Differenze tra le versioni di "Sitagliptin"
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− | + | *'''[[Xelevia]]''' [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-07-009635-Xelevia+25mg.pdf 28 cpr 25mg], [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-07-009636-Xelevia+50mg.pdf 28 cpr 50mg], [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-07-006197-Xelevia+100mg.pdf 28 cpr 100mg] [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000762/WC500057865.pdf <i>Riassunto EMA</i>] | |
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+ | *'''[[Janumet]]''' [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2011-02-007233-Janumet+50mg-850mg.pdf cpr 50mg+850mg], [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2011-02-007234-Janumet+50mg-1000mg.pdf cpr 50mg+1000mg] [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000861/WC500038807.pdf <i>Riassunto EMA</i>] | ||
+ | *'''[[Velmetia]]''' [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-06-007237-Velmetia+50mg-850mg+cpr.pdf cpr 50mg+850mg], [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-06-007239-Velmetia+50mg-1000mg+cpr.pdf cpr 50mg+1000mg] [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000862/WC500048251.pdf <i>Riassunto EMA</i>] | ||
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+ | **'''un agonista del recettore gamma attivato dal proliferatore del perossisoma (PPARJ) (un tiazolidinedione: [[Pioglitazone]])''' quando è appropriato l'uso di un agonista PPARJ e quando dieta ed esercizio fisico più l'agonista PPARJ da solo non forniscono un adeguato controllo della glicemia. | ||
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+ | **un agonista PPARJ ([[Pioglitazone]])e [[metformina]] quando è appropriato l'uso di un agonista PPARJ e quando dieta ed esercizio fisico più la duplice terapia con questi farmaci non forniscono un controllo adeguato della glicemia. | ||
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+ | *'''Terapia aggiuntiva all'[[insulina]] (con o senza [[metformina]])''' quando dieta ed esercizio più un dosaggio stabile di insulina non forniscono un adeguato controllo della glicemia. | ||
==CONTROINDICAZIONI == | ==CONTROINDICAZIONI == | ||
+ | *'''Ipersensibilità al principio attivo:''' queste reazioni includono anafilassi, angioedema e patologie esfoliative della cute inclusa la sindrome di Stevens-Johnson. L'insorgenza di queste reazioni si è verificata entro 3 mesi dopo l'inizio del trattamento con Sitagliptin con alcune segnalazioni avvenute dopo la prima dose. | ||
== POSOLOGIA == | == POSOLOGIA == | ||
+ | La '''Sitagliptin''' viene assunta alla dose di '''100 mg una volta al giorno indipendentemente dai pasti.''' | ||
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+ | *qualora dovesse essere assunta in abbinamento con con [[metformina]] e/o un agonista PPARJ ([[Pioglitazone]]), il dosaggio di metformina e/o del [[Pioglitazone]] deve essere mantenuto e la Sitagliptin deve essere somministrato in concomitanza. | ||
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+ | *qualora dovesse essere assunta in abbinamento con una [[sulfoniluree|sulfonilurea]] o con [[insulina]], potrebbe essere necessario diminuire la dose della sulfonilurea o dell’insulina per ridurre i rischi di ipoglicemia. | ||
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==AVVERTENZE== | ==AVVERTENZE== | ||
