Sitagliptin

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SPECIALITÀ

SITAGLIPTIN:

• Januvia 28 cpr 25mg,28 cpr 50mg, 28 cpr 100mg Riassunto EMA 
• Tesavel 28 cpr 25mg, 28 cpr 50mg, 28 cpr 100mg Riassunto EMA 
• Xelevia 28 cpr 25mg, 28 cpr 50mg, 28 cpr 100mg Riassunto EMA 

SITAGLIPTIN / METFORMINA:

• Efficib cpr 50mg+850mg, cpr 50mg+1000mg Riassunto EMA 
• Janumet cpr 50mg+850mg, cpr 50mg+1000mg Riassunto EMA 
• Velmetia cpr 50mg+850mg, cpr 50mg+1000mg Riassunto EMA 

STRUTTURA

MECCANISMO D’AZIONE

Sitagliptin è un inibitore della dipeptil-peptidasi 4 ( DPP-4 ), enzima responsabile della degradazione di due ormoni chiamate incretine prodotti a livello gastrointestinale.

Le incretine sono la GLP-1 (Glucagon-like peptide 1), prodotto dalle cellule L dell'ileo/colon e la GIP (Glucose-dependent insulinotropic peptide), prodotto dalle cellule K del duodeno . Essi vengono secrete dopo i pasti e hanno la funzione di controllare la glicemia.

La Sitagliptin inibendo la DPP-4:

• Prolunga l'emivita di GLP-1 (peptide glucagone-simile 1) e GIP (peptide insulino-tropico glucosio dipendente)

• Permette a GLP-1 e GIP di potenziare la secrezione dell’insulina nelle cellule beta.(Da sottolienare che l’effetto insulinotropico del GLP-1 è GLUCOSIO DIPENDENTE, quindi c'e il vantaggio che Sitagliptin e gli altri farmaci della stessa classe RARAMENTE INDUCONO IPOGLICEMIA)

• Sopprime il rilascio di glucagone dalle cellule alfa delle isole di Langerhans nel pancreas.(Ridotta produzione di glucosio epatico)

• Rallenta lo svuotamento gastrico

con conseguente abbassamento della glicemia.

INDICAZIONI

La Sitagliptin è indicata per migliorare il controllo glicemico nei pazienti con diabete mellito di tipo 2:

• in monoterapia: in pazienti non adeguatamente controllati con dieta ed esercizio fisico da soli e per i quali la metformina non è appropriata per controindicazioni o intolleranza.

• in duplice terapia orale in associazione con:
  • metformina quando dieta ed esercizio fisico più metformina da sola non forniscono un controllo adeguato della glicemia.
  • una sulfonilurea (Glibenclamide, Gliclazide, Glimepiride, Glipizide, Gliquidone) quando dieta ed esercizio fisico più la dose massima tollerata di una sulfonilurea da sola non forniscono un controllo adeguato della glicemia e quando la metformina non è appropriata per controindicazioni o intolleranza.
  • un agonista del recettore gamma attivato dal proliferatore del perossisoma (PPARJ) (un tiazolidinedione: Pioglitazone) quando è appropriato l'uso di un agonista PPARJ e quando dieta ed esercizio fisico più l'agonista PPARJ da solo non forniscono un adeguato controllo della glicemia.

• in triplice terapia orale in associazione con:
  • una sulfonilurea (Glibenclamide, Gliclazide, Glimepiride, Glipizide, Gliquidone e metformina quando dieta ed esercizio fisico più la duplice terapia con questi farmaci non forniscono un controllo adeguato della glicemia.
  • un agonista PPARJ (Pioglitazone)e metformina quando è appropriato l'uso di un agonista PPARJ e quando dieta ed esercizio fisico più la duplice terapia con questi farmaci non forniscono un controllo adeguato della glicemia.

• Terapia aggiuntiva all'insulina (con o senza metformina) quando dieta ed esercizio più un dosaggio stabile di insulina non forniscono un adeguato controllo della glicemia.

CONTROINDICAZIONI

• Ipersensibilità al principio attivo: queste reazioni includono anafilassi, angioedema e patologie esfoliative della cute inclusa la sindrome di Stevens-Johnson. L'insorgenza di queste reazioni si è verificata entro 3 mesi dopo l'inizio del trattamento con Sitagliptin con alcune segnalazioni avvenute dopo la prima dose.

POSOLOGIA

La Sitagliptin viene assunta alla dose di 100 mg una volta al giorno indipendentemente dai pasti.

• qualora dovesse essere assunta in abbinamento con con metformina e/o un agonista PPARJ (Pioglitazone), il dosaggio di metformina e/o del Pioglitazone deve essere mantenuto e la Sitagliptin deve essere somministrato in concomitanza.

• qualora dovesse essere assunta in abbinamento con una sulfonilurea o con insulina, potrebbe essere necessario diminuire la dose della sulfonilurea o dell’insulina per ridurre i rischi di ipoglicemia.

