervosa: PROZAC è indicato in associazione alla psicoterapia per la riduzione delle abbuffate e delle condotte di eliminazione.

Bambini e adolescenti di 8 anni di età ed oltre:

• Episodio di depressione maggiore di grado da moderato a grave, se la depressione non risponde alla psicoterapia dopo 4-6 sedute. La terapia con antidepressivo deve essere proposta ad un bambino o ad una persona giovane con depressione da moderata a grave solo in associazione con una contemporanea psicoterapia.

CONTROINDICAZIONI

• Ulcera peptica e duodenale
• Gastriti ricorrenti

DOSAGGIO

Episodi di depressione maggiore

Adulti ed anziani: La dose raccomandata è 20 mg al giorno. Dosaggio massimo giornaliero: 60 mg (Anziani: la dose giornaliera non deve generalmente superare i 40 mg). Variazioni del dosaggio devono essere effettuate con attenzione su ogni singolo individuo, per mantenere il paziente alla più bassa dose efficace.

I pazienti con depressione devono essere trattati per un periodo sufficiente di almeno 6 mesi per essere sicuri che siano privi di sintomatologia.

Disturbo ossessivo compulsivo

Adulti ed anziani: La dose raccomandata è 20 mg al giorno. Dosaggio massimo giornaliero: 60 mg.

Se entro 10 settimane non si osserva alcun miglioramento, il trattamento con fluoxetina deve essere ripreso in esame. Se è stata ottenuta una buona risposta terapeutica, il trattamento può essere continuato ad un dosaggio adattato su base individuale. Il Disturbo Ossessivo Compulsivo è una condizione cronica ed è ragionevole considerare un prolungamento della terapia oltre le 10 settimane nei pazienti che rispondono al trattamento. Variazioni del dosaggio devono essere effettuate con attenzione su ogni singolo individuo, per mantenere il paziente alla più bassa dose efficace. La necessità di un trattamento deve essere rivalutata periodicamente. Nei pazienti che hanno risposto bene alla farmacoterapia alcuni clinici ritengono utile una contemporanea psicoterapia comportamentale.

Nel Disturbo Ossessivo Compulsivo non è stata dimostrata una efficacia nel lungo termine (oltre le 24 settimane).

Bulimia nervosa

Adulti ed anziani: Si raccomanda una dose di 60 mg al giorno. Nella bulimia nervosa non è stata dimostrata una efficacia nel lungo termine (oltre i 3 mesi).

Fluoxetina può essere somministrata in dose singola o frazionata, durante o lontano dai pasti. è meglio non iniziare a dosaggio pieno, per evitare effetti collaterali tipo nausea, vomito e diarrea.

Bambini e adolescenti di 8 anni di età ed oltre (Episodio di depressione maggiore di grado da moderato a grave)

La dose iniziale è 10 mg al giorno. Aggiustamenti della dose devono essere effettuati con attenzione, su base individuale, per mantenere il paziente alla dose minima efficace.

Dopo una-due settimane, la dose può essere aumentata a 20 mg al giorno. L’esperienza clinica con dosi giornaliere superiori ai 20 mg è minima. Esistono solo dati limitati sul trattamento oltre le 9 settimane.

Bambini di ridotto peso corporeo

A causa dei più alti livelli plasmatici che si raggiungono nei bambini di ridotto peso corporeo, l’effetto terapeutico può essere raggiunto con dosaggi più bassi.

Nei pazienti pediatrici che rispondono al trattamento, la necessità di continuare il trattamento dopo 6 mesi deve essere rivalutata. Se entro 9 settimane non è stato raggiunto alcun beneficio clinico, il trattamento deve essere riconsiderato.

L’interruzione brusca della Fluoxetina deve essere evitata. La dose deve essere gradualmente ridotta in un periodo di almeno 1-2 settimane allo scopo di ridurre il rischio di comparsa di reazioni da sospensione. Se a seguito di una riduzione della dose o per una interruzione del trattamento si presentano sintomi intollerabili, si può prendere in considerazione il ripristino della dose prescritta in precedenza. Successivamente, il medico può continuare a ridurre la dose, ma in maniera più graduale.

