Vildagliptin

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SPECIALITÀ[modifica]

VILDAGLIPTIN


VILDAGLIPTIN / METFORMINA

STRUTTURA[modifica]

Vildagliptin.jpg

MECCANISMO D’AZIONE[modifica]

Vildagliptin agisce inducendo il pancreas a produrre più insulina e meno glucagone.

Vildagliptin è un inibitore della dipeptil-peptidasi 4 ( DPP-4 ), enzima responsabile della degradazione di due ormoni chiamate incretine prodotti a livello gastrointestinale.

Le incretine sono la GLP-1 (Glucagon-like peptide 1), prodotto dalle cellule L dell'ileo/colon e la GIP (Glucose-dependent insulinotropic peptide), prodotto dalle cellule K del duodeno. Questi due ormoni vengono secrete dopo i pasti e hanno la funzione di controllare la glicemia.

La Vildagliptin inibendo la DPP-4:

  • Prolunga l'emivita di GLP-1 (peptide glucagone-simile 1) e GIP (peptide insulino-tropico glucosio dipendente)
  • Permette a GLP-1 e GIP di potenziare la secrezione dell’insulina nelle cellule beta.(Da sottolienare che l’effetto insulinotropico del GLP-1 è GLUCOSIO DIPENDENTE, quindi c'e il vantaggio che vildagliptin e gli altri farmaci della stessa classe RARAMENTE INDUCONO IPOGLICEMIA)
  • Sopprime il rilascio di glucagone dalle cellule alfa delle isole di Langerhans nel pancreas.(Ridotta produzione di glucosio epatico)
  • Rallenta lo svuotamento gastrico con conseguente abbassamento della glicemia.

INDICAZIONI[modifica]

Vildagliptin è indicato nel trattamento del diabete mellito di tipo 2 negli adulti:

In monoterapia

  • in pazienti non adeguatamente controllati solo dalla dieta e dall’esercizio fisico e per i quali la terapia con metformina è inappropriata a causa di controindicazioni o intolleranza.


In duplice terapia orale in associazione a:

  • metformina, in pazienti con insufficiente controllo glicemico nonostante la somministrazione della dose massima tollerata di metformina in monoterapia,
  • una sulfanilurea (Glibenclamide, Gliclazide, Glimepiride, Glipizide), in pazienti con insufficiente controllo glicemico nonostante la somministrazione della dose massima tollerata di una sulfanilurea e per i quali la terapia con metformina è inappropriata a causa di controindicazioni o intolleranza,
  • un tiazolidinedione (Pioglitazone), in pazienti con insufficiente controllo glicemico e per i quali è appropriato l’uso di un tiazolidinedione.


In triplice terapia orale in associazione a:

  • una sulfonilurea e metformina quando la dieta e l’esercizio fisico associati alla duplice terapia con questi medicinali non forniscono un controllo glicemico adeguato.


Vildagliptin è indicato anche per l’uso in associazione con insulina (con o senza metformina) quando la dieta e l’esercizio fisico associati ad una dose stabile di insulina non fornisco un controllo glicemico adeguato.

CONTROINDICAZIONI[modifica]

Ipersensibilità al principio attivo

POSOLOGIA[modifica]

La dose massima giornaliera è 100 mg.

La dose abituale è:

  • 50 mg al giorno presi come unica dose al mattino se viene assunto insieme ad una sulfanilurea.
  • 100 mg al giorno presi come 50 mg al mattino e 50 mg alla sera se viene assunto da solo, con la metformina o un glitazone, con un associazione di metformina e una sulfonilurea, o con insulina.
  • 50 mg al giorno al mattino in caso di malattia renale di grado moderato o grave o se il paziente è in dialisi.

Vildagliptin può essere assunto indipendentemente dall’orario dei pasti.

AVVERTENZE[modifica]

  • Va usato con discrezione in caso di insufficienza renale anche lieve
  • Non va usata in caso di compromissione della funzionalità epatica con valori di GPT > 3x

INTERAZIONI[modifica]

Come per altri antidiabetici orali, l’effetto ipoglicemico di vildagliptin può essere ridotto da alcuni principi attivi, compresi tiazidici, corticosteroidi, medicinali per la tiroide e simpaticomimetici.

EFFETTI COLLATERALI[modifica]

Interrompere il farmaco e contattare immediatamente il medico se si verifica uno dei seguenti effetti indesiderati:

  • Angioedema (raro: può interessare fino a 1 persona su 1.000): I sintomi comprendono gonfiore della faccia, della lingua o della gola, difficoltà a deglutire, difficoltà a respirare, comparsa improvvisa di eruzioni cutanee o orticaria, che può indicare una reazione chiamata “angioedema”.
  • Malattia del fegato (epatite) (raro): I sintomi comprendono pelle e occhi gialli, nausea, perdita di appetito o urine di colore scuro, che possono indicare una malattia del fegato (epatite).