EMIVITA

12.4 ore

AVVERTENZE

• Pancreatite acuta: Nel corso dell'esperienza post-marketing sono state riportate spontaneamente reazioni avverse di pancreatite acuta. Il sintomo caratteristico della pancreatite acuta è un dolore addominale grave, persistente. La risoluzione della pancreatite è stata osservata dopo l'interruzione della terapia con sitagliptin (con o senza trattamento di supporto), ma sono stati riportati casi molto rari di pancreatite necrotizzante o emorragica e/o decesso. Qualora si sospetti la presenza di pancreatite, la terapia con Sitagliptin deve essere interrotta.
• Reazioni di ipersensibilità: Nelle segnalazioni post-marketing sono state riportate reazioni gravi di ipersensibilità al farmaco. Queste reazioni includono anafilassi, angioedema e patologie esfoliative della cute inclusa la sindrome di Stevens-Johnson. L'insorgenza di queste reazioni si è verificata entro 3 mesi dopo l'inizio del trattamento con Sitagliptin con alcune segnalazioni avvenute dopo la prima dose.
• Nelle segnalazioni post-marketing sono state riportate alterazioni della funzione renale, compresa l'insufficienza renale acuta (che qualche volta necessita di dialisi)

INTERAZIONI

Qualora La Sitagliptin dovesse essere assunta in abbinamento con una sulfonilurea (Glibenclamide, Gliclazide, Glimepiride, Glipizide, Gliquidone) o con insulina, potrebbe essere necessario diminuire la dose della sulfonilurea o dell’insulina per ridurre i rischi di ipoglicemia.

EFFETTI COLLATERALI

Gli effetti indesiderati gravi sono la pancreatite (infiammazione del pancreas) e l’ipersensibilità (reazioni allergiche).

L'ipoglicemia è stata rilevata in associazione a una sulfonilurea nel 4,7-13,8% dei pazienti e in associazione all'insulina nel 9,6% dei pazienti

Rispetto agli AGONISTI DEI RECETTORI DEL GLP-1 (Exenatide e Liraglutide), La Sitagliptin NON INDUCE VARIAZIONI DEL PESO CORPOREO

LINK CORRELATI

• Ipoglicemizzanti

Diabete (Ipoglicemizzanti)
Secretagoghi (favoriscono la secrezione dell'insulina)	Sulfoniluree	Clorpropamide (Diabemide)  • Glibenclamide (Daonil, Euglucon, Gliben, Gliboral)  • Gliclazide (Diamicron, Gliclazide generico)  • Glimepiride (Amaryl, Glimepiride generico, Solosa)  • Glipizide (Minidiab)  • Gliquidone (Glurenor)
	Meglitinidi	Repaglinide (Enyglid, Novonorm, Repaglinide generico)
	Inibitori della dipeptidil peptidasi 4	Alogliptin (Vipidia)  • Linagliptin (Trajenta)  • Saxagliptin (Onglyza)  • Sitagliptin (Januvia, Tesavel, Xelevia)  • Vildagliptin (Galvus)
	Incretino mimetici (GLP-1 agonisti)	Dulaglutide (Trulicity)  • Exenatide (Byetta)  • Liraglutide (Victoza)  • Lixisenatide (Lyxumia)  • Semaglutide (Ozempic, Wegovy)
Insulino-sensibilizzanti
	Biguanidi	Metformina (Glucophage, Metbay, Metfonorm, Metforal, Metforalmille, Metformina generico compresse, Zuglimet)
	Tiazolidinedioni	Pioglitazone (Actos)
Modificatori dell'assorbimento intestinale
	Inibitori dell'alfa glucosidasi intestinale	Acarbosio (Glicobase, Glucobay)
Insuline
	Insuline ad azione intermedia‎	Insulina lispro protamina (Humalog BASAL)  • Insulina umana protamina (Humulin I, Protaphane)
	Insuline ad azione prolungata‎	Insulina detemir (Levemir FlexPen)  • Insulina glargine (Lantus)
	Insuline rapide‎	Insulina umana (Actrapid, Humulin R, Insuman Rapid flaconcino, Insuman Rapid SoloStar)
	Insuline ultrarapide‎‎	Insulina aspart (Novorapid)  • Insulina glulisina (Apidra)  • Insulina lispro (Humalog)
	Insuline premiscelate‎‎‎ (Insulina ultrarapida + insulina intermedia	Insulina aspart / Insulina aspart protamina (Novomix)  • Insulina lispro / Insulina lispro protamina (Humalog Mix)
Combinazioni
	Sulfonilurea + Metformina	Glibenclamide / Metformina (Bieuglicon M, Diaglimet, Glibomet, Gliconorm, Glicorest, Suguan M)
	Tiazolidinedione + Metformina	Pioglitazone / Metformina (Competact, Glubrava)
	Tiazolidinedione + Sulfonilurea	Pioglitazone / Glimepiride (Tandemact)
	Inibitori della dipeptidil peptidasi 4 + Metformina	Linagliptin / Metformina (Jentadueto)  • Sitagliptin / Metformina (Efficib, Janumet, Velmetia)  • Vildagliptin / Metformina (Eucreas)