INTERAZIONI

• Pericolosa l’interazione con gli IMAO (sindrome serotoninergica potenzialmente letale)
• L’assunzione di Fluoxetina insieme ai FANS aumenta il rischio di ulcere gastriche
• Il CYP2D6 Gioca un ruolo chiave nell'attivazione metabolica del Tamoxifene. l'uso degli Antidepressivi come la Paroxetina, Fluoxetina e Sertralina che sono potenti inibitori del CYP2D6 durante il trattamento con il Tamoxifene aumenta il rischio di recidiva del cancro al seno, rispetto alle donne che assumono solamente il Tamoxifene.

METABOLISMO

la fluoxetina viene metabolizzata dal CYP2D6, generando un metabolita attivo che si chiama NORFLUOXETINA (metabolita demetilato).

La norfluoxetina a sua volta viene metabolizzata dal CYP3A4 in un metabolita inattivo che viene eliminato dall’organismo.

Quindi L’efficacia di questo farmaco dipendera primariamente dal CYP2D6 e secondariamente dal CYP3A4.

la fluoxetina inibisce il CYP2D6 e la norfluoxetina a sua volta blocca inibisce il CYP3A4 e cosi l’emivita della fluoxetina all’inizio del trattamento sarà di circa 2 giorni. Andando avanti con la terapia l’emivita diventa di circa 4 giorni.

La norfluoxetina il metabolica attivo della fluoxetina a emivita più lunga, e man mano che la terapia va avanti la sua emivita può diventare 5, 7, 8 giorni.

EFFETTI COLLATERALI

Effetti collaterali molto comuni (≥ 1/10): Insonnia, cefalea, diarrea, nausea, astenia e affaticamento.

Effetti collaterali comuni (≥ 1/100 e < 1/10):

• Diminuzione dell’appetito e riduzione del peso corporeo, perche interagisce con il centro della sazieta.
• Ansia, nervosismo, irrequietezza, tensione, diminuzione della libido, disturbi del sonno, sogni anormali
• Alterazione dell’attenzione, capogiro, disgeusia, letargia, sonnolenza, tremore.
• Visione offuscata
• Palpitazioni
• Rossore e vampate di calore
• Sbadiglio
• Eruzione cutanea, orticaria, prurito, iperidrosi
• Artralgia
• Frequente bisogno di urinare
• Sanguinamento a carico dell’apparato riproduttivo femminile, disfunzione erettile, disturbo dell’eiaculazione (Incluse la mancata eiaculazione, disfunzione dell’eiaculazione, l’eiaculazione precoce, l’eiaculazione ritardata e l’eiaculazione retrograda).
• Nervosismo e brividi

LINK CORRELATI

• antidepressivi
• SSRI

Antidepressivi
Antidepressivi triciclici	Amitriptilina (Laroxyl, Triptizol)  • Clomipramina (Anafranil)  • Imipramina (Tofranil)  • Nortriptilina (Noritren)  • Trimipramina (Surmontil)
SSRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina)	Citalopram (Elopram, Seropram)  • Escitalopram (Cipralex, Entact)  • Fluoxetina (Prozac, Fluoxeren)  • Fluvoxamina (Dumirox, Fevarin, Maveral)  • Paroxetina (Dropaxin, Eutimil, Daparox compresse, Daparox gocce, Sereupin, Seroxat, Stiliden gocce)  • Sertralina (Zoloft)
SNRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina)	Duloxetina (Cymbalta, Xeristar)  • Venlafaxina (Efexor, Faxine, Zarelis)
NaRI (inibitori selettivi della ricaptazione della noradrenalina)	Reboxetina (Edronax)  • Maprotilina (Ludiomil)
SARI (inibitori della ricaptazione della serotonina/antagonisti della serotonina)	Trazodone (Trittico)
NDRI (inibitori della ricaptazione della noradrenalina e della dopamina)	Bupropione (Elontril, Wellbutrin)
NDDI (disinibitori della dopamina e noradrenalina) : potenzia la fuoriuscita della dopamina e della noradrenalina	Agomelatina (Thymanax, Valdoxan)
NaSSA (antidepressivi specifici noradrenergici e serotonergici)	Mirtazapina (Remeron)  • Mianserina (Lantanon)
Altri	5-idrossitriptofano (Tript-OH)  • Ademetionina (Samyr 200 mg, Samyr 400 mg)  • Iperico (Nervaxon, Quiens)