Altri effetti indesiderati

Alcuni pazienti hanno avuto i seguenti effetti indesiderati mentre prendevano Vildagliptin e metformina:

  • Comune (possono interessare fino a 1 persona su 10): tremore, mal di testa, capogiri, nausea, bassi livelli di glucosio nel sangue.
  • Non comune (possono interessare fino a 1 persona su 100): stanchezza.


Alcuni pazienti hanno avuto i seguenti effetti indesiderati mentre prendevano Vildagliptin e una sulfanilurea:

  • Comune: tremore, mal di testa, capogiri, debolezza, bassi livello di glucosio nel sangue.
  • Non comune: stitichezza.
  • Molto raro (possono interessare fino a 1 persona su 10.000): mal di gola, naso gocciolante.


Alcuni pazienti hanno avuto i seguenti effetti indesiderati mentre prendevano Vildagliptin e un glitazone:

  • Comune: aumento di peso, gonfiore a mani, caviglie o piedi (edema).
  • Non comune: mal di testa, debolezza, bassi livello di glucosio nel sangue.


Alcuni pazienti hanno avuto i seguenti effetti indesiderati mentre prendevano Vildagliptin da solo:

  • Comune: capogiri.
  • Non comune: mal di testa, stitichezza, gonfiore a mani, caviglie o piedi (edema), dolore alle articolazioni, bassi livello di glucosio nel sangue.
  • Molto raro: mal di gola, naso gocciolante, febbre.


Alcuni pazienti hanno avuto i seguenti effetti indesiderati mentre prendevano Vildagliptin, metformina e una sulfonilurea:

  • Comune: brividi, tremore, debolezza, glucosio basso nel sangue, sudorazione eccessiva.


Alcuni pazienti hanno avuto i seguenti effetti indesiderati mentre prendevano Vildagliptin e insulina (con o senza metformina):

  • Comune: mal di testa, brividi, nausea (senso di malessere), glucosio basso nel sangue, bruciore di stomaco.
  • Non comune: diarrea, flatulenza.


Durante la commercializzazione sono stati riportati anche i seguenti effetti indesiderati:

  • Frequenza non nota (non può essere stabilita sulla base dei dati disponibili): eruzione cutanea pruriginosa, infiammazione del pancreas, desquamazione della pelle localizzata o vescicole.

LINK CORRELATI[modifica]

Diabete (Ipoglicemizzanti)
Secretagoghi (favoriscono la secrezione dell'insulina) Sulfoniluree Clorpropamide (Diabemide)  • Glibenclamide (Daonil, Euglucon, Gliben, Gliboral)  • Gliclazide (Diamicron, Gliclazide generico)  • Glimepiride (Amaryl, Glimepiride generico, Solosa)  • Glipizide (Minidiab)  • Gliquidone (Glurenor)
Meglitinidi Repaglinide (Enyglid, Novonorm, Repaglinide generico)
Inibitori della dipeptidil peptidasi 4 Alogliptin (Vipidia)  • Linagliptin (Trajenta)  • Saxagliptin (Onglyza)  • Sitagliptin (Januvia, Tesavel, Xelevia)  • Vildagliptin (Galvus)
Incretino mimetici (GLP-1 agonisti) Dulaglutide (Trulicity)  • Exenatide (Byetta)  • Liraglutide (Victoza)  • Lixisenatide (Lyxumia)  • Semaglutide (Ozempic, Wegovy)
Insulino-sensibilizzanti
Biguanidi Metformina (Glucophage, Metbay, Metfonorm, Metforal, Metforalmille, Metformina generico compresse, Zuglimet)
Tiazolidinedioni Pioglitazone (Actos)
Modificatori dell'assorbimento intestinale
Inibitori dell'alfa glucosidasi intestinale Acarbosio (Glicobase, Glucobay)
Insuline
Insuline ad azione intermedia‎ Insulina lispro protamina (Humalog BASAL)  • Insulina umana protamina (Humulin I, Protaphane)
Insuline ad azione prolungata‎ Insulina detemir (Levemir FlexPen)  • Insulina glargine (Lantus)
Insuline rapide‎ Insulina umana (Actrapid, Humulin R, Insuman Rapid flaconcino, Insuman Rapid SoloStar)
Insuline ultrarapide‎‎ Insulina aspart (Novorapid)  • Insulina glulisina (Apidra)  • Insulina lispro (Humalog)
Insuline premiscelate‎‎‎ (Insulina ultrarapida + insulina intermedia Insulina aspart / Insulina aspart protamina (Novomix)  • Insulina lispro / Insulina lispro protamina (Humalog Mix)
Combinazioni
Sulfonilurea + Metformina Glibenclamide / Metformina (Bieuglicon M, Diaglimet, Glibomet, Gliconorm, Glicorest, Suguan M)
Tiazolidinedione + Metformina Pioglitazone / Metformina (Competact, Glubrava)
Tiazolidinedione + Sulfonilurea Pioglitazone / Glimepiride (Tandemact)
Inibitori della dipeptidil peptidasi 4 + Metformina Linagliptin / Metformina (Jentadueto)  • Sitagliptin / Metformina (Efficib, Janumet, Velmetia)  • Vildagliptin / Metformina (Eucreas)