+ | *'''Pancreatite acuta''': Nel corso dell'esperienza post-marketing sono state riportate spontaneamente reazioni avverse di pancreatite acuta. Il sintomo caratteristico della pancreatite acuta è un dolore addominale grave, persistente. La risoluzione della pancreatite è stata osservata dopo l'interruzione della terapia con sitagliptin (con o senza trattamento di supporto), ma sono stati riportati casi molto rari di pancreatite necrotizzante o emorragica e/o decesso. Qualora si sospetti la presenza di pancreatite, la terapia con Sitagliptin deve essere interrotta. | ||
+ | *'''Reazioni di ipersensibilità:''' Nelle segnalazioni post-marketing sono state riportate reazioni gravi di ipersensibilità al farmaco. Queste reazioni includono anafilassi, angioedema e patologie esfoliative della cute inclusa la sindrome di Stevens-Johnson. L'insorgenza di queste reazioni si è verificata entro 3 mesi dopo l'inizio del trattamento con Sitagliptin con alcune segnalazioni avvenute dopo la prima dose. | ||
+ | *Nelle segnalazioni post-marketing sono state riportate alterazioni della funzione renale, compresa l''''insufficienza renale acuta''' (che qualche volta necessita di dialisi) | ||
==INTERAZIONI== | ==INTERAZIONI== | ||
+ | Qualora La Sitagliptin dovesse essere assunta in abbinamento con una sulfonilurea ([[Glibenclamide]], [[Gliclazide]], [[Glimepiride]], [[Glipizide]], [[Gliquidone]]) o con [[insulina]], potrebbe essere necessario diminuire la dose della sulfonilurea o dell’insulina per ridurre i rischi di ipoglicemia. | ||
+ | == EFFETTI COLLATERALI == | ||
+ | '''Gli effetti indesiderati gravi sono la pancreatite (infiammazione del pancreas) e l’ipersensibilità (reazioni allergiche).''' | ||
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+ | L''''ipoglicemia''' è stata rilevata in associazione a una sulfonilurea nel 4,7-13,8% dei pazienti e in associazione all'insulina nel 9,6% dei pazienti | ||
− | + | Rispetto agli AGONISTI DEI RECETTORI DEL GLP-1 ('''[[Exenatide]]''' e '''[[Liraglutide]]'''), La Sitagliptin NON INDUCE VARIAZIONI DEL PESO CORPOREO | |
==LINK CORRELATI== | ==LINK CORRELATI== | ||
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Indice
SPECIALITÀ[modifica]
SITAGLIPTIN:
- Januvia 28 cpr 25mg,28 cpr 50mg, 28 cpr 100mg Riassunto EMA
- Tesavel 28 cpr 25mg, 28 cpr 50mg, 28 cpr 100mg Riassunto EMA
- Xelevia 28 cpr 25mg, 28 cpr 50mg, 28 cpr 100mg Riassunto EMA
SITAGLIPTIN / METFORMINA:
- Efficib cpr 50mg+850mg, cpr 50mg+1000mg Riassunto EMA
- Janumet cpr 50mg+850mg, cpr 50mg+1000mg Riassunto EMA
- Velmetia cpr 50mg+850mg, cpr 50mg+1000mg Riassunto EMA
STRUTTURA[modifica]
MECCANISMO D’AZIONE[modifica]
Sitagliptin è un inibitore della dipeptil-peptidasi 4 ( DPP-4 ), enzima responsabile della degradazione di due ormoni chiamate incretine prodotti a livello gastrointestinale.
Le incretine sono la GLP-1 (Glucagon-like peptide 1), prodotto dalle cellule L dell'ileo/colon e la GIP (Glucose-dependent insulinotropic peptide), prodotto dalle cellule K del duodeno . Essi vengono secrete dopo i pasti e hanno la funzione di controllare la glicemia.
La Sitagliptin inibendo la DPP-4:
- Prolunga l'emivita di GLP-1 (peptide glucagone-simile 1) e GIP (peptide insulino-tropico glucosio dipendente)
- Permette a GLP-1 e GIP di potenziare la secrezione dell’insulina nelle cellule beta.(Da sottolienare che l’effetto insulinotropico del GLP-1 è GLUCOSIO DIPENDENTE, quindi c'e il vantaggio che Sitagliptin e gli altri farmaci della stessa classe RARAMENTE INDUCONO IPOGLICEMIA)
- Sopprime il rilascio di glucagone dalle cellule alfa delle isole di Langerhans nel pancreas.(Ridotta produzione di glucosio epatico)
- Rallenta lo svuotamento gastrico
con conseguente abbassamento della glicemia.
INDICAZIONI[modifica]
La Sitagliptin è indicata per migliorare il controllo glicemico nei pazienti con diabete mellito di tipo 2:
- in monoterapia: in pazienti non adeguatamente controllati con dieta ed esercizio fisico da soli e per i quali la metformina non è appropriata per controindicazioni o intolleranza.
- in duplice terapia orale in associazione con:
- metformina quando dieta ed esercizio fisico più metformina da sola non forniscono un controllo adeguato della glicemia.
- una sulfonilurea (Glibenclamide, Gliclazide, Glimepiride, Glipizide, Gliquidone) quando dieta ed esercizio fisico più la dose massima tollerata di una sulfonilurea da sola non forniscono un controllo adeguato della glicemia e quando la metformina non è appropriata per controindicazioni o intolleranza.
- un agonista del recettore gamma attivato dal proliferatore del perossisoma (PPARJ) (un tiazolidinedione: Pioglitazone) quando è appropriato l'uso di un agonista PPARJ e quando dieta ed esercizio fisico più l'agonista PPARJ da solo non forniscono un adeguato controllo della glicemia.
- in triplice terapia orale in associazione con:
- una sulfonilurea (Glibenclamide, Gliclazide, Glimepiride, Glipizide, Gliquidone e metformina quando dieta ed esercizio fisico più la duplice terapia con questi farmaci non forniscono un controllo adeguato della glicemia.
- un agonista PPARJ (Pioglitazone)e metformina quando è appropriato l'uso di un agonista PPARJ e quando dieta ed esercizio fisico più la duplice terapia con questi farmaci non forniscono un controllo adeguato della glicemia.
- Terapia aggiuntiva all'insulina (con o senza metformina) quando dieta ed esercizio più un dosaggio stabile di insulina non forniscono un adeguato controllo della glicemia.
CONTROINDICAZIONI[modifica]
- Ipersensibilità al principio attivo: queste reazioni includono anafilassi, angioedema e patologie esfoliative della cute inclusa la sindrome di Stevens-Johnson. L'insorgenza di queste reazioni si è verificata entro 3 mesi dopo l'inizio del trattamento con Sitagliptin con alcune segnalazioni avvenute dopo la prima dose.
POSOLOGIA[modifica]
La Sitagliptin viene assunta alla dose di 100 mg una volta al giorno indipendentemente dai pasti.
- qualora dovesse essere assunta in abbinamento con con metformina e/o un agonista PPARJ (Pioglitazone), il dosaggio di metformina e/o del Pioglitazone deve essere mantenuto e la Sitagliptin deve essere somministrato in concomitanza.
- qualora dovesse essere assunta in abbinamento con una sulfonilurea o con insulina, potrebbe essere necessario diminuire la dose della sulfonilurea o dell’insulina per ridurre i rischi di ipoglicemia.
EMIVITA[modifica]
12.4 ore
AVVERTENZE[modifica]
- Pancreatite acuta: Nel corso dell'esperienza post-marketing sono state riportate spontaneamente reazioni avverse di pancreatite acuta. Il sintomo caratteristico della pancreatite acuta è un dolore addominale grave, persistente. La risoluzione della pancreatite è stata osservata dopo l'interruzione della terapia con sitagliptin (con o senza trattamento di supporto), ma sono stati riportati casi molto rari di pancreatite necrotizzante o emorragica e/o decesso. Qualora si sospetti la presenza di pancreatite, la terapia con Sitagliptin deve essere interrotta.
- Reazioni di ipersensibilità: Nelle segnalazioni post-marketing sono state riportate reazioni gravi di ipersensibilità al farmaco. Queste reazioni includono anafilassi, angioedema e patologie esfoliative della cute inclusa la sindrome di Stevens-Johnson. L'insorgenza di queste reazioni si è verificata entro 3 mesi dopo l'inizio del trattamento con Sitagliptin con alcune segnalazioni avvenute dopo la prima dose.
- Nelle segnalazioni post-marketing sono state riportate alterazioni della funzione renale, compresa l'insufficienza renale acuta (che qualche volta necessita di dialisi)
INTERAZIONI[modifica]
Qualora La Sitagliptin dovesse essere assunta in abbinamento con una sulfonilurea (Glibenclamide, Gliclazide, Glimepiride, Glipizide, Gliquidone) o con insulina, potrebbe essere necessario diminuire la dose della sulfonilurea o dell’insulina per ridurre i rischi di ipoglicemia.
EFFETTI COLLATERALI[modifica]
Gli effetti indesiderati gravi sono la pancreatite (infiammazione del pancreas) e l’ipersensibilità (reazioni allergiche).
L'ipoglicemia è stata rilevata in associazione a una sulfonilurea nel 4,7-13,8% dei pazienti e in associazione all'insulina nel 9,6% dei pazienti
Rispetto agli AGONISTI DEI RECETTORI DEL GLP-1 (Exenatide e Liraglutide), La Sitagliptin NON INDUCE VARIAZIONI DEL PESO CORPOREO
LINK CORRELATI[modifica]
Diabete (Ipoglicemizzanti) | ||
---|---|---|
Secretagoghi (favoriscono la secrezione dell'insulina) | Sulfoniluree | Clorpropamide (Diabemide) • Glibenclamide (Daonil, Euglucon, Gliben, Gliboral) • Gliclazide (Diamicron, Gliclazide generico) • Glimepiride (Amaryl, Glimepiride generico, Solosa) • Glipizide (Minidiab) • Gliquidone (Glurenor) |
Meglitinidi | Repaglinide (Enyglid, Novonorm, Repaglinide generico) | |
Inibitori della dipeptidil peptidasi 4 | Alogliptin (Vipidia) • Linagliptin (Trajenta) • Saxagliptin (Onglyza) • Sitagliptin (Januvia, Tesavel, Xelevia) • Vildagliptin (Galvus) | |
Incretino mimetici (GLP-1 agonisti) | Dulaglutide (Trulicity) • Exenatide (Byetta) • Liraglutide (Victoza) • Lixisenatide (Lyxumia) • Semaglutide (Ozempic, Wegovy) | |
Insulino-sensibilizzanti | ||
Biguanidi | Metformina (Glucophage, Metbay, Metfonorm, Metforal, Metforalmille, Metformina generico compresse, Zuglimet) | |
Tiazolidinedioni | Pioglitazone (Actos) | |
Modificatori dell'assorbimento intestinale | ||
Inibitori dell'alfa glucosidasi intestinale | Acarbosio (Glicobase, Glucobay) | |
Insuline | ||
Insuline ad azione intermedia | Insulina lispro protamina (Humalog BASAL) • Insulina umana protamina (Humulin I, Protaphane) | |
Insuline ad azione prolungata | Insulina detemir (Levemir FlexPen) • Insulina glargine (Lantus) | |
Insuline rapide | Insulina umana (Actrapid, Humulin R, Insuman Rapid flaconcino, Insuman Rapid SoloStar) | |
Insuline ultrarapide | Insulina aspart (Novorapid) • Insulina glulisina (Apidra) • Insulina lispro (Humalog) | |
Insuline premiscelate (Insulina ultrarapida + insulina intermedia | Insulina aspart / Insulina aspart protamina (Novomix) • Insulina lispro / Insulina lispro protamina (Humalog Mix) | |
Combinazioni | ||
Sulfonilurea + Metformina | Glibenclamide / Metformina (Bieuglicon M, Diaglimet, Glibomet, Gliconorm, Glicorest, Suguan M) | |
Tiazolidinedione + Metformina | Pioglitazone / Metformina (Competact, Glubrava) | |
Tiazolidinedione + Sulfonilurea | Pioglitazone / Glimepiride (Tandemact) | |
Inibitori della dipeptidil peptidasi 4 + Metformina | Linagliptin / Metformina (Jentadueto) • Sitagliptin / Metformina (Efficib, Janumet, Velmetia) • Vildagliptin / Metformina (Eucreas) |